Formulario terapeutico nacional

Laxantes osmóticos

Descripción

Los laxantes osmóticos son compuestos que, tras su administración - oral o rectal-, apenas son absorbidos en el tubo digestivo, pero atraen agua a la luz intestinal por un mecanismo de ósmosis. Esto produce un aumento de la masa fecal, lo que estimula la motilidad intestinal, y una menor consistencia de ella, lo que favorece su avance a través del colon (1).
Los agentes que actúan como laxantes osmóticos incluyen varias sales de magnesio, los sulfatos, los fosfatos, el tartrato de sodio y potasio; el disacárido lactulosa; glicerina; sorbitol y manitol; y las soluciones de polietilenglicol-electrólitos (2).

Sales de magnesio y sodio:

Fosfatos, citratos, carbonatos, sulfatos, hidróxidos, tartratos; algunas de estas sales son efervescentes.
Por vía oral actúan en el intestino delgado; su acción es rápida e intensa a todo lo largo del intestino, provocando una rápida peristalsis; por ello suelen reservarse algunos de estos productos para uso exclusivamente rectal.

Derivados de azúcares:

La lactulosa, disacárido de galactosa y fructosa, el lactitiol, disacárido de galactosa y sorbitol, el polietilenglicol y el sorbitol, polialcohol de sorbosa.
Son productos que no se absorben en el intestino delgado y llegan al colon donde son metabolizados por las bacterias, originando los ácidos grasos de cadena corta, CO₂ e hidrógeno.
La acumulación de estos metabolitos produce una reducción del pH que estimula la pared intestinal y la existencia de ácidos incrementa el poder osmótico, actuando como laxantes osmóticos.
En contraste con los laxantes salinos, tardan varios días en actuar.
La lactulosa también puede ser utilizada en forma de enemas para pacientes con impactación fecal o encefalopatía hepática. Pueden producir flatulencia, dolor cólico, molestias abdominales y, además elevadas, náuseas, vómitos y diarrea (3).

Los medicamentos de este grupo disponibles en Colombia son:

Lugar en la terapéutica

En el estreñimiento, el tratamiento a menudo implica en primer lugar observar si hay adecuadas medidas dietéticas (por ejemplo, el aumento del consumo de fibra), hidratación y actividad física.
El uso de laxantes sólo se justifica después de haber investigado la posible etiología del estreñimiento.
Cuando los cambios en el estilo de vida y las modificaciones dietéticas son insuficientes, se puede considerar un laxante. Debido a la falta de evidencia clara para guiar la elección del laxante, la práctica varía considerablemente. Muchos prefieren el uso de un laxante de volumen o un laxante osmótico como primera opción, los laxantes de contacto tienden a ser reservados como opción de segunda línea.
Se aconseja el uso de laxantes cuando el esfuerzo para defecar es perjudicial para el paciente (ejemplo, en pacientes con angina de pecho o hernia inguinal). Pueden ser útiles también en pacientes con estreñimiento ocasionado por la ingesta de ciertos fármacos, ejemplo, opioides en pacientes en fase terminal. En estos casos, un laxante será administrado de manera preventiva.
Su administración es común en la fase preoperatoria de una cirugía, endoscopia digestiva baja y en ciertos estudios de imagen. No existe evidencia de la utilidad del uso rutinario de enema previo al parto, se trata de una práctica sin fundamentos y desagradable para la mujer.
Rara vez es necesario el uso prolongado de laxantes, salvo en ciertos grupos de personas como adultos mayores o en personas con discapacidad.
La parafina líquida, los laxantes osmóticos y los laxantes de uso rectal ablandan los fecalomas.
La lactulosa está indicada para el manejo del estreñimiento y para el tratamiento sintomático de la encefalopatía hepática.
El polietilenglicol y los laxantes de fosfatos, están indicados en la preparación para endoscopia, contraste con bario, preparación para cirugía abdominal (dosis altas) y en la preparación para algunas imágenes diagnósticas de columna (4,5,6).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a los principios activos o a los componentes del medicamento (7).
En el caso de las sales de magnesio y sodio: síntomas de apendicitis o de dolores abdominales de etiología determinada y demás estados dolorosos e inflamatorios del aparato digestivo (7).
Las sales de sodio no deben emplearse en pacientes con falla cardíaca congestiva o enfermedad renal (1).
La lactulosa está contraindicada en galactosemia o pacientes que requieran aportes dietarios bajos de galactosa (7).
Las contraindicaciones específicas de cada medicamento se encuentran en la respectiva monografía.

Efectos adversos

Con las sales de magnesio se puede dar una absorción del 20% la cual puede ser suficiente para causar toxicidad en pacientes con función renal comprometida.
Los fosfatos pueden causar hiperfosfatemia y reducción del calcio plasmático.
La soluciones salinas hipertónicas pueden causar deshidratación significativa y por lo tanto, deben administrarse con suficiente agua. Los desequilibrios de electrólitos pueden ser más severos en niños, especialmente neonatos.
El uso de derivados de azúcares como la lactulosa puede resultar en flatulencia, calambres y molestias abdominales, especialmente al inicio de la terapia; también se ha reportado náuseas y vómitos, particularmente con dosis altas (2).
Los efectos adversos de cada medicamento se encuentran en su monografía específica.

Precauciones

La lactulosa debe ser administrada con precaución en pacientes con intolerancia a la lactosa.
El polietilenglicol para ser administrado en dosis elevadas debe disolverse y tomarse con gran cantidad de agua. Se recomienda usar dosis altas con precaución en pacientes con alteración electrolítica
El uso prolongado, excesivo o frecuente de laxantes salinos puede producir desbalances hidroelectrolíticos (5,6).
Se tienen otras precauciones específicas las cuales se encuentran en la monografía respectiva de cada medicamento.

Seguridad

		Estos fármacos sólo deben utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto (5). Las sales de fosfato se encuentran contraindicadas por la agencia sanitaria local durante el embarazo (7). Las precauciones específicas se encuentran en la monografía respectiva de cada medicamento.
		Se debe evaluar los beneficios potenciales del tratamiento contra los riesgos antes de prescribir este medicamento durante la lactancia (5). Las precauciones específicas se encuentran en la monografía respectiva de cada medicamento.
		En general no se requiere ajuste de dosis de estos fármacos en pacientes con enfermedad hepática (5). La información de cada medicamento se encuentra en su monografía específica.
		Estos fármacos deben emplearse con precaución en pacientes con enfermedad renal. El uso de sales de fosfato se encuentra contraindicado en pacientes con enfermedad renal (5,7). La información de cada medicamento se encuentra en su monografía específica.
		Puede ser necesario ajuste de dosis y/o precauciones especiales (5,7). La información de cada medicamento se encuentra en su monografía específica.
	Interacciones: Los medicamentos que sean administrados simultáneamente o después de la ingestión por vía oral de un laxante, probablemente tienen disminuida su absorción debido al aumento de la velocidad del tránsito intestinal producido por el medicamento (8). Existen más interacciones de relevancia clínica las cuales se encuentran en la monografía específica de cada medicamento.

Información en el contexto local

La agencia reguladora local – INVIMA informó que consultada la base de datos de reacciones adversas a medicamentos del INVIMA, en conjunto con la información publicada por parte de la agencia internacional FDA (Food and Drug Administration), con respecto al "riesgo de daño renal, arritmias e incluso la muerte, asociado a la sobredosificación con fosfatos", sugiriere a los profesionales de la salud las siguientes recomendaciones (9):

Evitar exceder las dosis terapéuticas máximas autorizadas de dosis orales o rectales de productos con fosfato de sodio para niños y adultos.
Al recibir una dosis oral o rectal, no se recomienda administrar una dosis adicional en 24 horas para pacientes que no tuvieron una evacuación intestinal.
La sobredosificación puede generar deshidratación severa y alteración hidroelectrolitica severa (asociado al calcio, sodio y fosforo) que pueden generar daño renal o arritmias cardiacas, e inclusive la muerte.
No debe considerarse la presentación rectal más segura que la oral, pues estos efectos han sido descritos con las dos presentaciones.
Se recomienda a los profesionales de la salud informar a los pacientes sobre reacciones adversas del medicamento y advertir al paciente que debe consultar al médico en caso de presentarlas.
Se sugiere al profesional hacer especial énfasis en la anamnesis y examen físico en signos y síntomas que identifiquen las condiciones de adecuada hidratación, previo a la prescripción de estos medicamentos.
Se recomienda realizar un seguimiento a los pacientes que se encuentren en tratamiento con medicamentos que contienen como principio activo Fosfato de Sodio, evaluando niveles de electrolitos en sangre y pruebas de función renal, especialmente en pacientes con mayor susceptibilidad de presentar estas reacciones adversas, y asegurar una adecuada hidratación
No prescribir enemas con fosfato de sodio vía rectal en niños menores de 2 años.
Evaluar el balance riesgo/beneficio de este tipo de medicamentos antes de prescribirlos en niños menores de 6 años.
Evitar el tratamiento concomitante con laxantes.
Se recomienda a los profesionales de la salud, realizar de manera cuidadosa la prescripción de los medicamentos que contengan este principio activo para el para manejo del estreñimiento, realización de procedimientos quirúrgicos, procedimientos de apoyo diagnóstico y complementación terapéutica en pacientes que tienen mayor riesgo de generar las reacciones adversas, dentro de los cuales se encuentran:

Pacientes mayores de 55 años.
Pacientes con hipovolemia, disminución del volumen intravascular, deterioro de la función renal, disminución en el tiempo de tránsito intestinal, obstrucción intestinal o colitis activa.
Pacientes quienes se encuentran consumiendo medicamentos que afectan la función o perfusión renal entre los cuales se encuentran: diuréticos, medicamentos para el tratamiento de la hipertensión como inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA), antagonistas de los receptores de la angiotensina (ARA), además de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINES) como aspirina, ibuprofeno y naproxeno.

Reportar los eventos adversos asociados a fosfato de sodio al Programa Nacional de Farmacovigilancia del INVIMA al correo invimafv@invima.gov.co utilizando el formato de reporte FOREAM.

La Guía de Práctica Clínica (GPC) para la prevención, detección temprana y tratamiento de las complicaciones del embarazo, parto, o puerperio (10), recomienda:

A las mujeres que presentan estreñimiento en el embarazo se les debe prescribir una dieta rica en fibra. Si no se obtiene mejoría se sugiere el uso de laxantes, considerando sus posibles efectos secundarios. Recomendación nivel A.

Referencias

P, Lorenzo; A, Moreno; I, Lizasoain; J, Leza; M, Moro. Velazquez-Farmacología Básica y Clínica. 18a Edición. Editorial médica Panamericana; 2008. 1369 p.
J, Hardman; L L. Goodman Gilman’s: The pharmacological basis of therapeutics. 9a Edition. P, Molinoff; R, Ruddon; A G, editor. McGraw-Hill; 1996. 1793 p.
J, Florez; J, Armijo; A M. Farmacología Humana. 3a Edición. Barcelona - España: Masson, S.A.; 1997. 1273 p.
Centre Belge d’Information Pharmacothérapeutique (C.B.I.P.) [Internet]. [cited 2015 Aug 27]. Available from: http://www.cbip.be/.
Micromedex Solutions | Evidence-Based Clinical Decision Support [Internet]. 2013 [cited 2015 Aug 27]. Available from: http://micromedex.com/.
Sean S, editor. Martindale. The complete drug reference. 36th ed. London: The royal pharmaceutical society of Great Britain; 2009. 3694 p.
INVIMA. Sistema de Tramites en Linea - Consultas Publicas - Registros Sanitarios
Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios - AEMPS.
INVIMA. Alertas Farmacovigilancia - Información para profesionales - Búsqueda Por Principio Activo.
Ministerio de Salud y Protección Social - Colciencias. Guía de Práctica Clínica (GPC) para la prevención, detección temprana y tratamiento de las complicaciones del embarazo, parto o puerperio [Internet]. Bogotá; 2013 [cited 2017 Jan 7]. Available from: http://gpc.minsalud.gov.co/gpc_sites/Repositorio/Conv_500/GPC_embarazo/GPC_embarazo_completa.aspx