Formulario terapeutico nacional

Vasoconstrictores orales en combinación con antihistamínicos H1

Descripción

Dentro de este grupo encontramos combinaciones de antihistamínicos (sedantes y no sedantes) principalmente con fenilefrina, un agonista adrenérgico.
Los agonistas adrenérgicos ejercen efectos similares a la adrenalina, por ello se denominan simpaticomiméticos, pueden tener acción directa, indirecta o mixta. El mecanismo de acción directa incluye productos que actúan sobre uno o más receptores adrenérgicos; pueden tener alta selectividad por un subtipo específico de receptor (como la fenilefrina por los receptores α1) (1).
El uso de antihistamínicos como monofármacos para los episodios alérgicos se describe en el enlace antihistamínicos H1.

Lugar en la terapéutica

Muchos pacientes con el diagnóstico clínico de rinosinusitis aguda mejoran sin antibióticos. La estrategia inicial preferida entre quienes tienen síntomas leves o moderados de poca duración es el tratamiento orientado al alivio sintomático y la facilitación del drenaje sinusal con descongestivos orales y tópicos, lavado con solución salina en vías nasales y (por lo menos en personas con el antecedente con sinusitis o alergias crónicas), glucocorticoides por vía nasal (2).
El uso de vasoconstrictores de uso sistémico es cuestionado por un balance beneficio/riesgo considerado desfavorable. Su eficacia no es clara. Se recomienda evitar su uso en particular en niños y personas de edad avanzada debido al riesgo aumentado de efectos adversos. Están contraindicados en niños menores de 12 años (3,4).
No se justifica el uso de medicamentos combinados que contienen, además de un vasoconstrictor, un antihistamínico o acetaminofén, hay que tener en cuenta los efectos adversos de cada componente (3,4).
Los antihistamínicos H1 solos o en combinación, sólo se justifican en trastornos alérgicos (3,4).
Los antihistamínicos H1 vía oral son eficaces en la mayoría de los síntomas, pero su efecto sobre la congestión nasal, prurito y estornudo es a menudo limitado. Los fármacos mejor estudiados en esta indicación son la loratadina y la cetirizina. Los antihistamínicos sedantes tienen un balance beneficio/riesgo desfavorable debido a sus efectos adversos (3).
Los simpaticomiméticos se usan ampliamente como descongestionantes nasales para proporcionar alivio sintomático del resfriado común.
Se utilizan para la vasoconstricción producida por sus efectos alfa-adrenérgicos; la redistribución del flujo sanguíneo local reduce el edema de la mucosa nasal, mejorando así la ventilación, el drenaje y la congestión nasal. Aquellos tales como la pseudoefedrina se administran por vía oral.
Las preparaciones para la tos y el resfriado sin receta que contengan descongestionantes simpaticomiméticos deben ser usadas con precaución en niños y generalmente evitadas en menores de 2 años de edad (2).
El uso tópico, especialmente si se prolonga, puede conducir a una congestión de rebote a medida que la vasodilatación se hace prominente y los efectos de la vasoconstricción disminuyen.
El uso oral no se asocia con tal congestión de rebote, pero es más probable que esté asociado con efectos adversos sistémicos y un mayor riesgo de interacciones con fármacos. Una revisión sistemática no encontró diferencias en la eficacia entre los descongestionantes tópicos y orales de las limitadas pruebas disponibles.
El beneficio de los antihistamínicos en la congestión nasal distintos de los asociados con la rinitis alérgica son dudosos, particularmente por aplicación tópica (2).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a los principios activos de este grupo o alguno de los componentes de los medicamentos.
Embarazo y lactancia.
Niños menores de 2 años.
Las contraindicaciones de fenilefrina son:

Pacientes con:

Enfermedades cardíacas como enfermedad coronaria, cardiomiopatía y arritmias cardíacas, debido a sus efectos cardiovasculares (aumento de la demanda de oxígeno, potencial arritmogénico, vasoconstricción).
Enfermedades cerebrovasculares como ateroesclerosis cerebral o síndrome orgánico cerebral debido a sus efectos adrenérgicos sobre el sistema nervioso central y a la posibilidad de inducir una hemorragia.
Hipertensión y en los que tienen hipertiroidismo y son, por lo tanto, más sensibles a los efectos de las catecolaminas.
Glaucoma de ángulo estrecho, retención urinaria.
Insuficiencia hepática o renal severas.
Feocromocitoma.
Asma.
Pancreatitis aguda.

No suministrar este producto simultáneamente con IMAO o hasta 10 días después de suspendidos (3,8).

Efectos adversos

Vasoconstrictores: aún en dosis terapéuticas, efectos adversos sistémicos como hipertensión, arritmia, convulsiones, psicosis y alucinaciones.
Antihistamínicos H1:

Sedación: varía según el producto, el individuo y la edad. A la dosis recomendadas, cetirizina y levocetirizina, fexofenadina, loratadina y desloratadina tienen pocos efectos sedantes. Leucopenia y agranulocitosis: raro (3,4).

Los efectos adversos propios de cada agente se mencionan en las secciones correspondientes de la monografía.

Precauciones

Precaución durante el embarazo y la lactancia con el uso de vasoconstrictores por el riesgo de disminución de la perfusión uteroplacentaria; irritabilidad y taquicardia fetal.
Como es el caso con todos los medicamentos con efecto sedante, se debe tener mayores precauciones en lactantes y personas de edad avanzada (3,4).
Los medicamentos de este grupo contienen como vasoconstrictor la fenilefrina, las precauciones son:

Reducir la mitad de la dosis en pacientes con insuficiencia renal o hepática.
Se debe tener precaución en pacientes con:

Hipertensión.
Enfermedad cardiovascular con o sin arritmia.
Enfermedad cerebrovascular o síndrome orgánico cerebral.
Hipertiroidismo.
Hipreplasia prostática benigna.
Úlcera péptica estenosante
Obstrucción del cuello de la vejiga.
Diabetes mellitus.
Glaucoma.

Se puede presentar bradicardia refleja.
Los medicamentos simpaticomiméticos pueden producir estimulación del SNC con convulsiones o colapso cardiovascular (5,6,8).

Las precauciones propias de cada agente se mencionan en las secciones correspondientes de la monografía.

Seguridad

		Vasoconstrictores: disminución de la perfusión uteroplacentaria; irritabilidad y taquicardia fetal (3,4). Fenilefrina está contraindicada durante el parto ya que puede ocasionar anoxia fetal y bradicardia al aumentar la contractilidad del útero y disminuir el flujo de sangre (5,8). La información sobre cada agente específico se menciona en su monografía.
		Generalmente, no se recomienda su uso durante la lactancia. La información sobre cada agente específico se menciona en su monografía.
		Algunos agentes pueden requerir ajuste de dosis en esta población. La información sobre cada agente específico se menciona en su monografía.
		Algunos agentes pueden requerir ajuste de dosis en esta población. La información sobre cada agente específico se menciona en su monografía.
		En pacientes de 60 años o mayores es más probable que los simpaticomiméticos causen reacciones adversas como confusión, alucinaciones, convulsiones, depresión del SNC y muerte. Se recomienda monitoreo (8). La información sobre cada agente específico se menciona en su monografía.
	Fármaco – Fármaco: Riesgo aumentado de taquicardia e hipertensión con los simpaticomiméticos en caso de uso concomitante de antidepresivos tricíclicos. Los inhibidores de la MAO, así como los bloqueadores betaadrenérgicos incrementan los efectos de la fenilefrina. Fenilefrina es un medicamento hipertensor, por lo tanto, puede aumentar la presión sanguínea y revertir así la acción de muchos agentes antihipertensivos. La interacción de la fenilefrina con los fármacos bloqueantes de los receptores α y β adrenérgicos puede ser compleja. Los antihistamínicos sedantes pueden aumentar los efectos sedantes de depresores del SNC, incluyendo el alcohol, los barbitúricos, hipnóticos, analgésicos opioides, ansiolíticos sedantes, y antipsicóticos. Las interacciones sedantes se aplican en menor medida con los antihistamínicos no sedantes; no parecen potenciar los efectos de alcohol, pero se debe evitar en exceso. Los antihistamínicos sedantes tienen un efecto antimuscarínico aditivo con otros fármacos antimuscarínicos, tales como atropina y algunos antidepresivos (tricíclicos e inhibidores de IMAO). Se ha sugerido que algunos antihistamínicos sedantes podrían enmascarar los signos de advertencia de los daños causados por fármacos ototóxicos tales como antibióticos aminoglucósidos. Los antihistamínicos pueden suprimir la respuesta de histamina cutánea a alérgenos y debe ser detenido varios días antes de la prueba de la piel (3,4,9). Las interacciones de cada medicamento se describen detalladamente en cada monografía.

Información en el contexto local

No hay datos complementarios de relevancia en el contexto colombiano.

Referencias

Goodman LS, Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 12th ed. S.A M-HIE, editor. Mexico. D.F.; 2011.
Harrison. Principios de Medicina Interna. 18th ed. Longo, D; Loscalzo, J; Hauser, S; Jameson, L; Kasper, D; Fauci A, editor. México: Mc Graw Hill; 2012.
Empresa Pública Yachay. Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador. Jaramillo, P; Marchand, B; Herteleer, J; Durán C, editor. Quito; 2015.
Centre Belge d’Information Pharmacothérapeutique (C.B.I.P.). Répertoire Commenté des Médicaments [Internet]. octubre. 2016. Available from: http://www.cbip.be/fr/start
INVIMA. Sistema de Tramites en Linea - Consultas Publicas - Registros Sanitarios.
Micromedex Solutions | Evidence-Based Clinical Decision Support.
Taketomo CK, Hodding JH, Kraus DM. Pediatric Dosage Handbook: Including Neonatal Dosing, Drug Administration Extemporaneous Preparations. Lexi-Comp; 2010. 1764 p.
Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios - AEMPS.
Pharmaceutical Press 2009. Martindale The Complete Drig Reference. 36th ed. Sweetman SC, editor. London; 2009.