Formulario terapeutico nacional

Esta sección contiene la combinación de un estrógeno con un antiandrógeno.
El medicamento disponibles en el mercado colombiano que hace parte de este grupo es estradiol/ciproterona.
Su indicación es la terapia de sustitución hormonal en trastornos climatéricos (1).
El valerato de estradiol, un profármaco del 17 beta-estradiol sintético, es idéntico química y biológicamente al estradiol endógeno humano. Sustituye la pérdida de producción de estrógenos que acontece durante la menopausia (2).
El acetato de ciproterona es un progestágeno y un antiandrógeno débil en virtud de su unión al receptro de andrógenos (3). La adición de un progestágeno disminuye de manera importante el riesgo de hiperplasia de endometrio inducido por estrógenos, en mujeres no histerectomizadas (2).

La combinación de ciproterona (un antiandrógeno) más estradiol se utiliza en el tratamiento sintomático de los sofocos relacionados con la menopausia.
Su rol no es totalmente claro, entre otros, por la falta de datos sobre sus efectos a largo plazo (4).

Embarazo y lactancia.
Hemorragia vaginal no diagnosticada.
Cáncer de mama, antecedentes personales o sospecha del mismo.
Lesiones premalignas conocidas o sospechadas si están influidas por esteroides sexuales o tumores estrógeno dependientes malignos o sospecha de los mismos (p. ej: cáncer de endometrio).
Hiperplasia de endometrio no tratada.
Presencia o historia de tumores hepáticos (benignos o malignos).
Enfermedad hepática grave.
Enfermedad tromboembólica arterial activa o reciente (p. ej., angina, infarto de miocardio).
Tromboembolismo venoso (TEV) idiopático o antecedentes del mismo (trombosis venosa profunda,
embolismo pulmonar).
Riesgo elevado de trombosis arterial o venosa.
Alteración trombofílica conocida.
Hipertrigliceridemia grave.
Hipersensibilidad a los principios activos o a alguno de los excipientes incluidos en la sección (2).

Inmunológicos: reacción de hipersensibilidad.
Endocrino - metabólicos: aumento/disminución de peso.
Psiquiátricos: humor depresivo, ansiedad, aumento o disminución de la líbido.
Neurológicos: dolor de cabeza, mareos, migraña.
Oftálmicos: alteraciones visuales, intolerancia a las lentes de contacto.
Cardiovasculares: palpitaciones, edema, fatiga.
Gastrointestinales: dolor abdominal, nauseas, dispepsia, hinchazón, vómitos.
Dermatológicos: hirsutismo, erupción cutánea, prurito, eritema nodoso, urticaria, acné.
Musculo- esqueléticos: calambres musculares.
Reproductivos: sensibilidad en los senos, sangrado uterino/vaginal, dismenorrea, secreción vaginal, síndrome parecido al premenstrual, aumento de las mamas (2).

Se deberá siempre considerar la administración de la menor dosis y la duración de tratamiento más corta.
Si aparece cualquiera de estas situaciones o ha ocurrido previamente y/o se han agravado durante el embarazo o durante un tratamiento hormonal previo debe vigilarse estrechamente a la paciente:

Leiomioma (fibroma uterino) o endometriosis.
Antecedentes o factores de riesgo para trastornos tromboembólicos.
Factores de riesgo para tumores estrógeno dependientes (ej., cáncer de mama en familiares de primer grado).
Hipertensión arterial.
Trastornos hepáticos (ej., adenoma hepático).
Trastornos renales.
Diabetes mellitus con o sin afectación vascular.
Colelitiasis.
Migraña o cefalea (grave).
Lupus eritematoso sistémico (LES).
Antecedentes de hiperplasia de endometrio.
Epilepsia.
Esclerosis múltiple.
Asma.
Otosclerosis.
Prurito.
Corea minor.
Porfiria.

El riesgo de trombosis puede aumentar de forma sinérgica en mujeres que presentan una combinación de factores de riesgo o un factor de riesgo individual de mayor gravedad. Este aumento del riesgo puede ser mayor que un simple riesgo acumulativo de los factores.
Los estrógenos aumentan la litogenicidad de la bilis. Algunas mujeres presentan una predisposición para padecer litiasis biliar durante el tratamiento con estrógenos (2).

No utilice si está amamantando.
Pequeñas cantidades de hormonas sexuales pueden ser excretadas en la leche materna (2).

No existen datos que sugieran una necesidad de ajuste de la posología en adultos mayores.
Usar teniendo en cuenta la función hepática del paciente (2).

Hipoglucemiantes orales, insulina: los requerimientos de dosis de estos medicamentos pueden alterarse debido a los efectos de la ciproterona sobre el metabolismo de los carbohidratos.
Ácido ursodesoxicólico: no se deben utilizar conjuntamente con medicamentos que, como los estrógenos, aumentan la disponibilidad de colesterol a nivel biliar.
Levotiroxina: disminución de las concentraciones plasmáticas de T4 y levotiroxina.
Ácido ascórbico: aumento de concentraciones plasmáticas de estradiol.
Alcohol: puede reducir la eficacia del acetato de ciproterona e incrementar las concentraciones plasmáticas de estradiol (5).

No hay datos complementarios de relevancia en el contexto colombiano.

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