Alfabloqueadores

Descripción

  • Su acción principal es bloquear los receptores alfa simpaticomiméticos,  lo que resulta en inhibición de la vasoconstricción inducida por las catecolaminas endógenas,  y disminución de la presión arterial por el descenso de la resistencia vascular periférica (1).
  • A su vez se pueden clasificar de acuerdo a la selectividad por los receptores pre y  post sinápticos:
    • Inhibidores alfa 1 selectivos: se unen principalmente a los receptores alfa adrenérgicos a nivel post sináptico. Se incluyen los siguientes fármacos: prazosina, doxazocina, alfuzosina, silodosina, tamsulosina y terazosina. 
      • De estos principios activos los únicos utilizados en el manejo de la hipertensión arterial son prazosina y doxazosina, los otros medicamentos, por sus efectos a nivel genitourinario (modulación de la motilidad uretral), son empleados para mejorar la sintomatología asociada a la hiperplasia prostática benigna.
    • Inhibidores no selectivos e irreversibles: se unen a receptores pre y post sinápticos. Ejemplo: fentolamina (2).

Lugar en la terapéutica

  • Los inhibidores de alfa adrenérgicos son antihipertensores eficaces empleados  solos  o en combinación con otros fármacos. Sin embargo, en estudios efectuados en personas hipertensas el bloqueo alfa no disminuyó la morbilidad y la mortalidad cardiovascular, como tampoco mostraron  ser agentes protectores  contra la falla cardíaca congestiva como lo hicieron otras clases de antihipertensores (2).
  • La fentolamina se usa predominantemente en el tratamiento de feocromocitoma.  En Colombia este medicamento, no cuenta con registro sanitario pero está incluido dentro del listado de vitales no disponibles (2,3).
  • Los alfa bloqueadores tienen un rol muy limitado y controvertido en el manejo de la hipertensión arterial reservándose, en combinación,  para casos de difícil manejo (4).

Contraindicaciones

  • Antecedentes de hipotensión ortostática o de síncope.
  • Insuficiencia cardíaca congestiva.
  • Embarazo y lactancia. 
  • Insuficiencia hepática.

Efectos adversos

Serios:
  • Gastrointestinales: pancreatitis menos del 1%.
  • Reproductivos: priapismo menos del 1%.
Comunes:
  • Cardiovasculares: hipotensión ortostática: 1-4%.
  • Gastrointestinal náusea (4.9%).

Precauciones

  • Adminístrese con precaución en pacientes con:
    • Enfermedad cardíaca severa.
    • Durante el embarazo y la lactancia.
    • Insuficiencia hepatica.
    • Enfermedad renal grave.

Información en el contexto local

De acuerdo a la evaluación de tecnología sanitaria “evaluación de efectividad y seguridad de finasterida, para el tratamiento en hiperplasia benigna de próstata” (5),  tamsulosina, alfuzosina y dutasterida son similares de efectivas que finasterida;  mientras que terazocina y doxazocina son más efectivas que finasterida  en la disminución de puntos de la escala IPSS.
Respecto a la seguridad,  finasterida y doxazosina, tamsulosina, alfuzosina y dutasterida  no presentaron ninguna diferencia estadísticamente significativa de riesgo de hipotensión postural y terazocina tiene un riesgo más alto cuando se compara con finasterida.

Referencias

  1. Goodman LS, Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG. Goodman Gilman’s the Pharmacological Basis of Therapeutics [Internet]. McGraw-Hill; 2001 [cited 2015 Sep 7]. 2148 p. Available from: https://books.google.com/books?id=TPpiQgAACAAJ pgis=1

  2. Longo, L. D. Harrison: principios de medicina interna (18a. ed.) [Internet]. McGraw Hill Mexico, 1; 3612 [cited 2015 Sep 7]. 3612 p. Available from: https://books.google.com/books?id=PiMnCgAAQBAJ pgis=1.

  3. INVIMA. Listado de medicamentos vitales no disponibles - agosto 2015 [Internet]. Bogotá; 2015. Available from: https://www.invima.gov.co/index.php?option=com_content view=article id=3503%3Alistado-de-medicamentos-vitales-no-disponibles catid=239%3Asala-especializada-de-medicamentos-y-productos-bio Itemid=328.

  4. YACHAY EP. Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador 2015. Quito; 2015.

  5. Lizarazo F, Pérez A, Vanegas E. Evaluación de efectividad y seguridad de finasterida, para el tratamiento en Hiperplasia Benigna de Próstata [Internet]. Bogotá; 2014. Available from: http://www.iets.org.co/reportes-iets/Documentacin Reportes/Reporte Finasterida 23072014.pdf