Derivados arilacéticos

Descripción

  • Este es un conjunto de fármacos que comparten diversos sistemas cíclicos (anillos indólicos, pirrólicos, fenilos o piranoindólicos) que contienen moléculas de ácido acético.
  • Existen diversas series de derivados (1):

Lugar en la terapéutica

  • La acemetacina es un éster de ácido glicólico de indometacina; su actividad farmacológica se debe tanto a la acemetacina como a su principal metabolito, la indometacina; se utiliza en la artritis reumatoide, osteoartritis, dolor lumbar, dolor postoperatorio e inflamación.
  • La acemetacina se absorbe vía tras su administración oral.  Su principal metabolito es la indometacina que, después de dosis repetidas, está presente a concentraciones mayores que las de la acemetacina. La acemetacina se une a las proteínas plasmáticas en un grado ligeramente menor que la indometacina y se elimina a través del hígado y los riñones.
  • El ketorolaco destaca por su potente acción analgésica, aunque comparte las demás acciones de los AINE.  Asimismo, puede administrarse por vía parenteral.  Una dosis intramuscular de 30 mg es similar a 10 mg de morfina pero no produce adicción y su efecto no depende de la dosis.
  • El ketorolaco se usa por vía intramuscular, intravenosa u oral como la sal de trometamol en el manejo a corto plazo del dolor postoperatorio moderado a severo.  No obstante, cabe señalar que, debido a la alta incidencia de efectos adversos notificados con este medicamento su dosificación y duración máxima de uso son restringidos.
  • El diclofenaco y aceclofenaco son derivados feniláceticos de amplio uso (especialmente el diclofenaco), con actividad analgésica, antitérmica, y antiinflamatoria potente, y eficacia comparable a la de los derivados del ácido propiónico.
  • Las indicaciones terapéuticas de diclofenaco cubren un espectro que abarca desde el tratamiento agudo y crónico de los signos y síntomas de la artritis reumatoidea, osteoartritis y espondilitis anquilosante hasta el del dolor agudo debido a procesos inflamatorios no reumáticos o la dismenorrea primaria.
  • Las reacciones adversas de aceclofenaco son como las de los AINE, aunque al parecer muestra mejor tolerancia gastrointestinal y, a diferencia del diclofenaco, no parece que aumente las transaminasas hepáticas (1,2,3).

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad al principio activo o cualquiera de los componentes del medicamento.
  • Antecedentes de úlcera gástrica (4).
Las contraindicaciones de cada medicamento se encuentran en su monografía específica.

Efectos adversos

  • Dermatológicos: eritema, prurito.  En casos severos: síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica.
  • Gastrointestinales: malestar abdominal, trastornos gastrointestinales inducidos por fármacos, acidez estomacal, nauseas, hemoptisis.  En casos severos hemorragia gastrointestinal, perforación gastrointestinal.
  • Inmunológicos: reacciones de hipersensibilidad (5).
Los efectos adversos de cada medicamento se encuentran en su monografía específica.

Precauciones

  • En los pacientes con trastornos de la coagulación o que usen concomitantemente anticoagulantes o antiagregantes se puede aumentar el riesgo de sangrado. Se recomienda usar con precaución.
  • Puede aumentar el riesgo de presentar eventos trombóticos cardiovasculares, infarto al miocardio, accidentes cerebrovascular y muerte; con o sin antecedentes de enfermedad cardiovascular (5).
Las precauciones de cada medicamento se encuentran en su monografía específica.

Seguridad

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  • Este grupo de fármacos debe emplearse con precaución en el primero y segundo trimestre del embarazo.  
  • La agencia sanitaria local contraindica su uso durante el tercer trimestre (4).

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  • No puede descartarse el riesgo para el lactante. 
  • La acemetacina y aceclofenaco se encuentran contraindicados durante la lactancia (4,5).

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  • Puede ser necesario ajuste de dosis y/o precauciones especiales para la utilización de este grupo de fármacos en pacientes con enfermedad renal (5).  
  • La información de cada medicamento se encuentra en su monografía específica.

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  • Este grupo de fármacos debe emplearse con precaución en pacientes con enfermedad renal. 
  • En caso de enfermedad renal severa su uso puede estar contraindicado (4,5).  
  • La información de cada medicamento se encuentra en su monografía específica.

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  • Se debe tener precaución de acuerdo a función hepática y renal del paciente (5).

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Interacciones:

  • La mayoría de los AINE se unen en gran proporción a proteínas plasmáticas, por lo que pueden desplazar de su unión a otros fármacos. También son muy frecuentes las interacciones de tipo farmacodinámico.
  • Otros AINEs: puede aumentar la incidencia de efectos GI, aumento del riesgo de hemorragia en otros lugares distintos al tracto gastrointestinal, por inhibición aditiva de la agregación plaquetaria.
  • Anticoagulantes orales: aumento del riesgo de hemorragia.
  • Diuréticos: disminución de los efectos hipotensor y diurético (3).

Existen otras interacciones de relevancia clínica, dicha información se da en la monografía respectiva de cada medicamento.

Información en el contexto local

La guía de práctica clínica ​(GPC) para la "detección temprana, diagnóstico y tratamiento de la artritis idiopática juvenil​​​​​​", recomienda (6):
  • No se sugiere administrar anti-inflamatorios no esteroideos en pacientes con artritis idiopática juvenil, durante el día que reciben el Metotrexate.  Recomendación débil en contra
  • No se recomienda el uso de terapia combinada para el manejo del dolor, en pacientes con artritis idiopática juvenil.  Recomendación fuerte en contra
La guía de práctica clínica ​(GPC) para la "detección temprana, diagnóstico y tratamiento de la artritis reumatoide​​​​​​​", recomienda (7):
  • No se sugiere administrar anti-inflamatorios no esteroideos (AINEs) en pacientes con Artritis Reumatoide, durante el día que reciben Metotrexate.  Recomendación débil en contra 
  • No se sugiere el uso de terapia combinada (AINEs, Paracetamol, opoides debiles, opiodes fuertes o neuromodulares) para el manejo del dolor, en pacientes con Artritis Reumatoide.  Recomendación débil en contra •  El manejo analgésico en los pacientes con Artritis Reumatoide sin control o para la mejoria del dolor con la terapia de fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad se debe individualizar teniendo en cuenta las recomendaciones internacionales de la pirámide análgesica. 
La guía de práctica clínica ​(GPC) "Abuso o dependencia del alcohol", recomienda (8):
  • En personas mayores de 18 años con intoxicación aguda por alcohol se recomienda el uso de medicamentos como analgésicos, antieméticos y protectores de la mucosa gástrica solo cuando los síntomas lo ameriten. Recomendación débil a favor del curso de acción. Recomendación por consenso de expertos.
La guía de práctica clínica (GPC) con evaluación económica para la "prevención, diagnóstico, tratamiento y seguimiento del cáncer de piel no melanoma: carcinoma  basocelular", recomienda (9):
  • No se recomienda el uso de AINES para la prevención del carcinoma basocelular en la población general. Fuerte en contra, Calidad global de la evidencia,moderada.
La guía de práctica clínica (GPC) con evaluación económica para la "prevención, diagnóstico, tratamiento y seguimiento del cáncer de piel no melanoma: queratosis actínica", recomienda (10):
  • No se recomienda para la población general el uso de AINES como medida de prevención carcinoma de piel no melanoma.  Fuerte, en contra. Calidad global de la evidencia moderada.
La guía de práctica clínica (GPC) con evaluación económica para la "prevención, diagnóstico, tratamiento y seguimiento del cáncer de piel no melanoma: carcinoma escamocelular de piel", recomienda (11):
  • No se recomienda para la población general el uso de AINES como medida de prevención carcinoma escamocelular de piel. Fuerte en contra, Calidad global de la evidencia moderada.

Referencias

  1. J, Florez; J, Armijo; A M. Farmacología Humana. 3a Edición. Barcelona - España: Masson, S.A.; 1997. 1273 p.

  2. Sean S, editor. Martindale. The complete drug reference. 36th ed. London: The royal pharmaceutical society of Great Britain; 2009. 3694 p.

  3. P, Lorenzo; A, Moreno; I, Lizasoain; J, Leza; M, Moro. Velazquez-Farmacología Básica y Clínica. 18a Edición. Editorial médica Panamericana; 2008. 1369 p.

  4. INVIMA. Sistema de Tramites en Linea - Consultas Publicas - Registros Sanitarios. 

  5. Micromedex Solutions | Evidence-Based Clinical Decision Support [Internet]. [cited 2015 Aug 27]. Available from: http://micromedex.com/.

  6. Ministerio de Salud y Protección Social, Colciencias C, Centro Nacional de Investigación en Tecnologías en Salud C. Guía de práctica clínica para la detección temprana, diagnóstico y tratamiento de la artritis idiopática juvenil [Internet]. GPC. 2014. Available from: http://gpc.minsalud.gov.co/guias/Documents/Artritis idiopatica Juvenil/GPC AIJ COMPLETA.pdf

  7. Colombia. Guía de Práctica clínica para la detección temprana, diagnóstico y tratamiento de la artritis reumatoide [Internet]. Bogotá; 2014. Available from: http://gpc.minsalud.gov.co/guias/Documents/Artritis Reumatoidea/GPC AR PROFESIONALES DE LA SALUD-1.pdf

  8. Guía de Práctica Clínica (GPC) Abuso o dependencia del alcohol. Ministerio de Salud y Protección Social  [Internet]. [cited 2017 Ene 28].  Available from: http://gpc.minsalud.gov.co/gpc_sites/Repositorio/Conv_500/GPC_ada/gpc_ada.aspx

  9. Instituto de Evaluación Tecnológica en Salud - IETS,Fundación universitaria de ciencias de la salud (FUCS), Instituto Nacional de cancerología (INC) I nacional de dermatología. Guía de Práctica Clínica (GPC) con evaluación económica para la prevención, diagnóstico, tratamiento y seguimiento del cáncer de piel no melanoma: carcinoma basocelular [Internet]. 2014. Report No.: Guía No 33. Available from: http://gpc.minsalud.gov.co/gpc_sites/Repositorio/Conv_563/GPC_piel_basocelular/gpc_basocelular.aspx

  10. Instituto de Evaluación Tecnológica en Salud - IETS,Fundación universitaria de ciencias de la salud (FUCS), Instituto Nacional de cancerología (INC) I nacional de dermatología. Guía de Práctica Clínica (GPC) con evaluación económica para la prevención, diagnóstico, tratamiento y seguimiento del cáncer de piel no melanoma: queratosis actínica [Internet]. 2014. Report No.: Guía No 31. Available from: http://gpc.minsalud.gov.co/gpc_sites/Repositorio/Conv_563/GPC_queratosis/gpc_queratosis.aspx

  11. Instituto de Evaluación Tecnológica en Salud - IETS, Fundación Universitaria de Ciencias de la Salud - FUCS, Instituto Nacional de Cancerología, Instituto Nacional de Dermatología - Centro Dermatológico Federico Lleras Acosta. Guía de Práctica Clínica con evaluación económica para la prevención, diagnóstico, tratamiento y seguimiento del cáncer de piel no melanoma: carcinoma escamocelular de piel [Internet]. 2014. 516 p. Available from: http://gpc.minsalud.gov.co/guias/Documents/CancerEscamocelular/GUIA  COMPLETA CARCINOMA ESCAMOCELULAR DE PIEL.pdf