La toxicidad aguda por opioides puede resultar de una sobredosis clínica, una sobredosis accidental o un intento de suicidio. También se ha reportado toxicidad en pacientes en shock hipovolémico o en hipotensión severa, debido a que el medicamento no es totalmente absorbido y distribuido; como consecuencia, el efecto terapéutico no se observa y se administrar una dosis adicional; entonces, cuando la volemia y/o la presión se restablecen, hay una gran cantidad de fármaco circundante que puede alcanzar concentraciones tóxicas.

• En Colombia existen dos medicamentos de esta categoría:
• Naloxona: es un antagonista puro que a dosis elevadas tiene un nivel bajo de agonismo. Su acción es sistémica.
• Metilnaltrexona: es un antagonista puro de los receptores mu que no penetra en el sistema nervioso central; como consecuencia, ejerce su acción en los receptores periféricos revirtiendo efectos adversos como el estreñimiento pero sin afectar la potencia analgésica de los opioides. (1,2)
• Indicaciones:
• Tratamiento de la depresión respiratoria inducida por los opioides.
• Tratamiento de la intoxicación por opioides.(1)(2)