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Antídotos de los relajantes musculares

ANTÍDOTOS DE LOS RELAJANTES MUSCULARES.
Son medicamentos usados para revertir el bloqueo neuromuscular ocasionado por los relajantes musculares.
Se clasifican en dos tipos: 
  • Agentes colinérgicos: fisostigmina, neostigmina, edrofonio.
    • Son inhibidores reversibles de la acetilcolinesterasa, que aumentan la concentración de acetilcolina en los sitios neurorreceptores superando así el antagonismo de acetilcolina de los relajantes musculares. Inhiben la acción destructiva de la acetilcolinesterasa y prolongan e incrementan los efectos de la acetilcolina (1).
  • Secuestrantes de relajantes competitivos: sugammadex.
    • Sugammadex, invierte el bloqueo neuromuscular mediante la formación de un complejo con los relajantes musculares rocuronio o vecuronio en plasma, reduciendo la cantidad de agente disponible para unirse a los receptores nicotínicos en la unión neuromuscular (1).

Indicaciones:
  • Antagonistas de los curarizantes.
  • Inhibidores de colinesteresasa.
  • Otras indicaciones: estreñimiento atónico con meteorismo, miastenia gravis, atonía intestinal, retención urinaria post-operatoria, post-infarto (neostigmina).
  • Reversión del bloqueo neuromuscular inducido por rocuronio o vecuronio (sugammadex) (2).
  • La acción de los relajantes musculares no despolarizantes casi siempre se antagoniza, cuando no se necesita más parálisis muscular, con un inhibidor acetilcolinesterasa, como la neostigmina o el edrofonio.
  • El edrofonio posee una actividad de duración breve debido a que su estructura cuaternaria facilita la eliminación renal y se une de manera reversible al centro activo de la acetilcolinesterasa (3). El edrofonio se usa como agente de diagnóstico en pacientes que presentan síntomas de miastenia gravis. También puede ser útil en pacientes quirúrgicos como un antagonista de relajantes musculares no despolarizantes. Sin embargo, existe un consenso sobre que es un antagonista menos fiable que la neostigmina (1).
  • Los anticolinesterásicos revertirán el antagonismo causado por los bloqueantes neuromusculares competitivos. En estados normales, la neostigmina es ineficaz contra la parálisis del músculo estriado originada por la succinilcolina, puesto que este compuesto produce también bloqueo neuromuscular por despolarización, y la despolarización será fomentada por la neostigmina (3).
  • En la práctica clínica, la fisostigmina se utiliza muy poco, excepto en casos de emergencias potencialmente mortales (ataques anticolinérgicos, hipertensión, arritmias) que no responden a la terapia estándar. Esto debido a que la administración rápida puede causar convulsiones, bradicardia y asistolia. También puede inducir o exacerbar convulsiones y causar un paro cardíaco en la sobredosis de antidepresivos tricíclicos a pesar de la administración lenta.  El coma anticolinérgico inducido se revierte rápidamente con fisostigmina; Sin embargo, las dosis repetidas no deben ser utilizadas para mantener a los pacientes despiertos (1).
  • La neostigmina se utiliza en el tratamiento de la miastenia grave, y ha sido utilizada como una alternativa al edrofonio en el diagnóstico de la miastenia gravis. Se utiliza en la anestesia para revertir el bloqueo neuromuscular producido por bloqueantes neuromusculares competitivos. También se ha utilizado en la profilaxis y el tratamiento de la distensión postoperatoria y retención urinaria y en el manejo de la miastenia gravis en pacientes incapaces de tolerar la terapia oral (4).
  • Sugammadex está indicado para la reversión del bloqueo neuromuscular inducido por rocuronio o vecuronio en adultos. No se debe utilizar para revertir el bloqueo de agentes bloqueantes neuromusculares no esteroideos (por ejemplo, succinilcolina o compuestos bencilisoquinólicos). No debe usarse para revertir el bloqueo inducido por pancuronio (1).
  • Con fisostigmina:
    • Asma
    • Enfermedad cardiovascular
    • Diabetes
    • Gangrena
    • Obstrucción mecánica del intestino (también neostigmina).
    • Obstrucción mecánica del tracto urogenital (también neostigmina, edrofonio).
  • Estado vagotónico 
  • Hipersensibilidad, reacciones que  incluyan urticaria, angiodema, eritema multiforme, rash generalizado, hinchazón en la piel, edema periférico, pirexia, enrojecimiento, hipotensión, broncoespasmo, bradicardia y anafilaxis (neostigmina).
  • Peritonitis (neostigmina) (1).
  • Cardiovasculares: arritmia (fisostigmina, neostigmina), bloqueo auriculoventricular (neostigmina), bradiarritmia,  hipotensión, (neostigmina, edrofonio), paro cardiaco (edrofonio), taquicardia (sugammadex)
  • Dermatológicos: diaforesis (fisostigmina), sudoración (edrofonio)
  • Gastrointestinales: defecación anormal (fisostigmina), salivación excesiva (fisostigmina, edrofonio), náuseas y vómitos (todos). Secreción gástrica anormal, diarrea, disfagia (edrofonio). Dolor abdominal (sugammadex) 
  • Inmunológicos: reacción de hipersensibilidad (fisostigmina)
  • Musculo-esqueléticos: aumento del nivel de creatina quinasa (sugammadex)
  • Neurológicos: convulsiones (fisostigmina, neostigmina, edrofonio), pérdida de la conciencia (neostigmina), ligera anestesia (sugammadex)
  • Oftálmicos: exceso en la producción de lágrimas
  • Renales: aumento de la frecuencia de micción
  • Respiratorios: broncoespasmo, parálisis de las vías respiratorias (edrofonio). Hipoxia (sugammadex)
  • Otros: dolor post- procedimiento (sugammadex) (1).
  • Puede ocurrir con el uso de la fisostigmina:
    • Bradicardia, convulsiones, hipersalivación con la administración demasiado rápida; usar la técnica de administración adecuada.
    • Efectos colinérgicos excesivos (salivación, emesis, ganas excesivas de orinar y defecación) suspender el tratamiento si se presentan.
    • Hipersensibilidad; que puede requerir el manejo clínico con atropina.
    • Náuseas y sudoración, reducir la dosis si se presentan de manera excesiva.
  • Incremento del riesgo de complicaciones en la frecuencia cardiaca y la presión sanguínea (bradicardia, hipotensión, disritmia), en pacientes con síndrome coronario agudo reciente, arritmias cardíacas, enfermedad arterial coronaria y miastenia gravis; El uso de anticolinérgicos puede mitigar el riesgo.
  • Se ha reportado con el uso de sugammadex:
    • Prolongación del TTPA y el INR.
    • Recurrencia del bloqueo neuromuscular con dosis subóptimas.
  • El soporte ventilatorio es obligatorio hasta que se restaure la respiración espontánea adecuadamente (sugammadex) (1).
  • Después de la reversión del bloqueo con sugammadex, rocuronio o vecuronio no se deben administrar de nuevo por hasta 16 horas, dependiendo de la dosis de sugammadex utilizado y la dosis prevista de bloqueador neuromuscular (4).
No hay datos complementarios de relevancia en el contexto colombiano.
  1. Micromedex Solutions | Evidence-Based Clinical Decision Support [Internet]. 2013 [cited 2015 Aug 27]. Available from: http://micromedex.com/

  2. INVIMA. Sistema de Tramites en Linea - Consultas Publicas - Registros Sanitarios. 

  3. Goodman LS, Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 12th ed. S.A M-HIE, editor. Mexico. D.F.; 2011. 

  4. Sean S, editor. Martindale. The complete drug reference. 36th ed. London: The royal pharmaceutical society of Great Britain; 2009. 3694 p. 
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Última actualización: viernes, 17 de noviembre de 2017
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