Anticonceptivos orales

  • Se refieren a combinaciones a dosis fija de estrógenos y progestágenos (progestinas). El estrógeno y los progestágenos son dos hormonas que se encuentran en las mujeres. (1) La administración exógena pretende imitar las acciones de las hormonas endógenas; incluyendo, el mantenimiento y desarrollo del sistema reproductivo femenino y las características sexuales secundarias. Estas hormonas funcionan mediante la unión a receptores nucleares en el tejido sensible a estrógenos, provocando de ese modo cambios intracelulares. (2)
  • La principal consecuencia de la administración de estrógeno y progestágeno durante el ciclo menstrual es la supresión de la ovulación al inhibir la síntesis de gonadotrofinas a nivel hipofisario e hipotalámico. Los dos componentes presentan particularidades en su acción anticonceptiva. El estrógeno inhibe la producción de hormona folículo estimulante (FSH) y así la foliculogénesis y potencia el efecto de los progestágenos. El progestágeno inhibe la producción de hormona luteinizante (LH) y su pico preovulatorio. (3) En combinación evitan principalmente la ovulación e inducen cambios en el endometrio y el moco cervical para disminuir la posibilidad de fertilización e implantación. (2)
  • En el contexto de la anticoncepción se utilizan  principalmente las combinaciones. (4) Hay tres regímenes diferentes:
    • Formulaciones monofásicas: cada tableta activa contiene una dosis constante de estrógenos y progestágenos a lo largo del ciclo.
    • Formulaciones bifásicas: en las que la dosis de estrógeno se mantiene constante, en las tabletas que contienen sustancias activas, pero la dosis del progestágeno aumenta en la segunda mitad del ciclo.
    • Formulaciones trifásicas: en las que la dosis de estrógenos aumentan en la mitad del ciclo para disminuir la tasa de sangrado disfuncional, mientras la dosis del progestágeno es inicialmente baja y se aumenta a lo largo del ciclo. (3)
  • A su vez las combinaciones monofásicas generalmente se dividen de la siguiente manera:
    • Anticonceptivos de primera generación que contienen altas dosis de estrógeno (50µg de etinilestradiol).
    • Anticonceptivos de segunda generación que contienen dosis bajas de estrógenos ( <50µg de etinilestradiol) y levonorgestrel, norgestimato o noretisterona como progestina.
    • Anticonceptivos de tercera generación que contienen dosis bajas de estrógenos ( <50µg de etinilestradiol) y desogestrel o gestodeno como progestina.
    • Los anticonceptivos que contienen como progestágeno clormadinona, dienogest, drospirenona o nomegestrol no están incluidos en esta clasificación. (4)
  • Las combinaciones bifásicas y trifásicas corresponden a fórmulas y regímenes de administración que pretenden disminuir los efectos secundarios e incentivar la adherencia y continuidad del tratamiento, intentando simular el patrón de aumento y disminución de estrógeno y progesterona que se observa durante el ciclo menstrual normal. En general, esto resulta en una dosis mensual total más baja en comparación con los anticonceptivos orales monofásicos más antiguos. (5) 
  • Están disponibles en el país: etinilestradiol + levonorgestrel, etinilestradiol + noretisterona, etinilestradiol + desogestrel, etinilestradiol + gestodeno, etinilestradiol + drospirenona, etinilestradiol + clormadinona, etinilestradiol + dienogest, estradiol + nomegestrol, estradiol valerato + dienogest; etinilestradiol + norgestimato.
  • Indicaciones:
    • Anticoncepción hormonal oral.
    • Anovulación.
    • Prevención de la atonía uterina después del parto de un neonato por cesárea bajo anestesia epidural o raquídea (etinilestradiol + levonorgestrel).
    • Prevención de la atonía uterina con riesgo de hemorragia posparto luego del parto vaginal  (etinilestradiol + levonorgestrel).
    • Hemorragias uterinas disfuncionales y desplazamiento de la menstruación (etinilestradiol + noretisterona).
    • Tratamiento del acné vulgar leve a moderado (etinilestradiol + desogestrel;  etinilestradiol + clormadinona).
    • Tratamiento de los síntomas de androgenización como acné, hirsutismo y seborrea  (etinilestradiol + dienogest). 
    • Tratamiento hormonal de la endometriosis leve y moderada  (etinilestradiol + dienogest). (6)
  • Las combinaciones monofásicas son la primera opción para la mayoría de las mujeres. Además de su uso como anticonceptivos, también se utilizan en caso de trastornos del ciclo, dismenorrea y acné.
  • Las combinaciones monofásicas de segunda generación parecen tener la mejor relación riesgo/ beneficio, (4) y se consideran de primera elección, especialmente en asociación con levonorgestrel. (7)
  • Las combinaciones que contienen menos de 30µg de etinilestradiol conllevan un mayor riesgo de sangrado intermenstrual, además de un riesgo incrementado de fracaso de la anticoncepción en mujeres con obesidad que olvidaron tomar la píldora.
  • Algunas combinaciones recientemente desarrolladas no contienen etinilestradiol, no hay evidencia de que estas asociaciones causan menos efectos secundarios cardiovasculares y metabólicos.
  • Las preparaciones bifásicas se pueden utilizar cuando el sangrado se produce durante la primera media parte del ciclo con el uso de la preparación monofásica.
  • No hay evidencia clara de que las preparaciones trifásicas producen mejor control del ciclo y menos efectos secundarios.
  • La eficacia de la preparación secuencial que contiene estradiol y dienogest no es mayor que la de otros estroprogestágenos usados como anticonceptivos y su perfil de efectos secundarios es poco conocido, especialmente con respecto al riesgo de tromboembolismo. (4) 
  • Se podría justificar el uso de la asociación de etinilestradiol más ciproterona únicamente en casos de acné androgénico resistente al tratamiento. La combinación de ciproterona parece más efectiva que la combinación con levonorgestrel; sin embargo, expone a un riesgo de trombosis venosa dos veces más alto. Puede también provocar aumento de peso.
  • La presencia de venas varicosas no es una contraindicación para el uso de anticonceptivos orales, excepto durante el tratamiento con agentes esclerosantes. (7)
  • Las desventajas atribuidas al método bifásico son la reducción del control del ciclo y una mayor incidencia de embarazos. Diversos estudios de observación han sugerido que las píldoras multifásicas podrían estar asociadas con tasas de embarazo más altas en comparación con las píldoras monofásicas. (5)
  • La píldora trifásica pronto reemplazó a la bifásica debido al incremento sugerido del sangrado intermitente asociado con el uso de la píldora anticonceptiva oral bifásica. (8)
  • El riesgo de tromboembolismo asociado a los anticonceptivos a base de nuevos progestágenos, como clormadinona o nomegestrol, no está determinado. Ningún estudio ha demostrado, hasta el momento, un riesgo tromboembólico menor con los anticonceptivos a base de estradiol. (7)
  • El porcentaje de mujeres que experimentan un embarazo no deseado durante el primer año de uso adecuado de desogestrel + etinilestradiol es de 0,1%. (2)
  • Antecedente de carcinoma de mama y otros tumores dependientes de hormonas (carcinoma de endometrio u otras neoplasias dependientes de estrógenos).
  • Trastornos tromboembólicos venosos o arteriales, o predisposición genética (ejemplo, mutación del factor V de Leiden).
  • Enfermedad coronaria o cerebrovascular.
  • Insuficiencia cardiaca,
  • Hemorragia uterina /sangrado vaginal de origen desconocido,
  • Enfermedades hepatobiliares graves como hepatitis, cirrosis y adenoma hepático.
  • Prolactinoma hipofisiario no tratado.
  • Durante el tratamiento de esclerosis de venas varicosas.
  • Ictericia colestásica del embarazo o antecedente de ictericia antes de usar los anticonceptivos orales.
  • Hipersensibilidad a los estroprogestágenos.
  • Cirugía mayor con inmovilización prolongada,
  • Contraindicaciones relativas: 
    • Hipertensión, o antecedentes de hipertensión en el embarazo.
    • Tabaquismo (menores de 35 años de edad).
    • Hipertrigliceridemia, hiperlipidemia.
    • Diabetes.
    • Migraña con aura. (2)(4)(7)
  • Cardiovasculares: elevación de la presión arterial (reversible). Aumento del riesgo de infarto de miocardio, no está demostrado que el riesgo de infarto de miocardio sea menor con los anticonceptivos de tercera generación.
  • Dermatológicos: acné.
  • Endocrino – metabólicos: efecto sobre los lípidos plasmáticos: diferentes dependiendo del producto utilizado, la dosis y vía de administración; el impacto clínico es incierto. Alteración de algunas pruebas de la función tiroidea y la función adrenal. Hiperpotasemia con drospirenona debido a su efecto antimineralocorticoide.
  • Gastrointestinales: náuseas y vómitos.  Colecistitis, colelitiasis, trastorno de la vesícula biliar, pancreatitis (levonorgestrel + etinilestradiol).
  • Hematológicos: aumento del riesgo de tromboflebitis (y embolia pulmonar); Este riesgo aumenta con la edad, la obesidad, y la presencia de antecedentes personales o familiares de tromboembolismo. En general se acepta que este riesgo también se incrementa con el contenido de los estrógenos en los anticonceptivos, siendo mayor con los anticonceptivos de tercera generación, los que contienen drospirenona y estroprogestágenos de uso vaginal o transdérmicos que contienen los compuestos de segunda generación.  
  • Hepáticos: colestásis e ictericia, especialmente entre las mujeres que han presentado previamente ictericia o prurito del embarazo. Tumores hepáticos benignos: raro pero a veces peligroso debido a su vascularización y alto riesgo de hemorragia peritoneal.
  • Neurológicos: dolor de cabeza, irritabilidad, fatiga, migraña.  Aumento del riesgo de accidente cerebrovascular, este aumento del riesgo depende de la dosis (en especial el estrógeno), la edad (especialmente > 35 años), la presencia de factores de riesgo cardiovascular y el tabaquismo. Infarto cerebral hemorrágico, accidente cerebrovascular trombótico (etinilestradiol + levonorgestrel).
  • Oftálmicos: trombosis de la vena retiniana.
  • Psiquiátricos: tendencias depresivas. Ansiedad, cambios de humor, ataque de pánico. Comportamiento suicida (levonorgestrel + etinilestradiol). Trastorno del estado de ánimo (estradiol + dienogest).
  • Reproductivos: sangrado intermenstrual,  dolor en senos,  dolor antes, durante o después de la relación sexual, disminución de la libido, hipomenorrea. Amenorrea durante más de 6 meses después de la interrupción de los anticonceptivos, es más común en los casos de mujeres con ciclo irregular. Embarazo ectópico, aborto involuntario (levonorgestrel + etinilestradiol).
  • Respiratorios: embolia pulmonar.
  • Otros: edema, angioedema venas varicosas, aumento de peso. Sospecha de un ligero incremento del riesgo de carcinoma mamario, especialmente en mujeres menores de 35 años. Este riesgo desaparece después de varios años de la suspensión del anticonceptivo. Cierre prematuro de las placas de crecimiento con retraso en el crecimiento en los niños. (2)(4)(7)
  • Precaución en mujeres fumadoras, con otros factores de riesgo tromboembólico (antecedentes personales o familiares de tromboembolia) o con alteración de la función hepática.
  • Se debe tener precaución en pacientes con diabetes, hipertensión o antecedentes de hipertensión gestacional. Cuando se produce hiperglicemia o elevación de la presión arterial asociada a la introducción de la anticoncepción, es prudente considerar otro método anticonceptivo.
  • Los anticonceptivos deben ser suspendidos 4 semanas antes de cualquier intervención quirúrgica que conlleva riesgo tromboembólico; si los anticonceptivos no fueron suspendidos a tiempo, se deben iniciar medidas de prevención de tromboembolia, por ejemplo, la administración de heparina. De la misma manera, se recomienda suspender los anticonceptivos en caso de inmovilización prolongada de los miembros inferiores.
  • El sangrado anormal requiere la búsqueda de una causa orgánica (neoplasias).
  • El efecto anticonceptivo disminuye en caso de olvido de más de una toma, siendo especialmente importante durante la primera o tercera semana. La toma diaria a la misma hora es particularmente importante en preparaciones que contienen dosis bajas de etinilestradiol.
  • Los anticonceptivos orales parecen menos efectivos en mujeres con sobrepeso y en casos de  vómito o diarrea grave.
  • Las píldoras monofásicas y los sistemas transdérmicos se pueden utilizar de forma continua durante varios ciclos, esto puede también ser útil en mujeres con trastornos menstruales como dismenorrea o migraña premenstrual. (4)(7)
  • Fumar aumenta el riesgo de efectos cardiovasculares graves, especialmente en mujeres mayores de 35 años. (3)(6)(7)(9)(8)(10)(11)
  • Pueden ocurrir:
    • Trastornos vasculares y tromboembólicos, incluyendo infarto de miocardio, trombosis venosa/ tromboembolismo y accidentes cerebrovasculares trombóticos/hemorrágicos. Se aumenta el riesgo en pacientes con tabaquismo y factores de riesgo de enfermedad cardiovascular subyacente (hipertensión, hipercolesterolemia, obesidad mórbida y diabetes); el riesgo de enfermedad vascular puede persistir durante varios años después de la suspensión del tratamiento.
    • Cloasma; aumento del riesgo en pacientes con antecedentes de cloasma gravídico. Se recomienda evitar la exposición al sol o a la radiación UV.
    • Depresión; suspender el uso si se desarrollan o repiten eventos de depresión importantes.
    • Dislipidemia; se recomienda monitoreo frecuente.
    • Retención de líquidos; utilizar con precaución en pacientes con enfermedades que pueden empeorar por la retención de líquidos; se recomienda monitorización.
    • Enfermedad de la vesícula.
    • Intolerancia a la glucosa; aumento del riesgo con dosis altas de estrógenos ( >75µg); se recomienda monitorización en las mujeres pre-diabéticas y diabéticas.
    • Hipertensión; aumento del riesgo con cantidades crecientes de progestágenos y uso continuado. Se recomienda supervisión y suspensión del tratamiento si se produce una elevación significativa.
    • Anomalías en el sangrado menstrual, se debe descartar neoplasias o embarazo.
  • Se puede exacerbar:
    • Angioedema hereditario.
    • Dolor de cabeza o migraña; descontinuar y evaluar la causa.
  • Se puede aumentar el riesgo de:
    • Colestásis; las pacientes con antecedentes durante el embarazo tienen mayor riesgo de recurrencia.
    • Pancreatitis, en pacientes con antecedentes de hipertrigliceridemia.
    • Tromboembolismo en el puerperio; no iniciar/reiniciar el tratamiento antes de 4 semanas del parto o después del segundo trimestre de la interrupción del embarazo.
  • En los pacientes que usan lentes de contacto, realizar evaluación oftalmológica si se producen cambios en la visión o cambios en la tolerancia a los lentes.
  • Se han reportado:
    • Adenomas hepáticos, benignos, que pueden ser mortales si se produce la ruptura.
    • Carcinoma hepatocelular (raro); aumento del riesgo asociado con el uso a largo plazo (más de 8 años levonorgestrel + etinilestradiol).
    • Complicaciones tromboembólicas postoperatorias.
  • En pacientes con alteración de la función hepática, el metabolismo de los anticonceptivos orales puede verse afectado; suspender el uso si se desarrolla ictericia. 
  • Evaluar inmediatamente una posible trombosis venosa de la retina si se produce pérdida inexplicable de la visión, proptosis, diplopía, papiledema o lesiones vasculares retinianas. Descontinuar permanentemente si se detectan papiledema o lesiones vasculares de la retina. (2)

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Clasificación FDA: X. (2)
Uso contraindicado en embarazo.
La exposición durante el embarazo a progestágenos con propiedades androgénicas (noretisterona, norgestrel, levonorgestrel) puede causar masculinización del feto femenino. (4)


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OMS: evitar la lactancia materna si es posible. Puede inhibir la lactancia. (2)
Los estrógenos pueden inhibir la lactancia; pequeñas cantidades de estrógeno y progestágenos se excretan en la leche materna, con posibles repercusiones para los niños. (4)
Con el uso de drospirenona el riesgo infantil se ha demostrado. (2)


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Uso contraindicado de drospirenona/norgestimato + etinilestradiol en insuficiencia hepática. (2)
No se reporta necesidad de ajuste de dosis en insuficiencia hepática.


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Uso contraindicado de drospirenona + etinilestradiol en insuficiencia renal. (2)
No se reporta necesidad de ajuste de dosis en insuficiencia renal.


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Uso poco frecuente en esta población.

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  • Rifampicina: reduce la fiabilidad de los anticonceptivos orales porque acelera su metabolismo.
  • Orlistat: puede disminuir la fiabilidad de los anticonceptivos orales porque causa diarrea.
  • Lamotrigina, levotiroxina: reducción de las concentraciones plasmáticas de estos medicamentos.
  • Macrólidos: ictericia y prurito.
  • Antihipertensivos: disminución del efecto de la mayoría de los antihipertensivos. (4)(7)
  • Ácido ursodesoxicólico: no debe ser utilizado conjuntamente con medicamentos que aumentan la disponibilidad de colesterol a nivel biliar, como los estrógenos.
  • Levotiroxina: disminución de las concentraciones plasmáticas de T4 y levotiroxina. (7)
  • Hormona del crecimiento: los estrógenos inhiben la acción de la hormona de crecimiento, por tanto las mujeres que toman estrógenos orales (pero no transdérmicos) pueden requerir dosis más elevadas para lograr las concentraciones deseadas de IGF-1. (9)
  • Alcohol, ácido ascórbico: aumento de concentraciones plasmáticas de estradiol.
  • Fenitoína: reducción del efecto de los estrógenos conjugados. (10)
  • Inhibidores de la ECA, antagonistas de los receptores de la angiotensina II, antagonistas de la aldosterona, diuréticos ahorradores de potasio, o AINEs: el uso concomitante con drospirenona podría potencialmente exacerbar los efectos de los fármacos que pueden aumentar el potasio en suero (hiperpotasemia).
  • Antihipertensivos: la drospirenona puede reducir la presión arterial, de manera que el tratamiento antihipertensivo puede requerir ajuste. (10)

No hay datos complementarios de relevancia en el contexto colombiano.
  1. MedlinePlus - Información de Salud de la Biblioteca Nacional de Medicina [Internet]. [cited 2015 Aug 27]. Available from: https://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/medlineplus.html

  2. Micromedex Solutions | Evidence-Based Clinical Decision Support [Internet]. [cited 2015 Aug 27]. Available from: http://micromedex.com/

  3. Sanchez, R et al. Guía práctica de Anticoncepción Oral [Internet]. Madrid, España; [cited 2015 Nov 30]. Available from: http://www.ics.gencat.cat/3clics/guies/101/img/Guiaanticoncepcionoral

  4. Centre Belge d’Information Pharmacothérapeutique (C.B.I.P.) [Internet]. [cited 2015 Aug 27]. Available from: http://www.cbip.be/

  5. COLLABORATION TC. Anticonceptivos bifásicos vs monofásicos [Internet]. 2007 [cited 2015 Nov 30]. Available from: http://apps.who.int/rhl/reviews/CD002032sp.pdf

  6. INVIMA. Sistema de Tramites en Linea - Consultas Publicas - Registros Sanitarios. 

  7. YACHAY EP. Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador 2015. Quito; 2015. 

  8. COLLABORATION TC. Anticonceptivos orales bifásicos versus trifásicos para la anticoncepción [Internet]. 2007 [cited 2015 Nov 30]. Available from: http://apps.who.int/rhl/reviews/CD003283sp.pdf

  9. Goodman LS, Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 12th ed. S.A M-HIE, editor. Mexico. D.F.; 2011. 

  10. Sean S, editor. Martindale. The complete drug reference. 36th ed. London: The royal pharmaceutical society of Great Britain; 2009. 3694 p.