Progestágenos anticonceptivos

Descripción

A este grupo pertenecen los siguientes medicamentos disponibles en Colombia (1):
En general, los progestágenos comparten el mecanismo de acción que corresponde a inhibición de la ovulación, aumento de la viscosidad del moco cervical, y alteración del endometrio (2).

Indicaciones:
  • Anticoncepción hormonal (1).

Lugar en la terapéutica

  • Los anticonceptivos a base de progestágenos se consideran en general una buena opción para las mujeres con un mayor riesgo de trombosis venosa. No se recomienda su uso en mujeres con un riesgo significativamente mayor de trombosis venosa, como aquellas con antecedentes de tromboembolismo.
  • En la dosis adecuada, la mayoría de los progestágenos, excepto progesterona y didrogesterona, son anticonceptivos. Sin embargo, para la anticoncepción se suelen utilizar en combinación con un estrógeno.
  • Los medicamentos que contienen sólo progestágenos, bloquean la ovulación únicamente en 60 a 80% de los ciclos. Según se piensa, su eficacia depende en gran medida del espesamiento del moco cervical, lo cual disminuye la penetración de espermatozoides, y de alteraciones del endometrio que entorpecen la implantación.
  • Las anticonceptivos a base de progestágenos orales contienen dosis muy bajas de progestágenos y se deben utilizar continuamente desde el primer día del ciclo, deben administrarse a la misma hora. Con estas dosis, la ovulación no siempre se inhibe. Los efectos secundarios se limitan a sangrado irregular (manchado), pero el riesgo de embarazo es ligeramente mayor que con otros anticonceptivos hormonales. Las progestágenos por vía oral están especialmente indicados durante la lactancia o en mujeres en las que las combinaciones de progestágenos con estrógenos estén contraindicadas.
  • La medroxiprogesterona se usa por vía intramuscular o subcutánea como anticonceptivo (inyección anticonceptiva); su eficacia anticonceptiva es alta, pero la duración de acción impredecible y son comunes los efectos secundarios tales como aumento de peso, amenorrea y sangrado irregular (manchado). 
  • El etonogestrel se utiliza en implantes para la anticoncepción; el periodo de uso recomendado, para cada dispositivo, es de hasta 3 años. Este método anticonceptivo puede producir sangrado irregular (manchado) (3).
  • Las inyecciones de liberación prolongada de medroxiprogesteron (depot) causan incremento en las concentraciones plasmáticas del fármaco, lo suficientemente altas para evitar la ovulación prácticamente en todas las mujeres, tal vez al disminuir la frecuencia de pulsos de hormona liberadora de gonadotropina (4).
  • El tratamiento con progestágenos puede realizarse después del parto, en cualquier momento entre las 6 semanas y 6 meses postparto si la mujer está dando de lactar y no ha iniciado sus menstruaciones.
  • Aunque el uso de anticonceptivos orales se considera en términos generales seguro en la mayor parte de mujeres sanas, estos fármacos pueden contribuir a la incidencia y gravedad de enfermedades cardiovasculares, tromboembólicas o neoplasias, en particular si existen otros factores de riesgo.
  • El levonorgestrel se utiliza además como anticonceptivo de emergencia después de un coito sin protección (ver anticonceptivos de emergencia).
  • El etinilestradiol es el derivado sintético que se utiliza principalmente en las asociaciones de estrógenos más progestágenos para fines de anticoncepción (ver estroprogestágenos orales) (3).
  • En las mujeres con alto riesgo de infección por VIH, el uso de anticonceptivos hormonales incluyendo anticonceptivos orales combinados o a base de progestágeno, medroxiprogesterona de depósito, y los implantes, parecen métodos seguros y eficaces cuando se utiliza en combinación con otras medidas para prevenir la transmisión del VIH .
  • Nomegestrol oral no está indicado como monoterapia para la anticoncepción debido a la falta de datos clínicos que soporten su uso (2).

Contraindicaciones

  • Embarazo.
  • Sangrado vaginal sin explicación aparente.
  • Antecedente de tumor hepático.
  • Antecedente de ictericia o prurito grave durante el embarazo.
  • Enfermedad arterial grave.
  • Hipersensibilidad a los progestágenos (3).
  • Antecedente o diagnóstico actual de trastornos tromboembólicos (ejemplo trombosis venosa profunda, embolia pulmonar).
  • Antecedente, diagnóstico actual o sospecha de cáncer de mama (2).

Efectos adversos

  • Dermatológicos: acné, alopecia, rash, reacción en el sitio de inyección.
  • Endrocrino – metabólicos: trastornos del metabolismo de lípidos y carbohidratos cuyo impacto clínico no es claro.
  • Gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea.
  • Hepáticos: ictericia colestásica.
  • Inmunológicos: infección viral,  anafilaxia (medroxiprogesterona)
  • Musculo–esqueléticos: disminución de la densidad ósea con el tratamiento prolongado (medroxiprogesterona).
  • Neurológicos: dolor de cabeza, mareo, problemas para dormir.
  • Psiquiátricos: cambios de humor, nerviosismo (medroxiprogesterona).
  • Reproductivos: marcada disminución o desaparición de la menstruación (hasta 30% de los usuarios). Ciclos irregulares, aumento del tamaño de los folículos, formación de quistes (a veces sintomáticos), sensibilidad en los senos. Disminución de la libido.  Pérdida de sangre irregular (manchado) durante el tratamiento y amenorrea prolongada después de la interrupción del tratamiento (2,3).

Precauciones

  • Se recomienda precaución en caso de enfermedad hepática e hipertensión.
  • Aumento del riesgo de Cáncer de mama, con el uso de terapia de estroprogestágenos.
  • Se recomienda precaución en mujeres con antecedentes de tromboembolismo (5).
  • El riesgo de efectos secundarios graves a nivel cardiovascular es notable en mujeres mayores de 35 años que fuman con exageración (más de 15 cigarrillos al día); en tales pacientes están contraindicados incluso los anticonceptivos orales en dosis bajas (4).
  • La recuperación de la fertilidad es rápida posterior a la interrupción del tratamiento; iniciar o continuar la anticoncepción de rutina (2).

Seguridad

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  • Uso contraindicado en el embarazo (1).

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  • Uso compatible con la lactancia materna para medroxiprogesterona y desogestrel. No se puede descartar el riesgo para el lactante con etonogestrel (2).

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  • Uso contraindicado en enfermedad hepática (2).

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  • Utilizar con precaución en pacientes con enfermedad renal (2).

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  • Dadas las indicaciones del medicamento no hay recomendaciones relevantes en esta población.

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  • Retinoides: se sospecha de la disminución de la eficacia anticonceptiva con el uso concomitante.
  • Inductores de CYP3A4: puede disminuir la eficacia anticonceptiva y causar sangrado intercurrente (manchado) (3).
  • Carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifampicina: pueden aumentar la depuración de la progesterona y los progestágenos, reduciendo la eficacia anticonceptiva. Pueden requerirse medidas anticonceptivas adicionales o alternativas.
  • Hipoglucemiantes orales, insulina: dado que los progestágenos pueden influir en el control de la glicemia, un ajuste de dosis de estos medicamentos podría ser necesario. 
  • Ciclosporina: los progestágenos pueden inhibir el metabolismo de la ciclosporina que conduce a un aumento de sus concentraciones plasmáticas y un riesgo de toxicidad.
  • Alcohol: pueden aumentarse los efectos del alcohol sobre el sistema nervioso central con el uso concomitante de progestágenos (6).

Información en el contexto local

No hay datos complementarios de relevancia en el contexto colombiano.

Referencias

  1. INVIMA. Sistema de Tramites en Linea - Consultas Publicas - Registros Sanitarios.

  2. Micromedex Solutions | Evidence-Based Clinical Decision Support [Internet]. [cited 2015 Aug 27]. Available from: http://micromedex.com/

  3. Centre Belge d’Information Pharmacothérapeutique (C.B.I.P.) [Internet]. [cited 2015 Aug 27]. Available from: http://www.cbip.be/

  4. Goodman LS, Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 12th ed. S.A M-HIE, editor. Mexico. D.F.; 2011.

  5. YACHAY EP. Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador 2015. Quito; 2015.

  6. Drugs. Drug Interaction Report - Drugs.com [Internet]. 2013 [cited 2015 Sep 11]. Available from: http://www.drugs.com/interactions-check.php?drug_list=2758-0,2057-1348