Formulario terapeutico nacional

Antifibrinoliticos

Descripción

Este grupo de medicamentos estimulan la fibrinólisis allí donde exista plasminogéno, es decir, tanto en las cercanías del trombo como en el resto de la circulación sanguínea.
Esta categoría incluye al ácido tranexámico, como único representante de este grupo.
Este medicamento forma un complejo reversible que desplaza al plasminógeno de la fibrina; esto da como resultado, la inhibición de la fibrinólisis.
Este agente también inhibe la acción proteolítica de la plasmina (1,2).

Lugar en la terapéutica

Ácido tranexámico: este agente se utiliza para:

Reducir la necesidad de la terapia de reemplazo con factores, en los pacientes con hemofilia que serán sometidos a extracciones dentarias.
Tratamiento del edema angioneurótico hereditario.
Uso profiláctico: reducir el sangrado perioperatorio y la necesidad de trasfusión sanguínea en pacientes sometidos a cirugías para corregir enfermedades cardiacas congénitas y la escoliosis (4).

Ácido tranexámico ha sido propuesto como hemostático para el control de la hemorragia en situaciones como menorragia, hematuria, ciertas intervenciones quirúrgicas y en hemorragias de origen traumático. Existen datos que relacionan el uso de ácido tranexámico con un incremento del riesgo de trombosis venosa profunda en mujeres en tratamiento con este medicamento, al parecer el balance beneficio/riesgo es desfavorable para el control de la hemorragia en situaciones que no implican un riesgo vital (1).
El ácido tranexámico ha demostrado un efecto positivo en casos de hemorragia traumática grave administrado durante la primera hora o cirugía con alto riesgo de hemorragia, sin incremento del riesgo trombótico (1).
La utilización crónica de antifibrinolíticos no está indicada en prevención de hemorragias, más aún en pacientes con riesgo incrementado de trombosis (1,4).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al ácido tranexámico o a cualquier otro componente del medicamento.
Coagulación intravascular activa (vía IV).
Administración para hemorragia subaracnoidea.
Administración en pacientes con enfermedad tromboembólica activa
Administración en pacientes con historia o riesgo de trombosis o tromboembolismo.
Pacientes con defectos de la visión cromática (visión del color defectuosa).
Pacientes con antecedentes de convulsiones.
El ácido tranexámico no se debe utilizar en pacientes con signos de coagulación intravascular diseminada, signos de trombosis, historia de trombosis o tromboembolismo reciente (2,5,6).

Efectos adversos

El ácido tranexámico parece ser bien tolerado.
Puede producir trastornos gastrointestinales relacionados con la dosis.
Se ha producido hipotensión, especialmente después de una rápida dosificación intravenosa.
Se han reportado complicaciones trombóticas en pacientes que reciben ácido tranexámico, pero éstos suelen ser consecuencia de su uso inapropiado.
Ha habido algunos casos de alteración transitoria de la visión de color asociada con el uso de ácido tranexámico; en tales casos el medicamento debe ser detenido.
También se han reportado reacciones cutáneas de hipersensibilidad (3).

Precauciones

El ácido tranexámico no debe utilizarse en pacientes con coagulación intravascular activa debido al riesgo de trombosis. Los pacientes con predisposición a la trombosis también corren riesgo si reciben tratamiento antifibrinolítico. Por lo tanto, la hemorragia debida a la coagulación intravascular diseminada no debe ser tratada con compuestos antifibrinolíticos a menos que la afección se deba principalmente a alteraciones en los mecanismos fibrinolíticos; se ha utilizado el ácido tranexámico cuando se cumplen estas últimas condiciones, pero con una vigilancia cuidadosa y una cobertura anticoagulante
El uso concomitante con FEIBA, factor IX (o productos que lo contengan) y anticonceptivos aumenta el riesgo de eventos trombóticos.
Usar con precaución en pacientes con enfermedades cardiacas, cerebrovasculares, coagulación intravascular diseminada, insuficiencia renal y en pacientes con antecedentes de prostatectomía trasuretral reciente.
Se ha reportado pérdida y cambios en la visión asociadas al uso de este medicamento (alteración transitoria de la visión del color, conjuntivitis, oclusión de venas y arterias retinianas). Se recomienda evaluar frecuentemente la salud visual del paciente y usar con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedades oftalmológicas.
Hay un aumento del riesgo de convulsiones en cirugía cardiovascular o administración neuroaxial inadvertida (vía IV).
El efecto del ácido tranexámico puede exacerbarse en pacientes con leucemia promielocítica aguda tratados con ácido trans-retinoico.
Se ha reportado edema cerebral o de miocardio en el tratamiento de hemorragia subaracnoidea.
Los pacientes con historia de enfermedad tromboembólica, tienen mayor riesgo de trombosis venosa o arterial durante el tratamiento con ácido tranexámico.
Se ha reportado obstrucción uretral, debida a la formación de coágulos por sangrado del tracto urinario superior.
Debe administrarse previo diagnóstico de fibrinólisis (1,2,3,7).

Seguridad

		Debe emplearse en el embarazo una vez evaluado el beneficio potencial del tratamiento frente a los riesgos para el feto. Usar con precaución y monitorización (4).
		El riesgo para el lactante no se puede descartar (4).
		No se reporta necesidad de ajustar la dosis en esta población (4).
		Utilizar con precaución en esta población. Se debe ajustar la dosis según el grado de deterioro de la función renal (4).
		No se reporta necesidad de ajustar la dosis en esta población (4).
	Interacciones: Los fármacos con acciones sobre la hemostasia deben administrarse con precaución a los pacientes con terapia antifibrinolítica. El potencial para la formación de trombos puede ser incrementado por estrógenos, por ejemplo, o la acción del antifibrinolítico antagonizado por compuestos tales como trombolíticos (3).

Información en el contexto local

La Guía de práctica clínica para la prevención, detección temprana y tratamiento de las complicaciones del embarazo, parto o puerperio, indica (8):

No se recomienda el uso de ácido tranexámico para la prevención de la hemorragia posparto. Grado de recomendación: A.
El ácido tranexámico en dosis de 1 g por vía IV, se puede ofrecer como un tratamiento para la hemorragia posparto si: la administración de la oxitocina seguido de las opciones de tratamiento de segunda línea y el misoprostol no han logrado detener la hemorragia; o como complemento a la sutura de traumatismos del canal del parto identificados como causa del sangrado (desgarros del canal del parto). Grado de recomendación: D.

Referencias

Empresa Pública Yachay. Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador. Jaramillo, P; Marchand, B; Herteleer, J; Durán C, editor. Quito; 2015.
Harrison. Principios de Medicina Interna. 18th ed. Longo, D; Loscalzo, J; Hauser, S; Jameson, L; Kasper, D; Fauci A, editor. México: Mc Graw Hill; 2012.
Sean S, editor. Martindale. The complete drug reference. 36th ed. London: The royal pharmaceutical society of Great Britain; 2009. 3694 p.
Centre Belge d’Information Pharmacothérapeutique (C.B.I.P.). Répertoire Commenté des Médicaments [Internet]. octubre. 2016. Available from: http://www.cbip.be/fr/start
Micromedex Solutions | Evidence-Based Clinical Decision Support.
INVIMA. Sistema de Tramites en Linea - Consultas Publicas - Registros Sanitarios.
Taketomo CK, Hodding JH, Kraus DM. Pediatric Dosage Handbook: Including Neonatal Dosing, Drug Administration Extemporaneous Preparations. Lexi-Comp; 2010. 1764 p.
Centro Nacional de Investigación en Evidencia y Tecnologías en Salud (CINETS). Guías de Práctica Clínica para la prevención , detección temprana y tratamiento de las complicaciones del embarazo , parto o puerperio [Internet]. Ministerio de Salud y Protección Social. 2013. 126 p. Available from: http://www.minsalud.gov.co/sites/rid/Lists/BibliotecaDigital/RIDE/INEC/IETS/Gu?a.completa.Embarazo.Parto.2013.pdf#search=control prenatal.