Triptanos
Descripción
Los triptanos son agonistas de los receptores de serotonina 1D y 1B.
Este agonismo produce, principalmente, vasoconstricción de las arterias intracraneales y de la duramadre; logrando así, controlar una de las causas desencadenantes de la migraña (1).
Indicaciones (2):
Sumatriptán
:
Alivio agudo de los ataques de migraña.
Tratamiento agudo de la cefalea en brotes o racimos.
Naratriptán
: tratamiento agudo de los ataques de migraña con o sin aura.
Zolmitriptán
:
Alivio agudo de los ataques de migraña.
Tratamiento agudo de la cefalea en brotes o racimos.
Lugar en la terapéutica
El tratamiento farmacológico de la
migraña
requiere un diagnóstico preciso. Es importante evitar factores desencadenantes o agravantes.
Cuando el tratamiento inicial con analgésicos o
AINEs
no tiene éxito, se recomienda un agente antimigrañoso específico; por lo general un triptano.
Los ataques de migraña severa puede ser tratados con la administración subcutánea de
sumatriptán
.
No está demostrado que las pequeñas diferencias observadas entre los triptanos orales tengan un impacto sobre la eficacia clínica y los efectos adversos. Sin embargo, las diferencias en el tiempo de inicio y la duración de la acción y la farmacocinética pueden influir en la elección del agente (3).
La eficacia clínica de estos medicamentos parece estar más relacionada con el tiempo que tardan en alcanzar la concentración plasmática máxima que con la potencia, la vida media o la biodisponibilidad (1).
Varios triptanos se han estudiado en niños y adolescente. Estos estudios mostraron un efecto placebo importante y un beneficio terapéutico muy bajo.
En el uso prolongado o muy frecuente (triptanos,
derivados del cornezuelo del centeno
o
analgésicos
) puede producir aumento de la frecuencia de aparición del dolor de cabeza y la inducción de dolor mediado por medicamentos.
Los triptanos, asociaciones que contengan ergotamina y analgésicos sólo se pueden utilizar un máximo de 10 días al mes. Los analgésicos y
antiinflamatorios no esteroideos
simples durante máximo 15 días al mes (3).
Los triptanos no son eficaces en la migraña con aura a menos que se administren antes de que el aura termine e inicie la cefalea (1).
La recidiva de la cefalea es una limitación importante para el uso de los triptanos; esta se presenta en de forma ocasional en la mayoría de los pacientes (1).
La administración concomitante con un
AINE
de acción prolongada puede aumentar el efecto de los triptanos y reducir las tasas de recidiva de la cefalea (1).
La eficacia descrita con el uso de estos medicamentos por vía intranasal, es de solo el 50 al 60% (1).
La administración por vía parenteral tiene los siguientes t max (tiempo en alcanzar la concentración plasmática máxima) (1):
Vía intravenosa: 3 minutos.
Vía intramuscular: 30 minutos.
Vía subcutánea: 45 minutos.
Es decir, si la crisis no ha llegado a su nivel máximo, las vías intramuscular y subcutánea pueden ser eficaces en el 70-80% de los casos.
Contraindicaciones
Enfermedad coronaria.
Antecedentes de condiciones vasculares cerebrales.
Arteriopatía periférica.
Hipertensión arterial no controlada.
Migraña con aura cerebral, migraña hemipléjica u oftalmopléjica, migraña con aura prolongada.
Uso concomitante con alcaloides del ergot (3).
Las contraindicaciones particulares de cada medicamento de este grupo se pueden consultar en su monografía específica.
Efectos adversos
Sensación de pesadez y opresión en el pecho, el riesgo es bajo en ausencia de enfermedad coronaria o hipertensión no controlada.
Inducción de dolor asociado al uso del medicamento. Uso crónico (3).
Los efectos adversos particulares de cada medicamento de este grupo se pueden consultar en su monografía específica.
Precauciones
Usar con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad coronaria, patologías vasculares cerebrales, periféricas, arteriales, síndrome de Raynaud.
Se ha reportado reacciones de hipersensibilidad y quemaduras químicas asociadas al uso de parches transdérmicos. También, aunque menos frecuentemente, se ha reportado reacciones de hipersensibilidad cutánea, angioedema y reacciones anafilácticas asociadas a otras vías de administración.
Se ha reportado isquemia mesentérica, infarto esplénico, hemorragia subaracnoidea, pérdida de la visión, aumento en la frecuencia de las convulsiones en pacientes epilépticos y síndrome serotoninérgico. Se recomienda monitorear y usar con precaución en los grupos de riesgo (4).
Las precauciones particulares de cada medicamento de este grupo, se pueden consultar en su monografía específica.
Seguridad
La experiencia con los triptanos durante el embarazo es baja.
La mayoría de los datos en seres humanos, en relación con sumatriptán, no demuestran riesgo durante el segundo y tercer trimestre del embarazo.
Con algunos triptanos, se observaron efectos embriotóxicos en animales (3).
No se conoce el perfil de excreción en la leche materna.
Los estudios en modelos animales sugieren que se excreta ampliamente en la lecha materna.
Se debe minimizar la exposición del lactante suspendiendo la lactancia durante las 24 horas siguientes a la última dosis del medicamento (5).
Se requiere ajustar la dosis en falla hepática leve a moderada.
Contraindicados en falla hepática severa (4).
Usar con precaución en pacientes con cualquier grado de falla renal (4).
Se requiere ajuste de dosis (4).
Aumento del riesgo de espasmos coronarios durante el uso concomitante de los triptanos y derivados del cornezuelo de centeno. Debe haber un intervalo de al menos 24 horas entre la toma de los dos fármacos después de tomar un derivado del cornezuelo de centeno, y de por lo menos 6 horas después de tomar un triptano.
Síndrome de serotonina cuando se combina con otros medicamentos con efecto serotoninérgico.
Sumatriptán y zolmitriptán son sustratos de la MAO, con aumento del riesgo de efectos adversos cuando se utiliza en combinación con un inhibidor de MAO; además, es un factor de riesgo adicional para síndrome serotoninérgico.
El zolmitriptán es un sustrato de CYP1A2 (3).
Información en el contexto local
No hay información complementaria relevante en el contexto local.
Referencias
Longo, L. D. Harrison: principios de medicina interna (18a. ed.) [Internet]. McGraw Hill Mexico, 1; 3612 [cited 2015 Sep 7]. 3612 p. Available from: https://books.google.com/books?id=PiMnCgAAQBAJ pgis=1
INVIMA Sistema de Trámites en Línea - Consultas Públicas.
Centre Belge d’Information Pharmacothérapeutique (C.B.I.P.).
Micromedex Solutions | Evidence-Based Clinical Decision Support.
Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios - AEMPS [Internet]. [cited 2015 Sep 15]. Available from: http://www.aemps.gob.es/