mefloquina

CÓDIGO ATC: P01BC02

Antibiótico
CLASE TERAPÉUTICA: antipalúdico.
OTROS NOMBRES: hidrocloruro de mefloquina.

Indicación del medicamento

  • Se utiliza para tratar y prevenir la malaria o paludismo que es una infección transmitida por un mosquito que habita en ciertas partes del mundo, incluyendo Colombia.
  • Generalmente ese usa en los casos en que el parásito presenta resistencia a otros agentes antimaláricos. 
  • Se usa como profilaxis contra la malaria falciparun multiresistente
  • Puede utilizarse solo o en compañía de otros medicamentos dependiendo de cada caso específico (2,6).

Uso del medicamento

  • Se comercializa como tabletas para administrarse por vía oral.
  • Siempre tome la mefloquina después de su comida principal del día y con por lo menos un vaso lleno de agua. Nunca la tome con el estómago vacío.
  • Las tabletas se pueden tragar enteras, o las puede triturar y mezclar con agua, leche u otra bebida si el pacientes es un niño, un adulto con dificultad para tragar o a un adulto mayor.
  • Si está tomando mefloquina para prevenir el paludismo (malaria) antes de viajar a una zona donde esta enfermedad es común, su médico le formulará tratamiento de 1 a 3 semanas antes del viaje y debe continuarlo durante 4 semanas después de su regreso. 
    • Para que no olvide tomarlo, hágalo aproximadamente a la misma hora y el mismo día de la semana. 
    • Si olvida tomar una dosis tómela tan pronto como sea posible. 
    • Si faltan pocas horas para tomar la dosis siguiente a la olvidada, espere hasta tomar la siguiente dosis a la hora en que normalmente lo hace y omita la que olvidó.
  • Si está tomando el medicamento para tratar el paludismo (malaria) su médico le indicará cómo tomarlo.
  • Tome este medicamento según lo indicado, no aumente ni disminuya la dosis ni lo tome con más frecuencia que la indicada por su médico.
  • No suspenda el medicamento sin consultar a su médico.
  • Si tiene vómito dentro de los 30 minutos siguientes a tomar mefloquina repita la dosis completa; repita media dosis si el vómito se produce de 30 a 60 minutos después de tomar el medicamento. Si vuelve a vomitar después de la dosis adicional consulte con su médico (6).

Precauciones especiales

  •  Infórmele a su doctor:
    • Si es alérgico a la mefloquina o cualquier otro medicamento.
    • Cuales medicamentos con y sin prescripción está tomando o planea tomar, como por ejemplo vitaminas, suplementos nutricionales y los productos naturales a base de hierbas. Asegúrese de mencionar los siguientes:
      • Anticoagulantes.
      • Halofantrina.
      • Ketoconazol.
      • Antidepresivos como amitriptilina, clomipramina, imipramina, entre otros.
      • Medicamentos para la hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca o ritmo cardíaco irregular como amiodarona, propanolol, entre otros.
      • Otros medicamentos para tratar la malaria como cloroquina, quinidina y quinina.
      • Medicamentos para las convulsiones como carbamazepina, fenobarbital, fenitoína o ácido valpróico.
      • Rifampina.
      • Su doctor podría cambiar la dosis de sus medicamentos o vigilarle cuidadosamente para evitar complicaciones o efectos secundarios.
    • Si usted padece o ha padecido convulsiones, enfermedades del corazón, del hígado, los riñones o los ojos.
    • Si tiene o ha tenido depresión, ansiedad, psicosis, esquizofrenia y otros trastornos de salud mental. Es posible que su médico le diga que no tome este medicamento.
    • Si usted está embarazada, tiene planes de quedar embarazada o si está lactando.  Debe usar un método anticonceptivo mientras tome el medicamento y durante 3 meses después de dejar de tomarlo. Si descubre que está embarazada comuníqueselo inmediatamente a su médico.
  • Otras precauciones importantes son:
    • No tome ketoconazol o halofantrina al mismo tiempo con mefloquina o dentro de 15 semanas después de la última dosis de este medicamento, a menos que su médico le diga lo contrario.
    • Este medicamento puede causar somnolencia y problemas en la coordinación como mareos, evite conducir automóviles o manejar maquinaria pesada durante el tratamiento y hasta por 3 semanas después de finalizado.
    • Consulte a su médico si presenta mareos, vértigo zumbidos en los oídos y pérdida del equilibrio. Estos efectos secundarios pueden perdurar varios meses o años después de tomar el medicamento, o llegar a ser permanentes.
    • Si nota cambios en su salud mental como ansiedad, sentimientos paranoicos o de desconfianza hacia los demás, alucinaciones (ver cosas o escuchar voces que no existen), depresión, pensamientos suicidas o de lastimarse a sí mismo, nerviosismo, confusión, dificultad para conciliar el sueño o para mantenerse dormido, o conductas inusuales consulte de inmediato a su médico. Estos efectos podrían perdurar varios meses o años después de tomar el medicamento, y son más difíciles de detectar en niños pequeños por lo que es importante estar atento al comportamiento del niño.
    • Usted necesitará chequeos regulares de sus ojos y de su hígado si toma este medicamento por más de 1 año.
    • Este medicamento puede prevenir la infección de la malaria pero no le garantiza que no la contraerá. Es importante que tome otras medidas preventivas para evitar la exposición al mosquito transmisor como vestir ropa de manga y botas largas, usar repelente de insectos y usar mosquiteros, especialmente si va a estar al aire libre desde el anochecer hasta el amanecer. Si usted se enferma o tiene fiebre comuníquese a su médico (6).

Efectos secundarios

  • Este medicamento puede producir algunos efectos adversos. Informe a su médico la presencia de los mismos y si se intensifican o no desaparecen durante el tratamiento:
    • Dolor de estómago.
    • Náuseas.
    • Vómito.
    • Diarrea.
    • Dolor de cabeza.
    • Dificultad para dormir.
  • Algunos efectos adversos pueden ser graves. Si presenta alguno de los siguientes, por favor consulte inmediatamente con su médico:
    • Inflamación de la cara, la garganta, la lengua, los labios, los ojos, las manos, los pies, los tobillos o las pantorrillas.
    • Dificultad para respirar o tragar, opresión en el pecho.
    • Sarpullido o ampollas en la piel y picazón.
    • Orina oscura o heces pálidas, coloración amarillenta en la piel o en la parte clara de los ojos.
    • Debilidad muscular, mareo, problemas para mantener el equilibrio, zumbidos en los oídos.
    • Aparición o empeoramiento de irregularidades en los latidos del corazón como ritmo acelerado o lento.
    • Cambios en la visión.
    • Cambios en el comportamiento, pensamientos de hacerse daño a sí mismo o de quitarse la vida.
    • Ataques de pánico, confusión, depresión, nervios, alucinaciones.
    • Convulsiones (1,6).

Población especial

  • En Colombia el INVIMA establece contraindicación de uso profiláctico en mujeres en estado de embarazo (2).
  • Si se requiere este medicamento en esta población debe usarse ya que el beneficio para la madre es mucho mayor que el riesgo potencial para el feto (5).
  • Se recomienda a las mujeres no embarazadas usar un método anticonceptivo mientras toman mefloquina y durante los 3 meses siguientes a la finalización del tratamiento (1,2,4).

  • Según el INVIMA este medicamento está contraindicado durante la lactancia (2).
  • OMS: evite la lactancia materna.
  • La mefloquina es excretada en pequeñas cantidades en la leche materna y los efectos a largo plazo por exposición a mefloquina a través de la leche materna no se han estudiado. 
  • Debido a que este agente antimalárico tiene una larga vida media en plasma, con un promedio de 12 días durante el embarazo y 14.4-18.0 días durante y después de la lactancia, las dosis profilácticas semanales de mefloquina darán lugar a una exposición continua del lactante (1,2,5).

  • Los pacientes de este grupo son más propensos a desarrollar toxicidad  se recomienda monitorear al paciente de cerca durante el tratamiento. 
  • El INVIMA establece como contraindicación la profilaxis en pacientes con función hepática disminuida (1,2).

  • Los pacientes de este grupo son más propensos a desarrollar toxicidad  se recomienda monitorear al paciente de cerca durante el tratamiento. 
  • El INVIMA establece como contraindicación la profilaxis en pacientes con función renal disminuida (1,2).
Fármaco – Fármaco
  • El uso concomitante con quinina, quinidina o cloroquina puede incrementar el riesgo de toxicidad cardíaca, como las alteraciones en el electrocardiograma, y el desarrollo de convulsiones. En pacientes con antecedentes de enfermedad cardíaca y epilepsia evaluar si los beneficios de la terapia superan los riesgos.
  • El uso simultáneo con halofantrina, ketoconazol o dentro de las 15 semanas después de la última dosis de mefloquina está contraindicado debido al aumento del riesgo de prolongación del intervalo QTc y desarrollo de arritmias cardiacas.
  • Evitar el uso concomitante con propanolol ya que se asocia a un riesgo incrementado de anormalidades en el electrocardiograma y paro cardíaco.
  • El uso concomitante con donepezil aumenta el riesgo de cardiotoxicidad.
  • La ampicilina, tetraciclina y metoclopramida pueden incrementar las concentraciones séricas de la mefloquina.
  • El uso concomitante con antidepresivos tricíclicos, fenotiazinas, pimozida, antiarrítmicos, betabloqueadores,  bloqueadores de canales de calcio o digitálicos podría contribuir a la prolongación del intervalo QT.
  • Puede haber una reducción del efecto de algunos antiepilépticos como carbamazepina, fenobarbital y fenitoína.
  • La mefloquina es sustrato de la enzima CYP3A4 razón por la cual tiene una la posibilidad de interaccionar con otros medicamentos.
  • La mefloquina debe suspenderse desde los 3 días anteriores hasta 3 días después de recibir la vacuna tifoidea oral. El uso simultáneo puede resultar en una disminución de la respuesta inmunológica a la vacuna tifoidea (1,4).
Fármaco – Alimento
  • No se han reportado interacciones con alimentos (1).

  • Los pacientes de este grupo son más propensos a desarrollar toxicidad, se recomienda hacer seguimiento cercano (1).
  • Usar con precaución de acuerdo con la función renal, hepática y la presencia de comorbilidades psiquiátricas en el paciente.

Medicamentos disponibles en Colombia

Información en el contexto local

  • Tratamiento de la malaria no complicada producida por P. falciparum:
    • El esquema de primera línea para tratamiento de la malaria no complicada por P. falciparum en Colombia es la combinación de Arthemeter+lumefantrine (AL); una de las combinaciones terapéuticas con derivados de la Artemisinina (ACT) recomedadas por la OMS para regiones con resistencia a los antimaláricos, como Colombia.
    • Otras ACT que eventualmente podrian ser consideraras por el MPS para su uso en Colombia son la combinación Artesunato+mefloquina (AS+MQ) y la combinación Artesunato+amodiaquina (AS+AQ).
    • Estos dos medicamentos, están, al igual que AL, disponibles en formulación de dosis fija y tienen el atractivo de ser prescritos en una sola toma diaria (3 días). 
    • AS+MQ mostró ser altamente eficaz en estudios realizados entre el 2000-2007 en países vecinos (Perú, Bolivia, Brasil y Venezuela) y es hoy la primera línea en algunos de estos países.
    • AS+AQ no se usa en las Américas, pero la formulación de dosis fija, fue recientemente evaluada en Colombia, en pacientes de dos municipios de la Región Pacífica, mostrando 100% de eficacia terapéutica.
    • La ventaja de la combinación Arthemeter+lumefantrine (AL) radica en que el lumefantrine nunca se ha usado y no es comercializado para su uso como monoterapia. 
    • La amodiaquina, por su parte, ya ha sido usada en el pasado en combinación con SP y es pariente cercano de la cloroquina, que es ampliamente usada en el país en el tratamiento de la malaria por P. vivax. 
    • El fenómeno de resistencia cruzada, que puede darse entre estos dos medicamentos, explicaría el hallazgo de niveles importantes de falla terapéutica registrados en un estudio en el Pacífico (1999-2002) donde la AQ fue evaluada como monoterapia en seguimiento de 28 días.

Referencias

  1. Micromedex Solutions | Evidence-Based Clinical Decision Support [Internet]. [cited 2015 Aug 27]. Available from: http://micromedex.com/

  2. INVIMA. Sistema de Tramites en Linea - Consultas Publicas - Registros Sanitarios.

  3. YACHAY EP. Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador 2015. Quito; 2015.

  4. Sean S, editor. Martindale. The complete drug reference. 36th ed. London: The royal pharmaceutical society of Great Britain; 2009. 3694 p.

  5. Briggs GG, Freeman RK, Yaffe SJ. Drugs in Pregnancy and Lactation: A Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk [Internet]. Lippincott Williams Wilkins; 2011 [cited 2015 Aug 27]. 1703 p. Available from: https://books.google.com/books?id=OIgTE4aynrMC pgis=1

  6. MedlinePlus - Información de Salud de la Biblioteca Nacional de Medicina [Internet]. [cited 2015 Aug 27]. Available from: https://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/medlineplus.html

  7. Ministerio de salud y la Protección Social. Ministerio de salud y la Protección Social. Guía para la atención clínica Integr del paciente con Malar. 2010;1–129.

  8. Goodman LS, Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 12th ed. S.A M-HIE, editor. Mexico. D.F.; 2011. 
Última modificación: no lee