Formulario terapeutico nacional

Ejercen su acción al bloquear los canales de calcio, estos receptores están presentes principalmente en el músculo cardíaco, en las células que conforman el músculo liso de los vasos sanguíneos; son responsables en gran medida pero no exclusivamente del equilibrio contracción/excitación de los mismos (1).
Los medicamentos incluidos en este grupo, dependiendo de su estructura química, tienen mayor afinidad por los canales de calcio vasculares o por los cardíacos y de esa afinidad se deriva el uso e indicaciones terapéuticas actualmente aprobadas para los mismos así:

Dihidropiridinas: este grupo incluye: amlodipino, nifedipina, nimodipina, lercanidipino y nitrendipino.

Este grupo de medicamentos tiene una mayor afinidad por los canales de calcio vasculares.
Se usan principalmente en el control de la hipertensión arterial, incluidas las pacientes embarazadas (nifedipina) y como antianginosos.

Este medicamento tiene afinidad por ambos tipos de canales (cardíaco y vascular).
Se utiliza principalmente como antiarrítmico.

Este medicamento tiene afinidad por ambos tipos de canales de calcio sin embargo, su afinidad por los canales cardíacos es menor que la del verapamilo.
Se utiliza como antihipertensivo y antianginoso (1,2).

Hipertensión arterial: en hipertensión sistólica en adultos de edad avanzada, pacientes con antecedentes de angina de pecho estable, pacientes afro descendientes y trastornos hipertensivos del embarazo. También son una opción en pacientes previamente tratados con un IECA y que requieren cambio a otro medicamento, por ejemplo debido al desarrollo de tos intolerable.
Angina de pecho estable y vasoespástica (Prinzmetal): son vasodilatadores coronarios que disminuyen en forma variable, de acuerdo con la dosis la necesidad de oxígeno, la contractibilidad del miocardio y la hipertensión arterial. Estos efectos en combinación son ventajosos y por tienen la misma eficacia que los betabloqueadores en el tratamiento de la angina de pecho. Están indicados cuando los betabloqueadores están contraindicados, no son tolerados o resultaron poco eficientes. El uso de verapamilo y el diltiazem debe ser supervisado de cerca por sus efectos no solo sobre los vasos del corazón sino también sobre los mecanismos de contracción/excitación cardiacos. Aunque por lo general la combinación de betabloqueadores con bloqueadores de canales de calcio y nitratos ofrece un control adecuado de la angina, no se deben olvidar las siguientes precauciones:

Se deben ajustar las dosis de cada medicamento individualmente.
El verapamilo no se debe administrar concomitantemente con los betabloqueadores. El diltiazem se puede combinar con cautela.
Los betabloqueadores en combinación con las dihidropiridinas controlan eficazmente la angina, incluida la de Prinzmetal, y a la vez ayudan a controlar la presión arterial del paciente. Dentro de las dihidropiridinas se prefieren las de acción larga y mediana (amlodipino) sobre las de acción corta (nifedipina, nitrendipino) por el riesgo de las últimas de precipitar un infarto.

Taquicardia supra ventricular: principalmente se utiliza el verapamilo por vía intravenosa.
Enlentecimiento de la frecuencia cardiaca en taquicardia sinusal o fibrilación auricular cuando los betabloqueadores están contraindicados: verapamilo y diltiazem principalmente.
Prevención y tratamiento de las deficiencias neurológicas isquémicas secundarias a vasoespasmo cerebral como consecuencia de hemorrágia cerebral subaracnoidea, vértigo de origen vestibular y tratamiento de la función cerebral alterada en ancianos con síntomas pronunciados como pérdida de memoria, marcha, concentración y labilidad emocional: principalmente la nimodipina oral o intravenosa (1,3).
Elección entre betabloqueadores y antagonistas de canales de calcio para el tratamiento inicial de la cardiopatía isquémica: se ha demostrado que los betabloqueadores prolongan la esperanza de vida después de un infarto, situación que no ocurre con los bloqueadores de canales de calcio; razón por la cual los primeros pudieran ser preferibles en pacientes con angina y daño del ventrículo izquierdo. Sin embargo, los bloqueadores de canales de calcio tienen las siguientes indicaciones:

Respuesta deficiente a la combinación de betabloqueador+nitrato. Estos pacientes se benefician de combinar betabloqueador+bloqueador de canal de calcio tipo dihidropiridina.
Reacciones adversas a los betabloqueadores tipo depresión, impotencia y fatiga.
Pacientes con angina y antecedentes de asma o EPOC.
Síndrome de disfunción sinusal o alteraciones importantes de la conducción atrioventricular.
Angina de Prinzmetal (3).

Angina inestable, fase aguda de infarto de miocardio.
Bloqueo auriculo-ventricular de grado II y III (verapamilo y diltiazem).
Insuficiencia cardíaca, especialmente verapamilo y diltiazem.
El verapamilo intravenoso está contraindicado en pacientes que reciben betabloqueadores, en taquicardias recíprocas del síndrome de Wolff-Parkinson-White y en taquicardias ventriculares por el riesgo de depresión cardíaca y shock (3).

Dihidropiridinas: vasodilatación periférica con cefalea, edema de tobillo, sudoración, hipotensión y taquicardia refleja.
Disminución excesiva de la contractilidad y frecuencia cardiaca (especialmente el verapamilo).
Hiperplasia gingival.
Constipación (especialmente el verapamilo) (3).

La combinación de diltiazem con betabloqueadores se debe hacer con cautela solamente en pacientes cuya función ventricular es normal y no tienen trastornos de la conducción cardíaca.
La combinación de betabloqueadores y verapamilo o diltiazem empeora efectos adversos de los betabloqueadores tales como: bradicardia, bloqueo auriculo-ventricular y disminución de la contractibilidad miocárdica (3).

Muchos bloqueadores de canales de calcio son sustratos del CYP3A4, esto les confiere ciertas interacciones potenciales.
El verapamilo tienen un metabolismo de primer paso importante después de que se ha administrado por vía oral. Su biodisponibilidad se incrementa de manera importante cuando se administra concomitantemente con medicamentos que sean inhibidores del CY93A4 y se reduce con medicamentos inductores del CY93A4 (3).

El uso de calcio-antagonistas de tipo no dihidropiridínicos para el control de los síntomas de isquemia continúa o recurrente en pacientes con SCA con contraindicación para el uso de beta-bloqueadores y que no tengan disfunción sistólica. Recomendación débil a favor, calidad de la evidencia baja.
El uso de calcio-antagonistas de tipo dihidropiridínicos de acción prolongada con el mismo fin en pacientes con SCA, que estén recibiendo beta-bloqueadores y nitratos en dosis plenas. Recomendación débil a favor, calidad de la evidencia baja.

Longo, L. D. Harrison: principios de medicina interna (18a. ed.) [Internet]. McGraw Hill Mexico, 1; 3612 [cited 2015 Sep 7]. 3612 p. Available from: https://books.google.com/books?id=PiMnCgAAQBAJ pgis=1
Centre Belge d’Information Pharmacothérapeutique (C.B.I.P.) [Internet]. [cited 2015 Aug 27]. Available from: http://www.cbip.be/
YACHAY EP. Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador 2015. Quito; 2015.
Colombia, Ministerio de Salud y Protección Social M, Colciencias, Universidad de Antioquia U de A. Guía de práctica clínica para el Síndrome Coronario Agudo. [Internet]. Bogotá; 2013. Available from: http://gpc.minsalud.gov.co/Documents/Guias-PDF-Recursos/SCA/GPC_Comple_SCA.pdf