estradiol

CÓDIGO ATC: G03CA03

CLASE TERAPÉUTICA: hormonas sexuales, estrógenos.

Indicación del medicamento

  • Este medicamento pertenece a un tipo de medicamentos llamados estrógenos (un tipo de hormonas sexuales).
  • Funciona reemplazando el estradiol que se produce normalmente en el cuerpo, en pacientes con bajos niveles de esta hormona.
  • Se utiliza para el tratamiento de los síntomas de la falta de estrógenos en la menopausia o por cirugía (6).

Uso del medicamento

  • Las presentaciones de este medicamento son: sistema transdérmico (parche) que se utiliza sobre la piel, tableta para tomar por vía oral, gel tópico para aplicar en la piel y solución inyectable para administración intramuscular (en un músculo).
  • Su médico le prescribirá su dosis exacta y le indicará la frecuencia con la que debe ser administrada.
  • Tabletas:
    • Se pueden tomar con o sin alimentos, usualmente 1 vez al día. Algunas veces se toma todos los días y otras, siguiendo un calendario rotativo que alterna periodos donde el medicamento se toma todos los días, seguidos de periodos donde no se toma. Su médico le explicará su horario personal.
  • Parche transdérmico:
    • Dependiendo de la presentación, se aplica una o dos veces por semana sobre la piel limpia y seca.
    • Lave sus manos con agua y jabón antes y después de aplicar el parche.
    • Deje el parche en el empaque sellado hasta que esté lista para aplicarlo. Rompa y abra el empaque con cuidado y no use tijeras. No use ningún parche que haya sido cortado accidentalmente.
    • Su médico le indicará las áreas del cuerpo donde puede aplicar el parche, por lo general se coloca debajo de la línea de la cintura; no debe aplicarse sobre o cerca de los senos. No ponga un parche nuevo en el mismo sitio donde tenía el anterior; seleccione un sitio distinto de las áreas indicadas por su médico cada vez que aplique un parche nuevo.
    • Retire siempre el parche viejo antes de ponerse el nuevo.
    • No aplique el parche sobre piel irritada, lastimada o cortada, ni sobre piel que tenga cosméticos como lociones, polvos o cremas.
    • Evite colocar el parche en un sitio donde podría haber fricción (como la cintura), ya que puede despegarse.
    • Para que le resulte más fácil de recordar, cámbiese siempre el parche el mismo día de la semana.
    • Lea y siga las instrucciones para el paciente que vienen con su medicamento para la aplicación correcta del parche. Repase la información cada vez que renueve su prescripción. Aclare con su médico o farmacéutico las dudas que tenga.
    • Revise si puede tomar baños, duchas, ir al sauna o nadar con el parche. Algunas presentaciones podrían requerir cuidados especiales en estas situaciones.
    • Si el parche se afloja o se despega antes de que sea el momento de cambiarlo, trate de volver a pegarlo presionándolo con los dedos. Asegúrese de no tocar el lado pegajoso (por donde se adhiere a la piel) del parche mientras intenta volver a pegarlo. Si no logra volver a pegar el parche, deséchelo y aplique uno nuevo en un área diferente. Reemplace este parche en la fecha que tenía programada para poner uno nuevo.
  • Gel tópico:
    • Usualmente se aplica una vez al día sobre la piel limpia y seca, a la misma hora cada día.
    • Este medicamento es para usar únicamente en la piel. No permita que entre en contacto con sus ojos, nariz o boca, y lave de inmediato estas áreas si hay contacto accidentalmente.
    • No lo use en áreas de la piel que tengan cortadas, raspaduras, que esté enrojecida o irritada.
    • Lave sus manos con agua y jabón antes y después de usar este medicamento.
    • Aplicar el gel en su brazo, desde la muñeca hasta el hombro. Aplique una capa fina y deje que se seque durante 5 minutos antes de vestirse. No aplique el gel sobre los senos.
    • No frote ni masajee el gel en la piel.
    • No permita que otra persona le aplique el gel; hágalo usted mismo.
    • No fume ni se ubique cerca de fuego o de una llama mientras aplica el gel de estradiol, espere hasta que el gel se haya secado, ya que puede prenderse (inflamable).
    • Si toma un baño o una ducha, o va al sauna, aplique el gel después de estas actividades y una vez se haya secado la piel completamente. Si usted va a nadar, deje que pase el mayor tiempo posible desde el momento que aplicó el gel y el momento de ir a nadar.
    • No aplique filtro solar poco antes, al mismo tiempo o poco después de haber aplicado el gel en la piel. Espere por lo menos 25 minutos antes de aplicar el protector solar.
    • El gel de estradiol puede hacer que su piel se vuelva mucho más sensible a la luz solar. Por lo tanto, evite la exposición innecesaria o prolongada a la luz solar y use ropa que le cubra la piel, gafas de sol y filtro solar.
  • Solución inyectable:
    • Su médico le prescribirá la dosis exacta de medicamento y la frecuencia para aplicarla.
    • Este medicamento se administra mediante una inyección en uno de sus músculos.
    • Una enfermera le administrará este medicamento en una IPS autorizada. Consulte dónde y cuándo le administrarán el medicamento.
  • Recomendaciones generales:
    • Tome/use el medicamento a la misma hora según le indique su médico. 
    • No aumente ni disminuya la dosis prescrita, ni use el medicamento con una frecuencia mayor o menor que la indicada por su médico.
    • Use todo el medicamento prescrito y de acuerdo al calendario que le haya indicado su médico. No deje de usar el medicamento sin antes hablar con su médico, aunque ya se sienta bien.
    • Consulte con su médico todas las dudas que tenga con respecto al medicamento, haga preguntas y exteriorice sus preocupaciones.
    • Si su útero no ha sido extraído (no ha tenido una histerectomía), es posible que usted necesite usar otro medicamento con hormonas junto con el estradiol. Siga cuidadosamente las instrucciones de su médico, relacionadas con todos los demás medicamentos que usted esté usando.
  • Siga al detalle las instrucciones de su médico, asista a todas sus citas de control y cumpla con todos los exámenes de laboratorio que se le indiquen (6).

Precauciones especiales

Antes de usar este medicamento, informe a su médico si:
  • Usted es alérgica a los estrógenos o a cualquier otro medicamento.
  • Usted tiene o alguna vez ha tenido enfermedades del hígado o los riñones, cáncer de seno, de útero o de los ovarios u otros tipos de cáncer, problemas con la coagulación de la sangre, ataque cardíaco, o derrame cerebral,endometriosis, asma, diabetes, epilepsia o crisis convulsivas, edema (inflamación del cuerpo), angioedema hereditario, enfermedad en la vesícula biliar o en el páncreas, enfermedad del corazón, altos o bajos niveles de calcio en la sangre, lupus, migrañas, porfiria, sangrado vaginal inusual que no haya sido revisado por un médico, problemas de la tiroides, presión sanguínea alta, colesterol o triglicéridos altos, o antecedentes de problemas con el hígado causados por el embarazo o por estrógenos (como coloración amarillenta de la piel o los ojos). Informe a su médico si usted fuma.
  • Está embarazada, si tiene planes para quedar en embarazo, o si está amamantando. Si queda en embarazo mientras toma el medicamento, infórmelo a su doctor de inmediato. No debe usar este medicamento si está en embarazo, ya que podría causarle daño al bebé en formación.
  • Informe a su médico qué medicamentos con y sin receta médica, vitaminas, suplementos nutricionales y productos naturales está tomando o tiene planificado tomar. No olvide mencionar si usted está usando alguno de los siguientes:
    • Medicamentos para las convulsiones como carbamazepina, fenitoína o fenobarbital.
    • Antibióticos como claritromicina y eritromicina.
    • Medicamentos para tratar infecciones por hongos, como itraconazol, griseofulvina y ketoconazol.
    • Medicamentos para tratar el VIH/SIDA como ritonavir, efavirenz, indinavir, lopinavir, nelfinavir y saquinavir.
    • Aprepitant.
    • Ciclosporina.
    • Rifampicina.
    • Hierba de San Juan.
    • Medicamentos para la tiroides, como la levotiroxina.
    • Anticoagulantes como warfarina.
    • Lovastatina.
    • Verapamilo.
    • Sertralina.
    • Corticosteroides como dexametasona.
    • Bupropion.
    • Donezepil.
    • Bromocriptina.
  • Otros medicamentos que contengan estrógenos.
  • Si tiene programada una cirugía, incluso una cirugía dental, informe a su médico u odontólogo que está tomando este medicamento. Es posible que tenga que suspender el uso de este medicamento varios días antes de la cirugía o si se practica exámenes médicos. Es posible que necesite suspenderlo si usted estará inactiva por un tiempo prolongado.
  • Consulte con su médico inmediatamente si usted tiene dolor de cabeza severo o pérdida de visión repentina, o cualquier cambio en la visión. Es posible que su médico solicite que consulte a un oftalmólogo (médico especializado en la vista).
  • Su médico podrá revisar su progreso y los efectos de este medicamento durante sus citas regulares, por medio de un examen pélvico, examen de seno, y radiografía de los senos, que podrían ser necesarios para buscar efectos secundarios no deseados.
  • A menos que su médico le indique lo contrario, continúe con su alimentación normal. Converse con su médico acerca de comer toronja y beber jugo de toronja (pomelo) mientras toma este medicamento. Es posible que su médico le recete calcio o suplementos de vitamina D mientras está tomando este medicamento, o que le dé instrucciones para aumentar  la cantidad de estos nutrientes en su dieta.
  • Es posible que su médico deba cambiar las dosis de sus medicamentos y supervisarle atentamente para evitar que sufra cualquiera de los efectos secundarios reportados (6).

Efectos secundarios

  • Los efectos secundarios son efectos no deseados causados por las medicinas. La mayoría son leves, y se van después de dejar de tomar el medicamento, pero otros pueden ser más graves.
  • Si experimenta alguno de estos síntomas, contacte a su médico de inmediato o busque asistencia médica de emergencia:
    • Señales de reacción alérgica, tales como picazón o ronchas, hinchazón en la cara o en las manos, hinchazón o cosquilleo en la boca o garganta, opresión en el pecho, dificultad para respirar o para tragar.
    • Bultos en los senos.
    • Dolor en el pecho, dificultad para respirar o expectora sangre al toser.
    • Dolor en el pecho que podría extenderse a otras partes de su cuerpo, dificultad para respirar, náuseas, sudoración inusual, desmayos.
    • Dolor de estómago repentino y severo, con o sin náusea, vómito, fiebre y desvanecimiento
    • Sangrado vaginal anormal o sangrado excesivo.
    • Adormecimiento o debilidad en un lado de su cuerpo, dolor de cabeza súbito o intenso, problemas con la visión, dificultad para hablar o para caminar.
    • Dolor en la pierna (pantorrilla), pecho o ingle.
    • Inflamación en sus manos, tobillos o pies.
    • Cambios en la visión: pérdida parcial o completa de la visión, visión doble.
    • Orina de color oscuro o heces pálidas, color amarillo en su piel o en las partes blancas de sus ojos.
    • Falta de aliento, sudor frío y piel de color azulado.
  • Informe a su médico si cualquiera de estos síntomas aparece, se vuelve grave o persiste:
    • Dolor de cabeza.
    • Náuseas leves, vómitos, gases.
    • Náuseas, vómito o cólicos estomacales, sensación de hinchazón.
    • Retención de líquidos y aumento de peso.
    • Pérdida del apetito.
    • Congestión o secreción nasal, dolor de garganta o fiebre.
    • Enrojecimiento o picazón de la piel en el sitio donde se aplicó el parche.
    • Pérdida del cabello, aumento en el crecimiento del vello, o cambios en la piel.
    • Enrojecimiento o comezón en la piel en el sitio donde el gel ha sido aplicado.
    • Inflamación, dolor o sensibilidad de los senos, secreción proveniente de sus pezones.
    • Cambios en el estado de ánimo o depresión.
    • Problemas o molestias al usar los lentes de contacto.
    • Picazón o flujo vaginal.
    • Pérdida o aumento de peso.
  • Si experimenta cualquier síntoma inusual desde que empezó a tomar el medicamento, contacte a su médico de inmediato (3,6).

Población especial

Está contraindo en todos los trimestres de embarazo (3,4,5).

OMS: evitar la lactancia materna en lo posible. Puede inhibir la lactancia.

La evidencia sugiere que este medicamento puede alterar la producción o composición de la leche materna (3).

Uso contraindicado en enfermedad o disfunción hepática (3).

Usar con precaución en pacientes con disfunción renal (2).
Fármaco – Fármaco:
  • El estradiol es sustrato de las isoenzimas CYP3A3/4 y CYP1A2 del citocromo P450; inhibidor de la isoenzima CYP1A2. Hay posibles interacciones con otros medicamentos que alteran estas isoenzimas: 
    • Rifampicina, fenobarbital, carbamazepina y la hierba de San Juan pueden disminuir las concentraciones plasmáticas y los efectos de los estrógenos.
    • Los inhibidores de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450 como eritromicina, claritromicina, ketoconazol, itraconazol, o ritonavir pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de los estrógenos y sus efectos.
  • El uso concomitante con anticoagulantes, bromocriptina, dantroleno pueden aumentar el riesgo de hepatotoxicidad.
  • Los estrógenos pueden aumentar las concentraciones séricas y los efectos tóxicos de los corticosteroides y la ciclosporina (2).
  • El uso simultáneo con sugammadex puede resultar en la disminución de la concentración sérica del estradiol.
  • Bupropion, donezepil: disminución del umbral convulsivo cuando se usan concomitantemente con estrógenos.
  • Levotiroxina: puede haber disminución en las concentraciones séricas de tiroxina libre con el uso concomitante con estrógenos.
  • Topotecan: incremento a la exposición al topotecan con el uso concomitante con estradiol (3).
Fármaco – Alimento:
  • Suplementos de vitamina C: dosis altas de vitamina C (1 g/día en adultos) pueden incrementar las concentraciones séricas y los efectos adversos de los estrógenos. Este efecto puede disminuirse si el suplemento se administra 2 a 3 horas después de los estrógenos.
  • Jugo de toronja: este jugo puede aumentar las concentraciones plasmáticas de los estrógenos y sus efectos (2,3).

Utilizar con precaución en esta población (3). Estos pacientes pueden tener su función renal o hepática deterioradas.

Medicamentos disponibles en Colombia

Información en el contexto local

No hay datos complementarios de relevancia en el contexto colombiano.

Referencias

  1. Sean S, editor. Martindale. The complete drug reference. 36th ed. London: The royal pharmaceutical society of Great Britain; 2009. 3694 p. 

  2. Taketomo CK, Hodding JH, Kraus DM. Pediatric Dosage Handbook: Including Neonatal Dosing, Drug Administration Extemporaneous Preparations [Internet]. Lexi-Comp; 2010 [cited 2015 Aug 27]. 1764 p. Available from: https://books.google.com/books?id=SjnLSAAACAAJ pgis=1

  3. Micromedex Solutions | Evidence-Based Clinical Decision Support [Internet]. [cited 2015 Aug 27]. Available from: http://micromedex.com/

  4. YACHAY EP. Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador 2015. Quito; 2015. 

  5. INVIMA. Sistema de Tramites en Linea - Consultas Publicas [Internet]. [cited 2015 Sep 18]. Available from: http://web.sivicos.gov.co:8080/consultas/consultas/consreg_encabcum.jsp

  6. MedlinePlus - Información de Salud de la Biblioteca Nacional de Medicina [Internet]. [cited 2015 Aug 27]. Available from: https://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/medlineplus.html
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