fluorouracilo

CÓDIGO ATC: L01BC02

CLASE TERAPÉUTICA: antineoplásico, antimetabolito, análogos de pirimidina.
  • El fluorouracilo es un agente antineoplásico del grupo de los antimetabolitos. 
  • Actúa retardando o deteniendo el crecimiento de las células cancerosas en el cuerpo. 
  • Se usa solo o en combinación con otros agentes para el tratamiento de :
    • Tumores malignos, principalmente del recto, colón, mama, estómago y páncreas, en pacientes en los cuales no es posible aplicar medidas quirúrgicas o cuando estas no hayan dado resultado. 
    • Queratosis solar y queratosis senil, enfermedad de Bowen, epiteliomas basocelulares superficiales. Estados precancerosos y radiodermatitis (ungüento y crema). 
    • Tratamiento de enfermedades cutáneas precancerosas; lesiones producidas por papiloma virus humanos como condilomas vulvares, condilomas vaginales, condilomas en pene, ano y uretra (ungüento y crema) (1,4,8).
  • La presentación es en crema, ungüento, gel y solución inyectable. 
  • En el caso de la solución inyectable, debe ser administrada por un profesional en enfermería especializado en oncología, en una institución prestadora de salud (IPS) de atención hospitalaria o ambulatoria habilitada para tal fín, para hacer seguimiento al paciente durante la administración del medicamento. Su administración se hace a través de una inyección en una vena (intravenosa).
  • En el caso de las presentaciones para aplicar sobre la piel (tópicas), por lo general se aplican 2 veces al día sobre las zonas afectadas. 
    • Para a recordar usar el fluorouracilo, aplíquelo a las mismas horas todos los días.
    • No use más ni menos que la dosis indicada ni tampoco más frecuente.
    • Para usar la crema de fluorouracilo utilice un aplicador no metálico, un guante o dedil. 
    • Si usted va a aplicar la crema de fluorouracilo con su dedo, asegúrese de lavarse bien las manos inmediatamente después de hacerlo. 
    • No envuelva ni cubra con vendas el área tratada a menos que su médico así se lo indique.
    • No aplique la crema o la solución tópica de fluorouracilo sobre los párpados, los ojos, la nariz o la boca.
  • La duración del tratamiento depende del tipo de medicamentos que esté tomando, de la manera en que su cuerpo responda a ellos y del tipo de cáncer o afección que tenga. También es posible que su médico disminuya su dosis si experimenta efectos secundarios.
  • Siga atentamente las instrucciones del médico. 
  • Si usted está usando fluorouracilo para tratar las queratosis actínicas o solares, debe seguir usándolo hasta que las lesiones comiencen a descamarse; por lo general se usa por 2 a 4 semanas. Sin embargo, las lesiones podrían no curar completamente hasta 1 ó 2 meses después de que usted deje de usar el fluorouracilo.
  • Si usted está usando fluorouracilo para tratar el carcinoma de células basales, usted debe seguir usándolo hasta que las lesiones desaparezcan. Esto por lo general puede demorar al menos 3 a 6 semanas, pero puede extenderse incluso hasta 10 a 12 semanas.
  • Durante las primeras semanas de tratamiento, las lesiones cutáneas y las áreas circundantes se verán irritadas, enrojecidas, inflamadas y escamosas; estos son signos de que el fluorouracilo está funcionando. No deje de usarlo a menos que su médico le diga que deje de aplicarlo (1,8).
  • Antes de usar este medicamento, informe a su médico si usted:
    • Es alérgico al fluorouracilo, a otros medicamentos o sustancias.
    • Está embarazada, planea quedar embarazada o si está amamantando a su bebé.
  • Informe a su médico qué medicamentos con y sin receta médica, vitaminas, suplementos nutricionales y productos naturales está tomando o tiene planificado tomar.  Asegúrese de mencionar si usted consume cualquiera de los siguientes: 
    • Azatioprina
    • Ciclosporina
    • Sirolimus
    • Tacrolimus
    • Es posible que su médico deba cambiar las dosis de sus medicamentos o supervisarle atentamente para evitar que sufra efectos secundarios.
  • Informe a su médico si usted: 
    • Ha recibido o está recibiendo tratamiento con otros medicamentos usados en quimioterapia.
    • Le han dicho que tiene o ha tenido deficiencia de la enzima dihidropirimidina deshidrogenasa (DPD) (la falta de una enzima que se produce naturalmente en el cuerpo).
    • Si ha recibido previamente radioterapia. 
    • Tiene una infección.
    • Tiene o alguna vez ha tenido enfermedad del riñón o del hígado. 
  • Evite la exposición innecesaria o prolongada a la luz solar y protegerse con ropa, anteojos de sol y protector solar. El fluorouracilo puede hacer que la piel se vuelva más sensible a la luz solar (1,8).
  • Las siguientes son algunas de las reacciones más comunes que usted puede notar mientras este en tratamiento con fluorouracilo. Infórmele a su médico si experimenta alguna de ellas:
    • Pérdida del apetito.
    • Náuseas.
    • Cansancio o debilidad inusuales.
    • Mareos.
    • Dolor de cabeza.
    • Pérdida del cabello.
    • Piel seca y agrietada.
    • Cambios en la visión.
    • Ojos que lagrimean o son sensibles a la luz.
    • Enrojecimiento, dolor, inflamación o ardor en el lugar donde se administró la inyección.
    • Confusión.
    • Ardor, formación de costras, enrojecimiento, decoloración, irritación, dolor, prurito, sarpullido (erupción de la piel) o dolor en el sitio donde se aplicó el medicamento.
  • Si experimenta alguno de estos síntomas, contacte a su médico de inmediato o busque asistencia médica de urgencia:
    • Llagas en la boca y en la garganta.
    • Diarrea con sangre
    • Vómitos.
    • Inflamación, dolor, enrojecimiento o descamación de la piel de las palmas de las manos y de las plantas de los pies.
    • Fiebre, escalofríos, dolor de garganta u otros signos de infección.
    • Urticaria.
    • Sarpullido.
    • Comezón.
    • Dificultad para respirar o tragar.
    • Sangrados nasales.
    • Expectoración o vómito de sangre o material parecido a los posos del café.
    • Sangrado o moretones inusuales.
    • Orina de color rosado, rojo o marrón oscuro.
    • Heces rojas o negras alquitranadas.
    • Dolor en el pecho.
    • Dolor de estómago intenso
    • Escalofríos
    • Sarpullido (erupciones de la piel) rojo y grave.
  • Si usted nota otros efectos secundarios que cree son causados por este medicamento, consulte a su médico (1,8).

  • Contraindicado en mujeres en embarazo o en aquellas con potencial para quedar embarazadas (1).
  • La agencia regulatoria local contraindica el uso durante el embarazo (4).

  • Se debe evitar la lactancia materna (1).
  • La agencia regulatoria local contraindica el uso durante la lactancia (4).

  • Se puede requerir ajuste de la dosis.
  • Se recomienda usar con precaución (2).


  • Se debe considerar ajustar la dosis en insuficiencia renal severa (2).

Fármaco – Fármaco:   

  • Debido a sus efectos sobre la mucosa gastrointestinal los antineoplásicos tienen el potencial de interferir con la absorción de los fármacos administrados por vía oral.
  • Antivirales: inhibidores de la transcriptasa inversa no análogos a los nucleósidos (NNRTI), pueden inhibir o inducir isoenzimas del citocromo P450, y por lo tanto tienen el potencial de interactuar con un número de antineoplásicos.
  • Alopurinol: aumento en la incidencia de depresión de la médula ósea, por aumento de la vida media. Puede requerir ajuste de los dos medicamentos.
  • Antiepilépticos: reducción de la efectividad de la terapia antineoplásica, principalmente en niños, por aumento del metabolismo de antineoplásicos.
  • Fenitoína: se ha reportado disminución de las concentraciones plasmáticas de fenitoína asociados con quimioterapia, resultando en pérdida de control de las convulsiones, debido a la alteración de la absorción por el daño a la mucosa gastrointestinal que ocasionan los antineoplásicos. Fluorouracilo (solo o con ácido folínico) ha llevado a toxicidad por fenitoína en pacientes con tratamiento antiepiléptico a largo plazo.
  • Ciclosporina: aumento de la nefrotoxicidad por ambos medicamentos, disminución de la concentración plasmática de ciclosporina, se debe hacer un balance riesgo beneficio de la administración conjunta.
  • Metronidazol: incrementa la toxicidad de fluorouracilo en pacientes con cáncer colorectal, al parecer por reducción de la depuración.
  • Warfarina: aumento en la actividad de la warfarina y sangrado de las mucosas en pacientes con fluorouracilo y ácido fólico en intervalos semanales, se recomienda seguimiento con tiempo de protrombina e razón normalizada internacional (INR).
  • Hierbas medicinales: se han revisado las interacciones posibles entre hierbas medicinales y antineoplásicos, se debe tener precaución al momento de ser administradas ya que algunas alteran el metabolismo de los antineoplásicos.
  • Vacunas: debido al efecto inmunosupresor de los antineoplásicos, es posible la presencia de infección. Está contraindicado el uso de vacunas vivas (6).
  • Multivitamínicos con minerales:  la administración concomitante con la terapia de folato puede potenciar los efectos farmacológicos de 5-fluorouracilo; Mejora de citotoxicidad del fluorouracilo por loque  se puede utilizar como ventaja en algunos pacientes con cáncer, pero debe ser considerado el  aumento de la toxicidad (7).

Fármaco – Alimento:  

  • No se han reportado interacciones con alimentos (7).

  • Puede ser necesario el ajuste de la dosis (2).

La Guía para la detección temprana, diagnóstico, tratamiento, seguimiento y rehabilitación de pacientes con diagnóstico de cáncer de colon y recto, refiere las siguientes recomendaciones (9):

  • Al ofrecer quimioterapia neoadyuvante concomitante con radioterapia a pacientes con cáncer colorrectal localmente avanzado estadio T3 y T4, se sugiere considerar las siguientes opciones de tratamiento: 5-fluorouracilo infusional continuo o 5-fluorouracilo/Leucovorina o Capecitabina. Recomendación débil a favor.
  • Los pacientes con cáncer colorrectal estadio II de alto riesgo se benefician de la quimioterapia adyuvante con 5-fluorouracilo/folinato de calcio (leucovorina) para disminuir el riesgo de recaídas. Recomendación débil a favor.
  • En pacientes con cáncer colorrectal estadio II de alto riesgo, se sugiere considerar el uso de capecitabina como alternativa al 5-fluorouracilo en terapia adyuvante.  Recomendación débil a favor.
  • Para el tratamiento adyuvante de pacientes con cáncer colorrectal estadio III posterior a cirugía para esta condición, se sugiere el uso de oxaliplatino en combinación con 5-fluorouracilo y ácido folínico. Recomendación débil a favor.
  • Se sugiere el uso de monoterapia con capecitabina o 5-fluorouracilo/folinato de calcio (Leucovorina) solo en pacientes con cáncer colorrectal estadio III, en quienes están contraindicados los regímenes basados en oxaliplatino.  Recomendación débil a favor.
  • En pacientes con cáncer colorrectal estadio III, el uso de capecitabina en combinación con oxaliplatino como terapia adyuvante, puede considerarse como una alternativa al 5-fluorouracilo más oxaliplatino.  Recomendación débil a favor.
  • Al ofrecer múltiples medicamentos quimioterapéuticas a pacientes con cáncer colorrectal avanzado y metastásico, se recomienda considerar una de las siguientes secuencias de quimioterapia a menos que estén contraindicadas:
    • FOLFOX (ácido folínico más fluorouracilo más oxaliplatino) como tratamiento de primera línea, seguido de monoterapia con irinotecan como tratamiento de segunda línea ó
    • FOLFOX como tratamiento de primera línea seguido de FOLFIRI (ácido folínico más fluorouracilo más irinotecan) como tratamiento de segunda línea ó
    • XELOX (capecitabina más oxaliplatino) como tratamiento de primera línea, seguido de FOLFIRI como tratamiento de segunda línea
  • Se debería decidir la combinación y secuencia de quimioterapia a emplear después de una discusión completa de los efectos secundarios y las preferencias del paciente.  Recomendación fuerte a favor.
  • En relación con el uso de FOLFIRI (ácido folínico más fluorouracilo más irinotecan) como primera línea de quimioterapia en pacientes con cáncer colorrectal avanzado irresecable o metastásico, es posible considerar las siguientes secuencias:
    • PRIMERA OPCIÓN: FOLFIRI (ácido folínico más fluorouracilo más irinotecan) como tratamiento de primera línea, seguido de FOLFOX (ácido folínico más fluorouracilo más oxaliplatino) como tratamiento de segunda línea.
    • SEGUNDA OPCIÓN: FOLFIRI (ácido folínico más fluorouracilo más irinotecan) como tratamiento de primera línea, seguido de XELOX (capecitabina más oxaliplatino) como tratamiento de segunda línea.  Recomendación débil a favor.
  • El uso de FOLFOXIRI (ácido folínico mas fluoracilo mas oxaliplatino mas irinotecan) como tratamiento de primera línea en pacientes con cáncer colorrectal metastásico se recomienda como una alternativa al uso de FOLFOX (ácido folínico más fluorouracilo más oxaliplatino) o FOLFIRI (ácido folínico más fluorouracilo más irinotecan).  Recomendación fuerte a favor.
  • Bevacizumab en combinación con regímenes de quimioterapia basados en fluorouracilo o irinotecan para primera y segunda línea, es recomendado como una opción de tratamiento en pacientes con cáncer colorrectal metastásico en quienes los beneficios exceden los riesgos de toxicidad. Recomendación fuerte a favor.
  • Cetuximab en combinación con regímenes de quimioterapia basados en fluorouracilo o irinotecan para primera y segunda línea, es recomendado como una opción de tratamiento en pacientes con cáncer colorrectal metastásico con KRAS nativo en quienes los beneficios exceden los riesgos de toxicidad.

  • Tratamiento:
    • Se recomienda adoptar las siguientes definiciones para el tratamiento del carcinoma escamocelular de piel:
      • Terapias con control histológico: aquellas intervenciones que permiten el control de márgenes por histopatología. Estas incluyen la cirugía convencional y la cirugía micrográfica de Mohs.
      • Terapias sin control histológico: aquellas intervenciones que no permiten el control de márgenes por histopatología. Esto incluye técnicas destructivas (como criocirugía, electrodesecación/curetaje, radioterapia, terapia fotodinámica) y tratamientos tópicos (como 5-fluorouracilo, imiquimod, interferón alfa 2b-intralesional).  Recomendación Consenso de expertos Fuerte a favor (en ausencia de evidencia disponible).
    • Se sugiere el uso de las siguientes intervenciones para el manejo de la enfermedad de Bowen:
      • Electrodesecación/curetaje
      • Criocirugía.
      • Cirugía convencional con margen mínimo de 4 mm.
      • Terapia fotodinámica.
      • 5-fluorouracilo en concentración al 5%.
      • Imiquimod en concentración al 5%.
      • La elección del tratamiento más adecuado para el manejo de pacientes con enfermedad de Bowen (Tis) debe hacerse en función de la edad del paciente, su estado funcional, el tamaño y la localización anatómica de la lesión, tal como se indica en la recomendación 24. Recomendación Débil, a favor (Calidad global de la evidencia= Baja/ muy baja).

La Guía de Práctica Clínica con evaluación económica para la prevención, diagnóstico, tratamiento y seguimiento del cáncer de piel no melanoma: queratosis actínica, refiere las siguientes recomendaciones (11):

  • Recomendaciones para el tratamiento:
    • 16. Se recomienda adoptar las siguientesndefiniciones:
      •  Pocas lesiones: Menos de 20QA.
      •  Numerosas lesiones: Mayor o igual a 20QA.
      •  Terapias dirigidas (lesion-directed therapy): aquellas intervenciones que se realizan sobre las lesiones específicas. Estas incluyen: crioterapia, electrodesecación/ curetaje y ácido tricloroacético.
      •  Terapia de campo (field- directed therapy): aquellas intervenciones que se realizan sobre áreas anatómicas con lesiones clínicas y subclínicas. Estas incluyen: 5- fluorouracilo tópico, Imiquimod, terapia fotodinámica, ingenol mebutato, diclofenaco gel y peeling químicos. Recomendación Consenso de expertos Fuerte a favor (en ausencia de evidencia disponible)
    • 19. Se recomiendan los siguientes tratamientos para el manejo de queratosis actínicas:
      • 5-fluorouracilo (en concentraciones desde 0.5% hasta 5%, 1 a 2 veces al día por 2 a 6 semanas).
      • Crioterapia
      • Imiquimod 5% (2 veces por semana por 16 semanas) o imiquimod al 3.75% (1 vez al día por 2 semanas seguido por dos semanas de descanso y nuevamente 1 vez al día por dos semanas). Recomendación Fuerte a favor (Calidad global de la evidencia= Baja).

  1. Micromedex Solutions | Evidence-Based Clinical Decision Support [Internet]. [cited 2015 Aug 27]. Available from: http://micromedex.com/

  2. Drug Formulary [Internet]. [cited 2015 Nov 13]. Available from: https://www.cancercare.on.ca/cms/one.aspx?portalId=1377 pageId=10760

  3. Fluorouracilo [Internet]. [cited 2015 Nov 18]. Available from: http://pediamecum.es/wp-content/farmacos/Fluoracilo.pdf

  4. INVIMA. Sistema de Trámites en Línea - Consultas Públicas [Internet]. [cited 2015 Sep 18]. Available from: http://farmacovigilancia.invima.gov.co:8082/Consultas/consultas/consreg_encabcum.jsp

  5. US Food and Drug Administration FDA. Hechos sobre los medicamentos genéricos.

  6. Sean S, editor. Martindale. The complete drug reference. 36th ed. London: The royal pharmaceutical society of Great Britain; 2009. 3694 p.

  7. Drugs. Drug Interaction Report - Drugs.com [Internet]. 2013 [cited 2015 Sep 11]. Available from: http://www.drugs.com/interactions-check.php?drug_list=2758-0,2057-1348

  8. MedlinePlus - Información de Salud de la Biblioteca Nacional de Medicina [Internet]. [cited 2015 Aug 27]. Available from: https://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/medlineplus.html

  9. Salud M de S y de la P. Guía para la detección temprana, diagnóstico, tratamiento, seguimiento y rehabilitación de pacientes con diagnóstico de cáncer de colon y recto [Internet]. 2013 [cited 2016 Feb 1]. Available from: http://www.iets.org.co/reportes-iets/Documentacin Reportes/Gu%C3%ADa.Completa.Ca.Colon.y.recto.2013.pdf

  10. Salud M de S y de la P. Guía de práctica clínica con evaluación económica para la prevención, diagnóstico, tratamiento y seguimiento del cáncer de piel no melanoma: carcinoma escamocelular de piel [Internet]. 2014 [cited 2016 Feb 1]. Available from: http://gpc.minsalud.gov.co/gpc_sites/Repositorio/Conv_563/GPC_piel_escamocelular/gpc_escamocelular.aspx

  11. Salud M de S y de la P. Guía de práctica clínica con evaluación económica para la prevención, diagnóstico, tratamiento y seguimiento del cáncer de piel no melanoma: queratosis actínica [Internet]. 2014 [cited 2016 Feb 1]. Available from: http://gpc.minsalud.gov.co/gpc_sites/Repositorio/Conv_563/GPC_queratosis/gpc_queratosis.aspx

  12. Edward Chu VTDJ. Physicians’ Cancer Chemotherapy Drug Manual 2014. 14th ed. Jones Bartlett Learning 2014, editor. Jones Bartlett Learning, 2014; 2014. 600 páginas. 

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