Formulario terapeutico nacional

Anestésicos locales inyectables: vía intratecal, epidural, infiltración

Descripción

Los anestésicos locales inyectables se caracterizan por tener una amida en la región de enlace entre la fracción hidrófoba e hidrófila de la molécula (1,2). Comparadas con los anestésicos locales tipo éster, las estructuras tipo amida por lo general son más resistentes a la eliminación y su acción dura (1).
Algunos medicamentos de este grupo contienen un anestésico local en combinación con un vasoconstrictor (epinefrina). El vasoconstrictor disminuye el ritmo de absorción y en consecuencia localiza el anestésico en el sitio deseado (1).
Los medicamentos disponibles en Colombia que hacen parte de este grupo son los siguientes (3):

Lugar en la terapéutica

Infiltración (1):

La anestesia por infiltración se logra al administrar el anestésico directamente en el tejido sin tener en cuenta la presencia ni el cause de los nervios cutáneos.
La anestesia por infiltración puede ser muy superficial; por ejemplo, cuando se incluye la piel.
Este tipo de anestesia puede llegar a ser profunda dependiendo de que tan profundas son las estructuras que son infiltradas; por ejemplo, órganos internos y estructuras internas del organismo.
La duración de este tipo de anestesia se puede doblar al combinar el anestésico con adrenalina.
La presencia de adrenalina puede ser perjudicial si se aplica la solución en órganos con circulación terminal. En estos casos puede producir gangrena.
Los anestésicos más usados para este fin son: lidocaína, bupivacaína y prilocaína.
Las ventajas de este tipo de anestesia versus otras vía locales es que se puede lograr un nivel adecuado de anestesia sin interrumpir las funciones vitales.
La principal desventaja es que se requiere una gran cantidad de medicamento para anestesiar zonas relativamente pequeñas.
El uso de este tipo de anestesia puede ser ventajoso en procedimientos menores.

Anestesia espinal (1):

Este tipo de anestesia hace referencia a la administración de un anestésico directamente en el liquido cefalorraquídeo, en el espacio lumbar. Por el sitio de administración, las formas farmacéuticas utilizadas deben ser totalmente libres de preservativos (parabenos etc).
Los efectos fisiológicos de la anestesia espinal son consecuencia del bloqueo simpático ejercido por el agente anestésico en la terminales simpáticas de las raíces de la médula espinal. Estos efectos pueden ser positivos, y de allí se deriva la utilidad de esta técnica, o negativos (de allí se derivarán los efectos adversos de la misma).
La administración de este tipo de anestesia logra bloquear la conducción nerviosa de las inervaciones derivadas desde la zona lumbar hasta la sacra.
Dependiendo del tipo de cirugía a realizar, este tipo de anestesia puede ser, además de beneficioso, el más indicado para lograr una técnica quirúrgica adecuada.
Los agentes más utilizados son la lidocaína y la bupivacaína.
Este tipo de anestesia puede afectar la capacidad del paciente para toser y movilizar secreciones (al bloquear la movilidad de los músculos intercostales). Por lo anterior, no es de elección en pacientes con patologías respiratorias de base.
Las complicaciones más frecuentes de este tipo de anestesia son:

Déficit neurológico persistente: esta complicación es muy rara. Estas secuelas pueden ser inmediatas o tardías y deben ser evaluadas por un neurólogo.
Las causas más comunes asociadas a las secuelas neurológicas son: administración de sustancias extrañas en el espacio subaracnoideo (talco, desinfectantes etc), contaminación de la solución o del sitio de aplicación, formación de hematomas y trauma mecánico asociado a la técnica.
Dolor de cabeza postural: esta complicación se asocia, en general, con la vía epidural e intratecal.
El uso de este tipo de anestesia debe ser conservador, en pacientes con antecedentes de trauma o enfermedades degenerativas de la médula espinal.
La anestesia espinal es de gran utilidad en procedimientos quirúrgicos del abdomen bajo, las extremidades inferiores y el perineo. En algunos casos puede combinarse con medicamentos intravenosos con el fín de producir sedación y amnesia.

Anestesia epidural (1):

Este tipo de anestesia se logra al administrar el anestésico directamente en el espacio dural.
Esta anestesia se puede administrar en diferentes sitios de la médula espinal; logrando así, bloqueo a diferentes niveles.
Los anestésicos por esta vía se pueden administrar de forma continua o como bolos (a través de catéteres epidurales).
La elección del medicamento a administrar dependerá del tiempo de anestesia requerido. Sin embargo, la posibilidad de administración en bolos o en administración continua, ofrece mayor versatilidad al poder usar dosis repetitivas de agentes de corta duración de la acción.
El agente de elección para este tipo de anestesia es la bupivacaína.
Las mujeres embarazadas tienen mayor posibilidad de presentar arritimias asociadas al uso de estos agentes por vía epidural; adicionalmente, estos agentes pueden cruzar la barrera placentaria y producir efectos farmacológicos en el bebe. En consecuencia, no todas las concentraciones disponibles están aprobadas para uso obstétrico. Por lo general, se prefieren las soluciones más diluidas para estas pacientes.
En el contexto obstétrico, se puede administrar una mezcla de bupivacaína y fentanilo para lograr no solo anestesia, si no para lograr también el control del dolor durante y después del parto.
Las soluciones de anestésicos de concentración elevada están indicadas cuando se requiere bloqueo somático motor, somático sensorial y simpático.
Las concentraciones intermedias proveen anestesia somato sensorial sin relajación muscular.
Las concentraciones bajas solo producen bloqueo pre ganglionar de vías simpáticas.
La administración de anestesia epidural requiere de un basto entrenamiento en la fisiología de la conducción nerviosa, la farmacología de los agentes usados, volúmenes y velocidades permitidas según la ubicación del catéter.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al medicamento.
No deben usarse en pacientes con bloqueo cardíaco completo (4).
Los anestésicos que contienen adrenalina no deben utilizarse en órganos con circulación terminal como dedos, orejas, nariz y pene, por el riesgo de necrosis (2).

Efectos adversos

Reacciones alérgicas, principalmente reacciones locales, las reacciones de tipo anafiláctico son raras.
Reacciones pseudoalérgicas debido a conservantes tipo parabenos y bisulfitos.
olapso cardiovascular, bradicardia, trastornos cardíacos, paro cardíaco y toxicidad central (agitación, angustia, temblores, convulsiones), sobre todos en caso de sobredosis o inyección intravascular.
Anestésicos con adrenalina: hipertensión, arritmias, dolor anginoso sobre todo en caso de sobredosis o en inyección intravascular.
En caso de contacto con los ojos, riesgo de lesiones corneales (2).

Precauciones

Cuando los anestésicos locales se administran por vía parenteral, deben estar disponibles medidas de resucitación.
Deben administrarse con precaución en los siguientes pacientes:

Adultos mayores y niños.
Pacientes con epilepsia.
Insuficiencia cardiaca, respiratoria o hepática.
Shock.
Miastenia gravis (más susceptibles a los efectos del anestésico local).

Debido al riesgo de efectos adversos sistémicos, la velocidad de inyección no debe ser muy rápida y debe tenerse especial cuidado en evitar la inyección intravascular inadvertida (4).
Anestésicos con epinefrina:

No deben usarse para producir anestesia en apéndices como los dedos debido a que la isquemia profunda que se produce puede generar gangrena (4).
Deben usarse con precaución en pacientes con arritmia, isquemia coronaria, hipertensión arterial e hipertiroidismo (2).

Seguridad

		En general, los anestésicos locales deben administrase con precaución en mujeres embarazadas (5).
		En general, los anestésicos locales son compatible con la lactancia materna. El riesgo para el lactante es mínimo (5). La información de cada medicamento se encuentra en su monografía respectiva.
		Para la mayoría de medicamentos de este grupo es necesario ajustar la dosis en insuficiencia hepática (5). La información de cada medicamento se encuentra en su monografía respectiva.
		La mayoría de estos medicamentos deben utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal (5). La información de cada medicamento se encuentra en su monografía respectiva.
		En general, se requiere ajuste de dosis en el adulto mayor (5).
	Fármaco-fármaco: Existe un riesgo aumentado de depresión miocárdica cuando un anestésico local tipo amida (como bupivacaina, levobupivacaina, lidocaina, o ropivacaina) se administra con un antiarrítmico. Si un anestésico local que contiene adrenalina se administra para bloqueo epidural o paracervical durante el trabajo de parto, el uso de un medicamento oxitócico después del parto puede llevar a hipertensión severa (4). Posibles interacciones de ropivacaína al ser sustrato de CYP1A2 (6).

Información en el contexto local

No hay datos complementarios de relevancia en el contexto colombiano.

Referencias

Goodman LS, Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 12th ed. S.A M-HIE, editor. Mexico. D.F.; 2011.
Empresa Pública Yachay. Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador. Ministerio de Salud Pública del Ecuador, editor. 2015.
Instituto Nacional de Vigilancia de Medicamentos y Alimentos - INVIMA. Consultas Registro Sanitario - Sistema de Tramites en Linea [Internet]. 2017 [cited 2017 Jan 24]. Available from: http://farmacovigilancia.invima.gov.co:8082/Consultas/consultas/consreg_encabcum.jsp
Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. Martindale. The Complete Drug Reference. 36th ed. Sweetman SC, editor. London: Pharmaceutical Press; 2009.
Truven Health Analytics Inc. Drugdex Micromedex® [Internet]. 2016 [cited 2017 Jan 24]. Available from: http://www.micromedexsolutions.com
Centre Belge d’Information Pharmacothérapeutique (C.B.I.P.) [Internet]. [cited 2017 Jan 24]. Available from: http://www.cbip.be/.