Agonistas beta 2 de acción corta

Descripción

  • En este grupo de medicamentos el efecto se basa principalmente en la broncodilatación a través de un efecto relajante directo sobre las células del músculo liso de las vías respiratorias, pero también protección contra diversos estímulos; y a su vez por la estimulación de los receptores ß2. Son agonistas beta -2 de acción corta salbutamol, levosalbutamol y terbutalina (1).
  • Los medicamentos disponibles en Colombia que hacen parte de este grupo son:

Lugar en la terapéutica

  • Los β2-agonistas inhalados de corta duración se administran en crisis de asma y en la prevención y tratamiento del asma de esfuerzo. No se recomienda su utilización en esquema fijo.
  • Un uso más frecuente de β2- agonistas de acción corta significa que el asma no ha sido controlada y que un tratamiento de mantenimiento debe ser iniciado o, que el tratamiento de mantenimiento en curso debe ser reevaluado (técnica de inhalación, adherencia, etc.).
  • Los anticolinérgicos y/o β2- agonistas de acción corta se pueden utilizar en pacientes con EPOC leve cuando los síntomas así lo ameritan. 
  • Los β2-agonistas de acción corta son igual de efectivos que los anticolinérgicos de acción corta pero con efectos adversos más frecuentes.
  • En caso de exacerbación del EPOC, se debe administrar un β2-agonista de acción corta, un anticolinérgico de acción corta o incrementar la dosis de estos.
  • En EPOC no existe evidencia que el indacaterol sea más eficaz que un β2-agonista de acción corta (salbutamol), sin embargo puede ser útil cuando no se puede controlar los síntomas de manera eficiente con broncodilatadores de acción corta en caso de síntomas permanentes, en particular durante la noche.
  • Existen menos pruebas de eficacia de los β2-agonistas en niños que en adultos, su uso no se recomienda en niños menores de 5 años.
  • Los β2-agonistas se administran habitualmente por inhalación. La administración de salbutamol oral es menos efectiva y segura que la vía inhalada, sólo debe considerarse si la inhalación no es posible (2,3)

Contraindicaciones

  • Historia de reacciones de hipersensibilidad y alergia a cualquiera de los medicamentos de este grupo o a cualquier componente de la formulación (4).

Efectos adversos

  • Los efectos adversos de los diferentes agonistas beta-2 son comparables:
    • Nerviosismo, insomnio, dolor de cabeza, temblor, taquicardia.
    • Estimulación cardíaca e hipopotasemia en dosis altas (1).

Precauciones

  • La administración inhalada puede producir broncoespasmo paradójico; se debe suspender la terapia inmediatamente si esto sucede.
  • El uso prolongado y excesivo puede producir tolerancia.
  • El uso excesivo se ha asociado a muertes y posible paro cardíaco.
  • El uso a dosis normales puede producir taquicardia.
  • Usar con precaución en pacientes con hipertiroidismo, desórdenes convulsivos, diabetes mellitus, desórdenes cardiovasculares como insuficiencia coronaria, hipertensión y arritmias (4,5).

Seguridad

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  • En asma, los broncodilatadores se consideran relativamente seguros durante el embarazo. 
  • Se recomienda que el tratamiento de pacientes embarazadas sea el mismo de pacientes que no están embarazadas considerando que la pobre oxigenación por la falta de control del asma representa un daño mayor para el feto con respecto al posible riesgo asociado a los medicamentos para tratar la enfermedad (4).
  • Los agonistas beta 2 están contraindicados en el tratamiento o prevención de trabajo de parto pretérmino (4).

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  • Uso con precaución en lactancia (4).

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  • No se reporta necesidad de ajuste de dosis (4).

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  • Es necesario ajustar la dosis de terbutalina en pacientes con insuficiencia renal (4).

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  • Se recomienda usar con precaución en este grupo de población (4).

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  • Los betabloqueadores (en particular los no selectivos), pueden contrarrestar el efecto de los β2 agonistas, con riesgo de broncoespasmo.
  • El uso con otros broncodilatadores potencia los efectos adversos cardiovasculares.
  • Puede afectarse la efectividad de los medicamentos hipoglicemiantes (3,4).

Información en el contexto local

La Guía de práctica clínica (GPC) basada en la evidencia para la prevención, diagnóstico, tratamiento y seguimiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) en población adulta (6), indica:
  • En pacientes en quienes predominen los síntomas de disnea MRCm 0-1, BODE 0 puntos o BODEX 0 puntos, EPOC leve:
    • Se recomienda iniciar tratamiento con un broncodilatador muscarínico de corta acción (bromuro de ipratropio) o un agonista β-adrenérgico de corta acción (salbutamol), para control de síntomas. Recomendación fuerte a favor de la intervención. Nivel de la evidencia: alta.
    • Se recomienda comenzar preferiblemente con un broncodilatador muscarínico de corta acción (bromuro de ipratropio) sobre un agonista β-adrenérgico (salbutamol), dado su mejor perfil de beneficio en cuanto el control de síntomas, mejoría en la calidad de vida y menor tasa de complicaciones. Recomendación fuerte a favor de la intervención. Nivel de la evidencia: alta.
    • Puntos de buena práctica clínica:
      • Se recomienda mantener la terapia con agentes de corta acción como medicación de rescate para control de síntomas.
    • Se recomienda el uso de broncodilatadores de corta acción (salbutamol o bromuro de ipratropio) en todos los pacientes con exacerbaciones de la EPOC. La evidencia disponible no apoya el uso preferencial de algunos de los broncodilatadores de corta acción. Recomendación fuerte a favor de la intervención. Nivel de la evidencia: baja.
La Guía de práctica clínica (GPC) para el diagnóstico, atención integral y seguimiento de niños y niñas con diagnóstico de asma (7), recomienda:
  • Se recomienda administrar un agonista beta-2 de acción corta como terapia de rescate para mejorar los síntomas agudos de asma. Fuerza de la recomendación: A: >12 años; B: 5 a 12 años;  D: < 5 años.
  • Punto de buena práctica clínica:
    • Se sugiere en aquellos niños que requieren beta-2 de acción corta en forma regular, revisar el tratamiento y administrar terapia de control.  
  • Se recomienda utilizar los beta-2 agonistas inhalados de acción corta como medicamentos de primera línea para el tratamiento de las crisis o exacerbaciones de asma en todos los pacientes pediátricos. Fuerza de la recomendación A.
  • Se recomienda administrar los beta-2 agonistas de acción corta en inhalador de dosis medida (IDM) acoplado a una cámara espaciadora a pacientes pediátricos con crisis o exacerbaciones de asma leve y moderada. Fuerza de la recomendación A.
  • Se recomienda individualizar y ajustar la dosis de los beta-2 agonistas de acción corta para el tratamiento de las crisis o exacerbaciones de asma en pacientes pediátricos de acuerdo a la intensidad de estas crisis o exacerbaciones y de acuerdo a la respuesta del paciente. Fuerza de la recomendación B.
  • Punto de buena práctica clínica:
    • Se sugiere cambiar la forma de administración de los beta-2 agonistas de acción corta en pacientes pediátricos con crisis o exacerbaciones de asma de inhalador de dosis medida (IDM) con cámara espaciadora a nebulizador, si con el primer método de administración requieren tratamiento cada hora por un período mayor a 4 a 6 horas.
  • Se recomienda utilizar beta-2 agonistas de acción rápida en inhalador de dosis medida (IDM) acoplados a una cámara espaciadora, para tratar las crisis o exacerbaciones de asma leves a moderadas en niños menores de 2 años. Fuerza de la recomendación A.
  • No suspender la lactancia materna cuando se usan los siguientes medicamentos a dosis habituales pero debe observarse siempre al recién nacido:
    • Broncodilatadores como el salbutamol.
    • Recomendación fuerte en contra de la intervención (suspensión de la lactancia materna).
  • No se recomienda usar broncodilatadores beta2-adrenérgicos de acción corta (levosalbutamol, salbutamol y terbutalina), ni en forma ambulatoria ni para el tratamiento hospitalario, en menores de 2 años de edad con bronquiolitis. Recomendación Débil.

Referencias

  1. Centre Belge d’Information Pharmacothérapeutique (C.B.I.P.) [Internet]. [cited 2015 Aug 27]. Available from: http://www.cbip.be/

  2. Longo, L. D. Harrison: principios de medicina interna (18a. ed.). McGraw Hill Mexico, 1; 3612. 3612 p. 

  3. YACHAY EP. Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador 2015. Quito; 2015. 

  4. Micromedex Solutions | Evidence-Based Clinical Decision Support [Internet]. [cited 2015 Aug 27]. Available from: http://micromedex.com/

  5. Taketomo CK, Hodding JH, Kraus DM. Pediatric Dosage Handbook: Including Neonatal Dosing, Drug Administration Extemporaneous Preparations [Internet]. Lexi-Comp; 2010 [cited 2015 Aug 27]. 1764 p. Available from: https://books.google.com/books?id=SjnLSAAACAAJ pgis=1

  6. Ministerio de Salud y Protección Social, Colciencias. Guía de práctica clínica basada en la evidencia para la prevención, diagnóstico, tratamiento y seguimiento de la Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica (EPOC) en población adulta. Guía No. 28 [Internet] 2014 [cited 2017 Mar 07]. Available from: http://gpc.minsalud.gov.co/gpc_sites/Repositorio/Conv_563/GPC_epoc/gpc_epoc.aspx

  7. Ministerio de Salud y Protección Social, Colciencias. Guía de práctica clínica (GPC) para el diagnóstico, atención integral y seguimiento de niños y niñas con diagnóstico de asma. Guía No. 01 [Internet] 2013 [cited 2017 Mar 07]. Available from: http://gpc.minsalud.gov.co/gpc_sites/Repositorio/Conv_500/GPC_asma/gpc_asma.aspx

  8. Ministerio de Salud y Protección Social, Colciencias. Guía de Práctica Clínica ​(GPC) del recién nacido sano. Guía No. 02​ [Internet]. Bogotá; 2013 [cited 2017 Mar 06]. Available from: http://gpc.minsalud.gov.co/gpc_sites/Repositorio/Conv_500/GPC_rns/gpc_rns.aspx

  9. Ministerio de Salud y Protección Social, Universidad de Antioquia. Guía de Práctica Clínica (GPC) para la evaluación del riesgo y manejo inicial de la neumonía en niños y niñas menores de 5 años y bronquiolitis en niños y niñas menores de 2 años. Guía No. 42 [Internet]. 2014 [cited 2017 Mar 07]. Available from: http://gpc.minsalud.gov.co/gpc_sites/Repositorio/Otros_conv/GPC_neumonia/GPC_neumonia_completa.aspx