Antisépticos y antiinfecciosos para uso bucal

Descripción

  • El tratamiento tópico es de utilidad en muchas infecciones superficiales ocasionadas por hongos. La eficacia de los antimicóticos en las micosis superficiales depende no solamente del tipo de lesión y mecanismo de acción del fármaco, sino también de la viscosidad, hidrofobicidad, y acidez de la formulación (1).
  • Según la estructura química los antifúngicos tópicos se dividen en:
    • Imidazoles y triazoles de uso tópico: se caracterizan por presentar en su estructura un anillo azólico de cinco átomos unido a otros anillos aromáticos.  Se pueden encontrar dos grupos imidazoles, que presentan dos átomos de nitrógeno en el anillo azol, como clotrimazol, miconazol y ketoconazol, y los triazoles, con tres átomos de nitrógeno en el anillo azol, como terconazol, fluconazol e itraconazol. Para micosis orales el antibiótico de este grupo utilizado a nivel local es el miconazol (2).
    • Poliénicos: se caracterizan por presentar en su estructura un anillo macrólido que se cierra mediante una lactona o éster. En este grupo se encuentra la anfotericina B y la nistatina; siendo la nistatina exclusivamente de aplicación tópica, ya que por vía parenteral presenta una alta toxicidad; su acción terapéutica esta restringida a las infecciones mucocutáneas producidas por las distintas especies de cándida en boca, esófago y vagina (2,3). 
  • El control de placa bacteriana es el método principal en la prevención de las enfermedades periodontales. 
    • Cada vez está más extendido el denominado control químico de la placa de manera complementaria a un control mecánico ineficaz. 
    • Los fármacos más utilizados a tal fin son los antisépticos bucodentales, siendo ampliamente aceptada la clorhexidina como el de mayor eficacia (4).
  • Dentro de los denominados antisépticos bucales cabe destacar:
    • Triclósan: es un antiséptico bisfenol clorado, efectivo contra bacterias Gram-positivas y Gram-negativas pero con actividad variable o pobre contra Pseudomonas spp. También es activo contra los hongos. Se utiliza en diversas preparaciones incluyendo productos de higiene oral y en preparaciones para el acné (5). En Colombia está disponible la combinación triclosán/d-pantenol.
    • Clorhexidina: es sin duda el antiséptico de elección. Su utilización es amplia y es el agente más efectivo. La reducción de placa y de gingivitis alcanza el 60%. Su mecanismo de acción se realiza mediante una reducción de la formación de la película adquirida y alteración del desarrollo bacteriano y de la inserción al diente.  Se presenta de tres formas: digluconato, acetato e hidrocloruro, la mayoría de productos usan el digluconato en concentrados del 20% o 12% (4). 

Lugar en la terapéutica

  • Los antisépticos y antiinfecciosos de uso oral están indicados específicamente para el tratamiento de la estomatitis y mucositis de la cavidad oral.
  • Una de las infecciones de mayor pevalencia en la cavidad oral es la candidiasis; en razón a esto, los medicamentos incluidos en esta categoría son en su mayoría antifúngicos con efectividad demostrada contra este hongo.
  • Estas preparaciones están disponibles en forma de gel y deberán aplicarse en la cavidad oral, evitando ser tragadas con el fin de evitar efectos sistémicos.
  • Los formas farmacéuticas para uso en esta indicación (antifúngicos), deben estar exentas de alcohol y otros auxiliares de formulación irritantes de la mucosa
  • Mas que beneficios en el control de placa, el triclosán parece tener importancia en control de la gingivitis al tener un papel antiinflamatorio. Tiene un control antiplaca similar al fluoruro sódico pero muy inferior a clorhexidina 0,12%.
  • A bajas concentraciones la clorhexidina tiene efecto bacteriostático, a altas concentraciones es bactericida debido a la precipitación o coagulación del citoplasma. La clorhexidina adsorbida gradualmente se libera durante veinticuatro horas, aunque la concentración en la boca disminuye. Por ello reduce la colonización bacteriana de las superficies dentarias (4,6,7).

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad conocida al principio activo o a los componentes del medicamento (8).
  • Las contraindicaciones de cada medicamento se encuentran en su monografía específica.

Efectos adversos

  • La absorción de estos fármacos se considera mínima; los principales efectos adversos reportados son sensibilización local, alteración del gusto (7).
  • Los efectos adversos de cada medicamento se encuentran en su monografía específica.

Precauciones

  • Se han reportado casos de anafilaxia y reacciones alérgicas graves en pacientes hipersensibles a la clorhexidina. Aconsejar a los pacientes que deben informar o consultar al médico si se llega a presentar.
  • La clorhexidina puede producir una leve coloración amarilla en las superficies dentales por su uso prolongado. La coloración es superficial y no afecta el esmalte dental y puede ser removido fácilmente con el uso de un dentífrico y profilaxis dental (8).
  • Las precauciones de cada medicamento se encuentran en su monografía específica.

Seguridad

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  • La nistatina se encuentra contraindicada por la agencia sanitaria local durante el embarazo (8). 
  • Los otros medicamentos pertenecientes a este grupo deben emplearse una vez evaluado el riesgo-beneficio del tratamiento (7).
  • La información sobre cada agente específico se mencionará en su monografía.

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  • En general estos fármacos se consideran compatibles con la lactancia (7).  
  • La información sobre cada agente específico se mencionará en su monografía.

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  • En general con estos medicamentos no se reporta necesidad de ajuste de dosis (7).  
  • La información de cada medicamento se encuentra en su monografía específica.

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  • En general con estos medicamentos no se reporta necesidad de ajuste de dosis (7).  
  • La información de cada medicamento se encuentra en su monografía específica.

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  • En general con estos medicamentos no se reporta necesidad de ajuste de dosis (7).  
  • La información de cada medicamento se encuentra en su monografía específica.

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Interacciones:

  • Dado que no se espera una absorción sistémica significativa, la probabilidad de que presenten interacciones con otros fármacos es mínima (5,7).
  • Las interacciones de cada medicamento se encuentran en su monografía específica.

Información en el contexto local

  • Se ha encontrado a nivel mundial reportes de eventos hemorrágicos por interacción de estos medicamentos. 
  • El mecanismo de interacción entre el miconazol y warfarina, se debe a que el miconazol inhibe una de las principales enzimas involucradas en el metabolismo de la warfarina, lo que potencia su efecto anticoagulante. 
  • Medidas para los profesionales de la salud:
    • Antes de iniciar tratamiento con miconazol, indague sobre los antecedentes farmacológicos del paciente, con el fin de evitar el uso concomitante de miconazol y warfarina.
    • Si el miconazol y la warfarina deben usarse al mismo tiempo, el efecto anticoagulante deben ser monitorizado cuidadosamente y, si es necesario, la dosis de warfarina reducida. 
    • Monitorice los niveles de tiempo de protrombina (PT) a los pacientes en tratamiento con warfarina incluso hasta dos semanas después de haber suspendido el tratamiento con miconazol, ya que ha habido reporte de casos de prolongación del PT durante ese periodo. 
  • Medidas para la comunidad en general:
    • Informe a su médico si está recibiendo warfarina antes de usar productos que contienen miconazol. 
    • Consulte a su médico si presenta hematomas súbitos inexplicados, hemorragias nasales o sangre en la orina. 
    • No suspenda ni cambie el medicamento sin antes consultar con su médico tratante, pues la suspensión inadecuada del manejo medico puede generar complicaciones en su enfermedad de base.

Referencias

  1. J, Hardman; L L. Goodman Gilman’s: The pharmacological basis of therapeutics. 9a Edition. P, Molinoff; R, Ruddon; A G, editor. McGraw-Hill; 1996. 1793 p. 

  2. P, Lorenzo; A, Moreno; I, Lizasoain; J, Leza; M, Moro. Velazquez-Farmacología Básica y Clínica. 18a Edición. Editorial médica Panamericana; 2008. 1369 p.

  3. J, Florez; J, Armijo; A M. Farmacología Humana. 3a Edición. Barcelona - España: Masson, S.A.; 1997. 1273 p.

  4. Bascones, A. S., Morantes S. Antisépticos or Revisión literatur atura perspectiv Re visión de la liter atur a y perspecti v a actual. Av Periodoncia [Internet]. 2006;18(1):31–59. Available from: http://scielo.isciii.es/pdf/peri/v18n1/original3.pdf

  5. Sean S, editor. Martindale. The complete drug reference. 36th ed. London: The royal pharmaceutical society of Great Britain; 2009. 3694 p.

  6. Centre Belge d’Information Pharmacothérapeutique (C.B.I.P.) [Internet]. [cited 2015 Aug 27]. Available from: http://www.cbip.be/.

  7. Micromedex Solutions | Evidence-Based Clinical Decision Support [Internet]. 2013 [cited 2015 Aug 27]. Available from: http://micromedex.com/.

  8. INVIMA. Sistema de Tramites en Linea - Consultas Publicas - Registros Sanitarios

  9. INVIMA C revisora de medicamentos. Alerta sanitaria: interacción warfarina y miconazol. [Internet]. Available from: https://www.invima.gov.co/images/pdf/farmacovigilancia_alertas/2017/Informacion-para-profesionales-de-la-salud-pacientes-y-cuidadores-Miconazol-topico.pdf