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Expandir <table width='100px' ><tr ><td><div style='width:100%; text-align: justify; text-justify: inter-word;'><font color='#00ABC9'><b>1.</b></font>Agentes diagnósticos </div><td></tr></table>

1.Agentes diagnósticos

Contraer <table width='100px' ><tr ><td><div style='width:100%; text-align: justify; text-justify: inter-word;'><font color='#00ABC9'><b>2.</b></font>Anestesia </div><td></tr></table>

6.Enfermedades infecciosas

Expandir <table width='100px' ><tr ><td><div style='width:100%; text-align: justify; text-justify: inter-word;'><font color='#00ABC9'><b>7.</b></font>Gastrointestinal </div><td></tr></table>

7.Gastrointestinal

Expandir <table width='100px' ><tr ><td><div style='width:100%; text-align: justify; text-justify: inter-word;'><font color='#00ABC9'><b>8.</b></font>Inmunología y vacunas </div><td></tr></table>

8.Inmunología y vacunas

Expandir <table width='100px' ><tr ><td><div style='width:100%; text-align: justify; text-justify: inter-word;'><font color='#00ABC9'><b>9.</b></font>Minerales y vitaminas </div><td></tr></table>

9.Minerales y vitaminas

Expandir <table width='100px' ><tr ><td><div style='width:100%; text-align: justify; text-justify: inter-word;'><font color='#00ABC9'><b>10.</b></font>Obstetricia y Ginecología </div><td></tr></table>

10.Obstetricia y Ginecología

Expandir <table width='100px' ><tr ><td><div style='width:100%; text-align: justify; text-justify: inter-word;'><font color='#00ABC9'><b>11.</b></font>Oftalmología </div><td></tr></table>

11.Oftalmología

Expandir <table width='100px' ><tr ><td><div style='width:100%; text-align: justify; text-justify: inter-word;'><font color='#00ABC9'><b>12.</b></font>Otorrinolaringología </div><td></tr></table>

12.Otorrinolaringología

Expandir <table width='100px' ><tr ><td><div style='width:100%; text-align: justify; text-justify: inter-word;'><font color='#00ABC9'><b>13.</b></font>Patologías osteo articulares </div><td></tr></table>

13.Patologías osteo articulares

Expandir <table width='100px' ><tr ><td><div style='width:100%; text-align: justify; text-justify: inter-word;'><font color='#00ABC9'><b>14.</b></font>Sangre y etapas de coagulación </div><td></tr></table>

14.Sangre y etapas de coagulación

Expandir <table width='100px' ><tr ><td><div style='width:100%; text-align: justify; text-justify: inter-word;'><font color='#00ABC9'><b>15.</b></font>Sistema cardiovascular </div><td></tr></table>

15.Sistema cardiovascular

Expandir <table width='100px' ><tr ><td><div style='width:100%; text-align: justify; text-justify: inter-word;'><font color='#00ABC9'><b>16.</b></font>Sistema hormonal y endocrino </div><td></tr></table>

16.Sistema hormonal y endocrino

Expandir <table width='100px' ><tr ><td><div style='width:100%; text-align: justify; text-justify: inter-word;'><font color='#00ABC9'><b>17.</b></font>Sistema nervioso </div><td></tr></table>

17.Sistema nervioso

Expandir <table width='100px' ><tr ><td><div style='width:100%; text-align: justify; text-justify: inter-word;'><font color='#00ABC9'><b>18.</b></font>Sistema respiratorio </div><td></tr></table>

18.Sistema respiratorio

Expandir <table width='100px' ><tr ><td><div style='width:100%; text-align: justify; text-justify: inter-word;'><font color='#00ABC9'><b>19.</b></font>Sistema urogenital </div><td></tr></table>

19.Sistema urogenital

Expandir <table width='100px' ><tr ><td><div style='width:100%; text-align: justify; text-justify: inter-word;'><font color='#00ABC9'><b>20.</b></font>Sistema musculoesquelético </div><td></tr></table>

20.Sistema musculoesquelético

Expandir <table width='100px' ><tr ><td><div style='width:100%; text-align: justify; text-justify: inter-word;'><font color='#00ABC9'><b>21.</b></font>Varios </div><td></tr></table>

21.Varios

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Antídotos de los relajantes musculares

ANTÍDOTOS DE LOS RELAJANTES MUSCULARES.

Descripción

Son medicamentos usados para revertir el bloqueo neuromuscular ocasionado por los relajantes musculares. Se clasifican en dos tipos:
Agentes colinérgicos: fisostigmina, neostigmina, edrofonio.

Son inhibidores reversibles de la acetilcolinesterasa, que aumentan la concentración de acetilcolina en los sitios neurorreceptores superando así el antagonismo de acetilcolina de los relajantes musculares.
Inhiben la acción destructiva de la acetilcolinesterasa y prolongan e incrementan los efectos de la acetilcolina (1).

Secuestrantes de relajantes competitivos: sugammadex.

Sugammadex, invierte el bloqueo neuromuscular mediante la formación de un complejo con los relajantes musculares rocuronio o vecuronio en plasma, reduciendo la cantidad de agente disponible para unirse a los receptores nicotínicos en la unión neuromuscular (1).

Indicaciones:

Antagonistas de los curarizantes.
Inhibidores de colinesteresasa.
Otras indicaciones: estreñimiento atónico con meteorismo, miastenia gravis, atonía intestinal, retención urinaria post-operatoria, post-infarto (neostigmina).
Reversión del bloqueo neuromuscular inducido por rocuronio o vecuronio (sugammadex) (2).

Lugar en la terapéutica

La acción de los relajantes musculares no despolarizantes casi siempre se antagoniza, cuando no se necesita más parálisis muscular, con un inhibidor acetilcolinesterasa, como la neostigmina o el edrofonio.
El edrofonio posee una actividad de duración breve debido a que su estructura cuaternaria facilita la eliminación renal y se une de manera reversible al centro activo de la acetilcolinesterasa (3). El edrofonio se usa como agente de diagnóstico en pacientes que presentan síntomas de miastenia gravis. También puede ser útil en pacientes quirúrgicos como un antagonista de relajantes musculares no despolarizantes. Sin embargo, existe un consenso sobre que es un antagonista menos fiable que la neostigmina (1).
Los anticolinesterásicos revertirán el antagonismo causado por los bloqueantes neuromusculares competitivos. En estados normales, la neostigmina es ineficaz contra la parálisis del músculo estriado originada por la succinilcolina, puesto que este compuesto produce también bloqueo neuromuscular por despolarización, y la despolarización será fomentada por la neostigmina (3).
En la práctica clínica, la fisostigmina se utiliza muy poco, excepto en casos de emergencias potencialmente mortales (ataques anticolinérgicos, hipertensión, arritmias) que no responden a la terapia estándar. Esto debido a que la administración rápida puede causar convulsiones, bradicardia y asistolia. También puede inducir o exacerbar convulsiones y causar un paro cardíaco en la sobredosis de antidepresivos tricíclicos a pesar de la administración lenta. El coma anticolinérgico inducido se revierte rápidamente con fisostigmina; Sin embargo, las dosis repetidas no deben ser utilizadas para mantener a los pacientes despiertos (1).
La neostigmina se utiliza en el tratamiento de la miastenia grave, y ha sido utilizada como una alternativa al edrofonio en el diagnóstico de la miastenia gravis. Se utiliza en la anestesia para revertir el bloqueo neuromuscular producido por bloqueantes neuromusculares competitivos. También se ha utilizado en la profilaxis y el tratamiento de la distensión postoperatoria y retención urinaria y en el manejo de la miastenia gravis en pacientes incapaces de tolerar la terapia oral (4).
Sugammadex está indicado para la reversión del bloqueo neuromuscular inducido por rocuronio o vecuronio en adultos. No se debe utilizar para revertir el bloqueo de agentes bloqueantes neuromusculares no esteroideos (por ejemplo, succinilcolina o compuestos bencilisoquinólicos). No debe usarse para revertir el bloqueo inducido por pancuronio (1).

Contraindicaciones

Con fisostigmina:

Asma
Enfermedad cardiovascular
Diabetes
Gangrena
Obstrucción mecánica del intestino (también neostigmina).
Obstrucción mecánica del tracto urogenital (también neostigmina, edrofonio).

Estado vagotónico
Hipersensibilidad, reacciones que incluyan urticaria, angiodema, eritema multiforme, rash generalizado, hinchazón en la piel, edema periférico, pirexia, enrojecimiento, hipotensión, broncoespasmo, bradicardia y anafilaxis (neostigmina).
Peritonitis (neostigmina) (1).

Efectos adversos

Cardiovasculares: arritmia (fisostigmina, neostigmina), bloqueo auriculoventricular (neostigmina), bradiarritmia, hipotensión, (neostigmina, edrofonio), paro cardiaco (edrofonio), taquicardia (sugammadex)
Dermatológicos: diaforesis (fisostigmina), sudoración (edrofonio)
Gastrointestinales: defecación anormal (fisostigmina), salivación excesiva (fisostigmina, edrofonio), náuseas y vómitos (todos). Secreción gástrica anormal, diarrea, disfagia (edrofonio). Dolor abdominal (sugammadex)
Inmunológicos: reacción de hipersensibilidad (fisostigmina)
Musculo-esqueléticos: aumento del nivel de creatina quinasa (sugammadex)
Neurológicos: convulsiones (fisostigmina, neostigmina, edrofonio), pérdida de la conciencia (neostigmina), ligera anestesia (sugammadex)
Oftálmicos: exceso en la producción de lágrimas
Renales: aumento de la frecuencia de micción
Respiratorios: broncoespasmo, parálisis de las vías respiratorias (edrofonio). Hipoxia (sugammadex)
Otros: dolor post- procedimiento (sugammadex) (1).

Precauciones

Puede ocurrir con el uso de la fisostigmina:

Bradicardia, convulsiones, hipersalivación con la administración demasiado rápida; usar la técnica de administración adecuada.
Efectos colinérgicos excesivos (salivación, emesis, ganas excesivas de orinar y defecación) suspender el tratamiento si se presentan.
Hipersensibilidad; que puede requerir el manejo clínico con atropina.
Náuseas y sudoración, reducir la dosis si se presentan de manera excesiva.

Incremento del riesgo de complicaciones en la frecuencia cardiaca y la presión sanguínea (bradicardia, hipotensión, disritmia), en pacientes con síndrome coronario agudo reciente, arritmias cardíacas, enfermedad arterial coronaria y miastenia gravis; El uso de anticolinérgicos puede mitigar el riesgo.
Se ha reportado con el uso de sugammadex:

Prolongación del TTPA y el INR.
Recurrencia del bloqueo neuromuscular con dosis subóptimas.

El soporte ventilatorio es obligatorio hasta que se restaure la respiración espontánea adecuadamente (sugammadex) (1).
Después de la reversión del bloqueo con sugammadex, rocuronio o vecuronio no se deben administrar de nuevo por hasta 16 horas, dependiendo de la dosis de sugammadex utilizado y la dosis prevista de bloqueador neuromuscular (4).

Seguridad

		Ninguno de los medicamentos de este grupo ha mostrado efectos teratogénicos o fetotóxicos. Antes de usar este medicamento se deben evaluar los beneficios frente a los posibles riesgos para la madre y el niño en gestación (1).
		El riesgo en el lactante no puede ser descartado (1). La neostigmina no es un medicamento compatible con la lactancia materna. El sugammadex se considera compatible con la lactancia materna (1).
		No requiere ajuste de dosis en insuficiencia hepática (1). Se debe monitorear la magnitud del efecto del medicamento en estos pacientes (1).
		No requieren ajuste de dosis en insuficiencia renal. Uso no recomendado de sugammadex en insuficiencia renal severa o diálisis. Se recomienda usar con precaución y monitorear de cerca la respuesta (1).
		No requiere ajuste de dosis en el adulto mayor (neostigmina) Se recomienda reducción de la dosis (edrofonio) (1).
	Atropina (antagonista de la fisostigmina): uso contraindicado con fisostigmina. Aminoglucósidos, clindamicina, colistina, y los anestésicos inhalatorios halogenados: pueden antagonizar los efectos de la neostigmina. Beta-bloqueadores: bradicardia prolongada e hipotensión con el uso concomitante con neostigmina. Bloqueadores de canales de calcio (verapamilo): en uso concomitante con bloqueantes neuromusculares puede producir un bloqueo muscular mejorado que es resistente a la reversión con neostigmina. Corticosteroides: exacerbación de los síntomas de miastenia gravis. Vitamina K, heparina no fraccionada, heparinas de bajo peso molecular, rivaroxaban y dabigatrán: sugammadex puede aumentar ligeramente el tiempo de tromboplastina parcial activada y el tiempo de protrombina, se requiere precaución en pacientes tratados con anticoagulantes terapéuticos o con coagulopatías preexistentes. Anticonceptivos hormonales: sugammadex puede unirse a los estrógenos y los progestágenos, lo que disminuiría la eficacia de los anticonceptivos hormonales (4).

Información en el contexto local

No hay datos complementarios de relevancia en el contexto colombiano.

Referencias

Micromedex Solutions | Evidence-Based Clinical Decision Support [Internet]. 2013 [cited 2015 Aug 27]. Available from: http://micromedex.com/
INVIMA. Sistema de Tramites en Linea - Consultas Publicas - Registros Sanitarios.
Goodman LS, Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 12th ed. S.A M-HIE, editor. Mexico. D.F.; 2011.
Sean S, editor. Martindale. The complete drug reference. 36th ed. London: The royal pharmaceutical society of Great Britain; 2009. 3694 p.

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