Anticonvulsivantes

  • Los anticonvulsivantes son medicamentos empleados en el tratamiento de las crisis convulsivas y el tratamiento de epilepsia. En la actualidad se considera que los principales mecanismos de acción de los anticonvulsivantes son la inhibición de los canales de sodio y de los canales de calcio T del tálamo, la facilitación del tono GABA A y la inhibición del tono glutamérgico, pero también se han descrito otros mecanismos como la activación de canales de potasio, la inhibición de receptores GABA B o la inhibición de receptores AMPA/KA. Más recientemente se ha descrito que algunos  actúan fijándose de forma específica a los canales de calcio o a las proteínas de las vesículas sinápticas. Sólo unos pocos fármacos antiepilépticos (FAE) parecen actuar por un único mecanismo. La mayor parte de los antiepilépticos actúan por múltiples mecanismos (1).
  • Los fármacos anticonvulsivantes se pueden clasificar de acuerdo a varios criterios, una clasificación desde el punto de vista clínico se basa en el espectro de actividad: 
    • Anticonvulsivantes con espectro de actividad amplio, o eficaces en muchos tipos de crisis:
      • Ácido valproico-Valproato (sodio y magnesio).
      • Lamotrigina.
      • Levetiracetam.
      • Topiramato (2).
      • Los mecanismos de acción del ácido valproico, lamotrigina y levetiracetam no han sido completamente identificados. 
        • El ácido valproico es un ácido carboxílico sobre el que se cree su actividad está relacionada con las concentraciones elevadas de ácido gamma-aminobutírico (GABA) en el cerebro.
        • El mecanismo de acción del levetiracetam no implica la neurotransmisión inhibitoria y excitatoria, sino una inhibición de la hipersincronización del disparo de ráfaga epileptiforme y la propagación de la actividad convulsiva (3).
    • Anticonvulsivantes con espectro de actividad estrecho, eficaces en las convulsiones focales o convulsiones tónico-clónicas sin mioclonías y sin ausencias:
      • Carbamazepina. 
      • Oxcarbazepina.
      • Gabapentina.
      • Fenobarbital.
      • Fenitoína.
      • Lacosamida.
      • Pregabalina.
      • Primidona (2).
      • El mecanismo de acción de la carbamazepina sigue siendo desconocido, parece ejercer sus propiedades anticonvulsivantes mediante la reducción de la respuesta polisináptica y el bloqueo de la potenciación post-tetánica. Reduce la neuralgia del trigémino inducida por la estimulación del nervio infraorbital. 
      • La gabapentina y pregabalina son fármacos antiepilépticos con acción farmacológica similar. Son análogos estructurales del neurotransmisor ácido gamma-aminobutírico (GABA) (4).
    • Otros anticonvulsivantes:
      • Etosuximida.
      • Felbamato.
      • Vigabatrina.
      • Algunas benzodiazepinas (clobazam, clonazepam, diazepam, midazolam) (2).
      • La etosuximida, reduce la frecuencia de los ataques tipo crisis de ausencia, suprimiendo la onda paroxística de tres ciclos a dos con lapsos de conciencia. También deprime la corteza motora y aumenta el umbral del SNC a los estímulos convulsivos. 
      • El mecanismo exacto de la vigabatrina no se conoce, pero se cree que es principalmente el resultado de su acción como un inhibidor irreversible de la transaminasa del ácido gamma-aminobutírico (GABA-T), la enzima responsable del metabolismo del neurotransmisor GABA. Esta inhibición causa aumento de los niveles de GABA en el sistema nervioso central (3).
  • Indicaciones:
    • Anticonvulsivantes con amplio espectro de actividad:
      • Manejo de la epilepsia.
      • Profilaxis de episodios de migraña.
      • Tratamiento de la manía aguda y episodios mixtos asociados a trastorno afectivo bipolar, con o sin características psicóticas. Cuando hay predominio de componente depresivo (lamotrigina).
      • Epilepsia del tipo pequeño mal (valproico, valproato, también etosuximida).
      • Alternativa o coadyuvante en epilepsias parciales con o sin generalización secundaria, refractarias a otros tratamientos en pacientes (levetiracetam).
      • Síndrome Lennox - Gastaut en adultos y niños (topiramato). 
    • Anticonvulsivantes con estrecho espectro de actividad:
      • Epilepsia, tratamiento alternativo de afecciones parciales y generalizadas. Tratamiento de epilepsias refractarias en aquellos casos en los que el paciente no ha respondido a la terapia convencional (gabapentina)
      • Enfermedad maníaco depresiva.
      • Coadyuvante en el tratamiento de los distintos tipos de dolores neuropáticos. Neuralgia del trigémino (carbamazepina).
      • Manejo de síndrome de fibromialgia (pregabalina).
      • Trastorno de la ansiedad generalizada (TAG, pregabalina).
      • Hipnótico, sedante (fenobarbital).
      • Prevención y tratamiento de crisis convulsivas ocurridas durante o después de neurocirugía (fenitoína).
    • Otros anticonvulsivantes:
      • Tratamiento de la epilepsia refractaria a otros antiepilépticos (5).
  • La mayoría de los fármacos anticonvulsivantes son medicamentos de estrecho margen terapéutico.
  • Todos los fármacos anticonvulsivantes tienen efectos secundarios potencialmente graves. La decisión de establecer un tratamiento a largo plazo debe tomarse sólo si el diagnóstico de epilepsia está confirmado.
  • En pacientes que han sufrido una crisis por primera vez, el hecho de no establecer de inmediato un tratamiento antiepiléptico crónico no parece influir negativamente en la evolución de la epilepsia.
  • En general, se inicia el tratamiento con monoterapia con ajuste de la dosis, posiblemente basado en las concentraciones plasmáticas (ajuste dosis – respuesta). En algunos pacientes, será necesario el tratamiento con varios anticonvulsivantes para controlar su condición de salud.
  • En las mujeres, esta opción plantea problemas específicos, entre ellos con respecto al riesgo de teratogenicidad.
  • El tratamiento y la determinación de suspensión del mismo, debe tomarse de manera individualiza con respecto al caso de cada paciente (2). No está claramente establecido en que momento es posible interrumpir un tratamiento antiepiléptico crónico, se puede intentar a partir de los dos años libres de convulsiones. Esta decisión debe ser tomada de común acuerdo con el paciente y su familia con base a una información individualizada sobre los beneficios de no tomar fármacos y los riesgos de recurrencia de las convulsiones.
  • La falta de adherencia y las sobredosificaciones son los principales obstáculos para un tratamiento antiepiléptico efectivo (4).
  • Por lo general, se puede lograr el control completo de las convulsiones hasta en 50% de los casos, si bien en otro 25% se logra una mejoría importante. El grado de éxito varía en función del tipo de crisis convulsivas, la causa y otros factores.
  • Para reducir al mínimo las reacciones adversas, debe preferirse el tratamiento con un solo fármaco. Si no se eliminan las convulsiones con concentraciones plasmáticas adecuadas del medicamento inicial, es preferible sustituir al primer fármaco por un segundo, en lugar de la administración simultánea de otra sustancia. Sin embargo, a veces es necesario un tratamiento con múltiples fármacos, en especial cuando ocurren dos o más tipos de convulsiones en el mismo paciente (6).
  • Algunos anticonvulsivantes son usados para otros indicaciones, tales como:
    • Neuropatía y otro dolor crónico neuropático: carbamazepina, gabapentina, pregabalina.
    • Trastornos Bipolares: carbamazepina, lamotrigina, ácido valproico y valproato.
    • Tratamiento preventivo de la migraña: ácido valproico, valproato, topiramato.
    • Trastorno de ansiedad generalizada en adultos: pregabalina (2). 
  • Ácido valproico – valproato:
    • Medicamento de elección en muchas formas de epilepsia generalizada primaria que se manifiestan como crisis de ausencia, mioclonías o crisis tónico-clónicas generalizadas.
    • Primera elección en crisis parciales con o sin generalización secundaria, y en la epilepsia mioclónica infantil (espasmos infantiles).
    • También está indicado en el trastorno bipolar y como segunda elección en el manejo profiláctico (4).
    • El ácido valproico y la carbamazepina parecen tener un efecto menor sobre la función cognitiva y los trastornos de conducta, en comparación con fenobarbital y fenitoína. Por esta razón, puede ser preferible su uso para tratar los trastornos convulsivos en niños (3).
  • Carbamazepina y oxcarbazepina:
    • Carbamazepina es uno de los fármacos de primera elección con la menor toxicidad en las crisis focales con o sin generalización secundaria.  No debe utilizarse para crisis de ausencia, en tanto puede generar exacerbaciones (incluyendo convulsiones).
    • Carbamazepina está indicada también en el dolor neuropático, en particular en la neuralgia del trigémino y la neuralgia glosofaríngea. Se considera un fármaco de elección para el trastorno bipolar.
    • Carbamazepina no está indicado en las crisis de ausencia ni en las convulsiones mioclónicas.
    • Oxcarbazepina es un derivado de la carbamazepina con menos riesgo de interacciones (3,4).
  • Gabapentina y pregabailina:
    • Gabapentina es el medicamento de segunda elección en el manejo de dolor neuropático, pregabalina no tiene ventaja probada sobre gabapentina.
  • El fenobarbital es efectivo en las crisis tónico clónicas y en las crisis parciales pero puede tener un efecto sedante importante en adultos, además de causar trastornos de comportamiento e hipercinesia en niños. Debido a su perfil de seguridad, el fenobarbital no es de primera elección en ninguna forma de epilepsia.
  • Clonazepam es una benzodiacepina con propiedad anticonvulsivante, puede ser prescrita por un especialista en caso de crisis de ausencia o convulsiones mioclónicas refractarias, sin embargo sus propiedades sedantes pueden ser un inconveniente. La eficacia del clonazepam puede disminuir de manera significativa después de semanas o meses de tratamiento continuo (4).
  • La etosuximida se utiliza a veces en el tratamiento de las ausencias en el caso de la eficacia insuficiente o contra-indicación del ácido valproico / valproato. No suele ser un tratamiento de elección y no es eficaz en otros tipos de epilepsia (6).  La etosuximida es de poco valor en el tratamiento de las crisis tónico-clónicas generalizadas (gran mal), convulsiones parciales simples, o convulsiones parciales complejas (3).
  • La vigabatrina se usa como adyuvante en crisis focales resistentes con o sin generalización secundaria y como monoterapia en el tratamiento de los espasmos epilépticos infantiles (síndrome de West), su lugar en la terapéutico es limitado debido a sus efectos secundarios graves (2),  puesto que causa ceguera bilateral permanente, se reserva para los casos en los que han fracasado otros tratamientos.
  • La fenitoína es eficaz en todas las variedades de convulsiones parciales y tónico-clónicas, pero no en el caso las crisis de ausencia (6).
  • El levetiracetam es eficaz como terapia adyuvante para las convulsiones tónico-clónicas generalizadas y como adyuvante o monoterapia en la reducción de las crisis parciales en pacientes con epilepsia. Sin embargo, un análisis exploratorio sugiere que el levetiracetam está asociado con un empeoramiento en el comportamiento (conductas agresivas) en los pacientes 4 a 16 años.
  • La lamotrigina es un anticonvulsivo con un excelente potencial en el tratamiento de varios tipos de convulsiones. Su perfil anticonvulsivo es similar al de fenitoína y carbamazepina; sin embargo, se asocia con menos efectos sedantes y neurotoxicidad. El perfil farmacocinético de la lamotrigina, incluyendo su rápida y completa absorción oral, la vida media de eliminación prolongada, su relativa baja unión a proteínas, la falta de efectos sobre las enzimas metabolizadoras de fármacos, y la falta de metabolitos activos o tóxicos, hace que sea deseable como un anticonvulsivo. La principal desventaja del uso de la lamotrigina es que produce reacciones dérmicas severas (síndrome de Stevens-Johnson se produce en aproximadamente 8/1000 y 3/1000 de los pacientes  pediátricos y adultos tratados, respectivamente) (3).
  • Los fármacos de uso actual logran el control de la actividad convulsiva en algunos pacientes, no sin causar, en muchos casos, efectos no deseados que varían en gravedad desde trastorno mínimo del sistema nervioso central (SNC) hasta muerte por anemia aplásica o insuficiencia hepática (6).
  • Ácido valproico – valproato:
    • Enfermedad hepática aguda y antecedente de enfermedad hepática medicamentosa grave.
    • Pancreatitis.
    • Problemas hemorrágicos. Aumento del riesgo de sangrado y trastornos hemorrágicos.
    • Enfermedades mitocondriales, enfermedades metabólicas.
    • Uso en pacientes con trastornos de la ADN polimerasa mitocondrial causadas por mutaciones, por ejemplo, el síndrome de Alpers-Huttenlocher y en niños menores de 2 años con sospecha de un trastorno relacionado.
    • Prevención de las migrañas en las mujeres embarazadas.
    • Trastornos del ciclo de la urea.
  • Bloqueo aurículo-ventricular (carbamazepina – oxcarbazepina).
  • Insuficiencia respiratoria grave (fenobarbital).
  • Defectos del campo visual (vigabatrina).
  • Hipersensibilidad a los anticonvulsivantes (2-4).
  • Las contraindicaciones propias de cada medicamento se mencionan en las secciones correspondientes de la monografía.
  • Cardiovasculares: trastornos del ritmo del corazón o la conducción con múltiples fármacos antiepilépticos.  Trastornos de la conducción auriculo-ventricular, con el riesgo de arritmias y síncope (lacosamida). Edema periférico, palpitaciones y taquicardia (ácido valproico).
  • Dermatológicos: erupciones cutáneas, a veces severas (lamotrigina).
  • Endocrino–metabólicos: trastornos electrolíticos.  Ácidosis metabólica (topiramato). Hiponatremia marcada, más común en adultos mayores (carbamazepina, oxcarbazepina). Hiperamonemia (ácido valproico).
  • Gastrointestinales: nauseas (ácido valproico, lamotrigina), vómitos y diarrea (frecuente, ácido valproico). Pancreatitis, hematemesis (ácido valproico).
  • Hematológicos: trastornos hematológicos, coagulación y homeostasia, trombocitopenia.  Anemia aplásica, leucopenia y trombocitopenia (carbamazepina, oxcarbazepina).  Anemia megaloblástica por antagonismo del ácido fólico (fenobarbital, fenitoína). Equimosis (ácido valproico).
  • Hepáticos: trastornos del hígado. 
  • Inmunológicos: síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica con múltiples fármacos antiepilépticos. Síndrome de DRESS sobre todo con carbamazepina (25-30% de los pacientes alérgicos a carbamazepina lo son también a oxcarbazepina), fenobarbital, fenitoína y lamotrigina.
  • Musculo-esqueléticos: daño óseo y articular. Osteoporosis (fenobarbital). Dolor de espalda (ácido valproico).
  • Neurológicos: trastornos cognitivos en los adultos mayores (común, fenitoína, fenobarbital). Temblor, mareo, encefalopatía en caso de aumento muy rápido de la dosis o ante la combinación con fenobarbital (ácido valproico).  Cefaleas, somnolencia (levetiracetam, topiramato), vértigo, ataxia y meningitis aséptica (lamotrigina).  Enlentecimiento de las funciones cognitivas (ejemplo, dificultad de verbalización, topiramato). Sedación (fenobarbital).  Disartria y nistagmo,  nerviosismo o sensación de embriaguez y fatiga (fenitoína).
  • Oftálmicos: problemas oculares severos (restricción del campo visual, depósitos de pigmento en la retina) con algunos agentes antiepilépticos. Diplopía (lamotrigina). Glaucoma agudo (topiramato).  Lesiones retinianas irreversibles (vigabatrina).
  • Óticos: tinnitus, ototoxicidad, sordera (ácido valproico).
  • Psiquiátricos: trastornos del comportamiento, trastornos del estado de ánimo, incluidos pensamientos suicidas.  Psicosis paranoide aguda (etosuximida).
  • Renales: litiasis renal (raro, topiramato).
  • Reproductivos: menstruación irregular en adolescentes (ácido valproico).
  • Respiratorios: bronquitis, disnea, faringitis, infección del tracto respiratorio, rinitis, derrame pleural (ácido valproico).
  • Otros: aumento de peso (frecuente, ácido valproico), caída del cabello (reversible, ácido valproico). Exacerbación de ciertos tipos de mioclonías y otros síndromes epilépticos (lamotrigina). Fatiga, irritabilidad (levetiracetam). Efectos anticolinérgicos (carbamazepina, oxcarbazepina). Hiperplasia gingival, dismorfia facial e hipertricosis, en caso de uso prolongado, especialmente entre personas jóvenes;  trastornos de la conducción cardíaca e hipotensión; necrosis tisular importante en caso de extravasación, con la administración IV (fenitoína) (2-4).
  • Los efectos adversos propios de cada medicamento se mencionan en las secciones correspondientes de la monografía.
  • Ciertos medicamentos (ejemplo antidepresivos, quinolonas, teofilina) pueden causar convulsiones (4).
  • La interrupción abrupta o reducción demasiado rápida de la dosis pueden causar un cuadro convulsivo o incluso estatus epiléptico; La reducción de la dosis debe ser gradual (2).
  • En caso de cambiar el fármaco usual por uno de otro fabricante con el mismo principio activo, puede ser necesario un monitoreo más cuidadoso de la respuesta al tratamiento (control de la epilepsia y efectos adversos) con el fin de realizar eventuales ajustes de dosificación (4). Medicamentos de estrecho margen terapéutico.
  • Con ácido valproico:
    • Medir transaminasas, lipasas y hemostasia antes de iniciar el tratamiento, luego cada 3 meses durante el primer año, después una vez cada año; En niños, cada mes durante los primeros 6 meses.
    • En caso de insuficiencia renal o hipoalbuminemia, y en personas de edad avanzada, utilizar dosis más bajas, dependiendo del efecto clínico.
    • Los pacientes pediátricos menores de 2 años tienen un mayor riesgo de hepatotoxicidad fatal; su uso clínico, se hará si es necesario con extrema precaución como agente único (monoterapia).
    • Aumento del riesgo de:
      • Insuficiencia hepática en pacientes con antecedentes de enfermedad hepática, con el uso concomitante de múltiples anticonvulsivantes, en pacientes con trastornos congénitos del metabolismo, enfermedad cerebral orgánica, trastornos convulsivos o retraso mental grave. Realizar seguimiento e interrumpir tratamiento si se manifiesta la condición.
      • Insuficiencia hepática mortal, especialmente en niños y adolescentes, con trastornos mitocondriales causadas por mutaciones en la ADN polimerasa mitocondrial (por ejemplo, el síndrome de Alpers-Huttenlocher); Cuando el trastorno mitocondrial se sospecha el uso deberá reservarse sólo después de fallo de los demás anticonvulsivantes; se recomienda monitorización.
    • Se han reportado: 
      • Malformaciones congénitas importantes que involucran varios sistemas del cuerpo, defectos del tubo neural, incluyendo anormalidades estructurales, trastornos del desarrollo cognitivo y disminución de los puntajes de coeficiente intelectual en niños expuestos en el útero.
      • Pancreatitis, a veces mortal, puede ocurrir poco después del inicio o después de varios años de uso; Suspender el tratamiento si ocurre la condición.
      • Hiperamonemia, puede estar presente independientemente de los resultados de las pruebas de función hepática; se recomienda seguimiento y considerar la interrupción con elevaciones persistentes del amoníaco plasmático.
      • Encefalopatía hiperamonémica, algunos casos fatales,  en los pacientes con trastornos del ciclo de la urea; Evaluar los trastornos del ciclo de la urea antes de iniciar el tratamiento en pacientes en riesgo o pacientes con signos o síntomas de trastornos del ciclo de la urea; Suspender el medicamento si se produce la condición.
      • Trombocitopenia, mielodisplasia y coagulación anormal relacionadas con la dosis, se recomienda evaluación inicial y el seguimiento permanente (especialmente durante el embarazo o antes de una cirugía programada); El ajuste de la dosis o la suspensión del tratamiento pueden ser necesarias.
      • Pensamientos y comportamientos suicidas; Se recomienda monitorización.
    • Evitar el uso en pacientes de sexo femenino en edad fértil; Se recomienda el uso anticonceptivos eficaces o alternativos a los orales.
    • Se puede producir estimulación de la replicación del virus del VIH y citomegalovirus (CMV).
    • Las dosis más altas se asocian con un mayor riesgo de elevación de enzimas hepáticas y trombocitopenia
    • La interrupción abrupta puede precipitar el estatus epiléptico,  que pone en peligro la vida por la hipoxia relacionada (3).
  • Con fenitoína:
    • Por la cinética no lineal de la fenitoína, el aumento de la dosis debe hacerse de manera muy gradual. En caso de administraciones repetidas, el estado de pseudo equilibrio sólo se alcanza después de alrededor de 1 semana, debido a la larga vida media del fármaco (aprox. 20 horas).
    • Precaución con el riesgo de trastornos de la conducción cardiaca en caso administración intravenosa (IV) (4).
  • Con el uso de vigabatrina, control del campo visual al menos una vez al año (2).

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  • Uso contraindicado de ácido valproico, riesgo incrementado de defectos del tubo neural (espina bífida) durante el primer trimestre. Trombocitopenia, alteración de la agregación plaquetaria, disminución del fibrinógeno y toxicidad hepática en el feto y recién nacido. Fuerte sospecha de un aumento de riesgo de autismo y de efectos negativos sobre la función cognitiva a largo plazo en caso de exposición durante el embarazo. 
  • Durante el embarazo, los niveles plasmáticos de lamotrigina pueden disminuir significativamente por lo que es necesario un ajuste de la dosis (4).
  • La mayoría de los anticonvulsivantes exponen a un riesgo de teratogenicidad, que debe sopesarse contra el riesgo de la epilepsia sobre el feto.  
  • El ácido valproico es el más teratogénico de los anticonvulsivantes, debe evitarse siempre que sea posible.
  • La lamotrigina parece ser el fármaco menos tóxico para el feto, de acuerdo a la información actual disponible.
  • No existe evidencia para sustentar recomendaciones diferentes a las aplicadas en mujeres embarazadas sin epilepsia  frente al tratamiento con ácido fólico (2,4).


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  • OMS: 
    • Compatible con la lactancia. Monitorear efectos secundarios sobre el lactante. 
    • El riesgo en el lactante no puede ser descartado (3).
    • Evitar la lactancia materna, especialmente en neonatos prematuros, en mujeres en tratamiento con lamotrigina.
  • Se debe incentivar la lactancia, en particular en pacientes con monoterapia, los recién nacidos deben ser monitorizados por sedación, dificultad en la alimentación, aumento adecuado de peso y desarrollo u otros efectos adversos asociados con los anticonvulsivantes con el fin de valorar una eventual suspensión de la lactancia. Pueden ocurrir síntomas de abstinencia en lactantes en caso de suspensión abrupta de la lactancia, el destete debe realizarse paulatinamente (4).


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  • Uso con precaución en pacientes con insuficiencia hepática (topiramato, etosuximida).
  • Uso contraindicado de fenobarbital en insuficiencia hepática severa (2,4).
  • Uso contraindicado de ácido valproico en enfermedad o insuficiencia hepática significativa (3).


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  • Uso con precaución de gabapentina, pregabalina, etosuximida en pacientes con insuficiencia renal.
  • Uso contraindicado de fenobarbital en insuficiencia renal severa (2,4).


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  • Se requiere ajuste de dosis en adulto mayor, reducción de dosis (ácido valproico). 
  • Uso con precaución de gabapentina y pregabalina (2,4).

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  • Otros medicamentos sedantes, alcohol: sedación exagerada, particularmente con fenobarbital
  • Fenitoína, fenobarbital, carbamazepina: disminución de las concentraciones plasmáticas de ciertos antiepilépticos  con dosis altas de ácido fólico (5 a 15 mg por día).
  • Carbapenems: disminución de las concentraciones plasmáticas de ácido valproico.
  • Lamotrigina: aumento de la concentración plasmática de lamotrigina en uso concomitante con ácido valproico. 
  • Anticonceptivos orales, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, rifampicina (inductores de la UDP glucuronil transferasa):  disminución de las concentraciones plasmáticas de lamotrigina.
  • Warfarina: disminución del efecto de la warfarina con el uso concomitante con carbamazepina y fenobarbital. Con fenitoína se puede aumentar o disminuir el efecto de la warfarina.
  • Carbamazepina: induce su propio metabolismo al principio del tratamiento, con posibilidad de cambios significativos en las concentraciones plasmáticas. El efecto de la enzima inductora de oxcarbazepina es menos pronunciado que para carbamazepina.
  • Carbamazepina, lamotrigina, pregabalina, ciertos antiarrítmicos, otros fármacos que afectan a la conducción auriculo-ventricular: aumento del riesgo de trastornos de la conducción auriculo-ventricular en uso concomitante con lacosamida.
  • Topiramato: hiperamonemia con o sin encefalopatía en uso concomitante con ácido valproico/valproato, monitorear los niveles de amoníaco; si se sospecha de encefalopatía hiperamonémica.
  • Ácido acetilsalicílico: incremento del riesgo de sangrado con el uso concomitante de ácido valproico.
  • Efavirenz, ritonavir: reducción en las concentraciones plasmáticas de ácido valproico/valproato.
  • Colestiramina: puede disminuir la absorción del ácido valproico.
  • Antiácidos: incremento de la biodisponibilidad de ácido valproico.
  • Isoniazida: aumenta la concentración plasmática de etosuximida y aumenta el riesgo de toxicidad.
  • Antidepresivos: pueden antagonizar la actividad antiepiléptica de etosuximida reduciendo el umbral convulsivo (2-4,7).

La agencia regulatoria local – INVIMA reportó las siguientes alertas de farmacovigilancia: 
  • En el acta No. 55 de 2012, numeral 3.6.1 de la Sala Especializada de Medicamentos y Productos Biológicos de la Comisión Revisora, se recomienda llamar a revisión de oficio a los titulares de todos los productos que contengan los principios activos carbamazepina, divalproato sódico, felbamato, gabapentin, lamotrigina, levetiracetam, oxcarbazepina, pregabalina, tiagabina, topiramato; con el fin de que incluyan en precauciones y advertencias las ideas de autolesión o suicidio, con base en los reportes internacionales (8).
  • Con base en la información publicada por parte de la agencia internacional European Medicines Agency (EMA) con respecto a las reacciones adversas relacionadas con la disminución de la densidad mineral ósea, asociadas al consumo de fenitoína sódica, carbamazepina, fenobarbital, lamotrigina, oxcarbazepina y ácido valproico, INVIMA sugiriere a los profesionales de la salud las siguientes recomendaciones (9):
    • Se recomienda realizar pruebas de densidad mineral ósea antes de iniciar la terapia y durante el tratamiento con alguno de los antiepilépticos mencionados.
    • Se recomienda no utilizar el medicamento en pacientes con antecedentes de alteraciones en la densidad mineral ósea.
    • Se recomienda suspender la terapia con los antiepilépticos relacionados en los pacientes que presenten alteraciones de la densidad mineral ósea.
    • Reportar los eventos adversos asociados a fenitoína sódica, carbamazepina, fenobarbital, lamotrigina, oxcarbazepina y ácido valproico  al Programa Nacional de Farmacovigilancia del INVIMA al correo invimafv@invima.gov.co utilizando el formato de reporte FOREAM.
Para las recomendaciones específicas sobre el tratamiento con anticonvulsivantes consulte las siguientes guías nacionales:
Las evaluaciones de tecnología realizadas han mostrado frente a la efectividad y seguridad que en:
  • El tratamiento de pacientes con epilepsia refractaria:
    • Epilepsia Focal refractaria: 
      • A través de comparaciones directas el topiramato fue superior a la lamotrigina en el desenlace de tasa de respondedores 50% o más en reducción en frecuencia de crisis.
      • No se encontraron diferencias significativas en la comparación directa de lamotrigina versus leviteracetam. 
      • Para el desenlace abandono de terapia en comparaciones directas no hay diferencias entre lamotrigina versus topiramato y lamotrigina versus leviteracetam. Para este mismo desenlace a través de comparaciones indirectas de oxcarbazepina, lacosamida, topiramato y levetiracetam versus todos los otros anticonvulsivantes, se evidencian diferencias estadísticamente significativas  a favor de levetiracetam versus los otros anticonvulsivantes, y oxcarbazepina y topiramato a favor de los otros anticonvulsivantes.
    • Epilepsia Generalizada: 
      • Lamotrigina y leviteracetam fueron superiores comparadas con placebo en el desenlace de tasa de respondedores 50% o más en reducción en frecuencia de crisis.
      • No es posible concluir que haya o no diferencias en seguridad entre los medicamentos bajo comparación (12).
  • Trastorno bipolar afectivo:
    • La combinación de risperidona, olanzapina, quetiapina o aripripazol con litio o divalproato sódico (estabilizadores del ánimo) como terapia de mantenimiento para el trastorno afectivo bipolar es más efectiva en comparación con monoterapia de litio o divalproato sódico, para los desenlaces de episodios de recaída de alteración del ánimo (episodios maniácos, depresivos o mixtos).
    • Los antipsicóticos se asocian con mayor frecuencia de eventos adversos en comparación con placebo; no hay evidencia conclusiva sobre las diferencias de efectos adversos entre los antipsicóticos (risperidona, olanzapina, quetiapina, aripripazol). No se encontró evidencia para el desenlace retiro de tratamiento en la terapia combinada de mantenimiento (13).
  • Tratamiento de primera línea para el dolor neuropático:
    • En pacientes con neuropatía diabética periférica, gabapentina es una opción con ventajas en efectividad, sin ventajas en seguridadd y tolerabilidad. En la misma población, pregabalina sin discriminar por dosis no tiene ventajas en efectividad; En dosis ≥ 300mg es una opción con ventajas en efectividad, no es segura y no presenta ventajas en tolerabilidad; Para dosis ≤150 mg la evidencia sobre su efectividad no es concluyente, no presenta ventajas en cuanto a seguridadd y tolerabilidad. En pacientes con neuralgia posherpética, la evidencia sobre la efectividad de gabapentina no es concluyente, para el mismo tipo de dolor, pregabalina es una opción desfavorable en términos de efectividad y de seguridadd a altas dosis. 
    • En pacientes con dolor neuropático asociado con lesión de la médula espinal no se identificó evidencia sobre la efectividad de gabapentina o pregabalina. En la misma población, gabapentina no tiene ventajas en tolerabilidad, por su parte, pregabalina no es segura y no presenta ventajas en tolerabilidad (14).
  1. Herrenz J. Como asociar fármacos antiepilépticos. Rev del Grupo EPILEPSIA LA SEN • [Internet]. 2009 [cited 2015 Dec 4]; Available from: http://www.epilepsiasen.net/system/files/revista1asociar.pdf.

  2. Centre Belge d’Information Pharmacothérapeutique (C.B.I.P.) [Internet]. [cited 2015 Aug 27]. Available from: http://www.cbip.be/.

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  9. Instituto Nacional de Vigilancia de Medicamentos y Alimentos INVIMA. Antiepilépticos. Alertas Sanitarias. Información para profesionales de la salud [Internet]. 2014 [cited 2017 Aug 23]. Available from: https://www.invima.gov.co/images/pdf/farmacovigilancia_alertas/comunicado%20para%20publicar%20antiepilepticos.pdf

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  13. IETS. Reportes IETS Evaluación de Tecnologías en Salud (ETES) de la efectividad y seguridad de risperidona en terapia combinada de mantenimiento para el trastorno afectivo bipolar. [Internet]. 2013 [cited 2016 Jan 7]. Available from: http://www.iets.org.co/reportes-iets/Paginas/Trastorno-afectivo-bipolar-risperidona.aspx.

  14. Reporte 25 - Efectividad y seguridad de gabapentina y pregabalina como monoterapia de primera línea en adultos con dolor neuropático [Internet]. [cited 2016 Mar 2]. Available from: http://www.iets.org.co/reportes-iets/Paginas/Dolor%20neurop%C3%A1tico%20(gabapentina%20y%20pregabalina).aspx