bupropion

CÓDIGO ATC: N06AX12

CLASE TERAPÉUTICA: antidepresivo.
OTROS NOMBRES: anfebutamona.

Indicación del medicamento

  • Pertenece al grupo de los antidepresivos.
  • Funciona al aumentar en el cerebro la actividad de algunas sustancias (noradrenalina y dopamina) para mantener el equilibrio mental.
  • Se utiliza para manejo de depresión grave en adultos (3,5).

Uso del medicamento

  • La presentación es en tabletas de liberación inmediata, cápsulas y tabletas de liberación prolongada para uso oral. Asegúrese de saber cual de las dos formas farmacéuticas es la que el medico le ha prescrito. No permita que nadie le cambie una forma farmacéutica por otra.
  • La tableta se toma usualmente con o sin alimentos durante el día.
  • La tableta de liberación prolongada se toma una vez al día con o sin alimentos en la mañana.
  • Trague las tabletas de liberación prolongada enteras; no las mastique ni triture. Estas tabletas no son aptas para administración en pacientes con sonda nasogástrica, de gastrostomía o de yeyunostomía.
  • Tome el medicamento a la misma hora todos los días según le indique su médico.
  • Use todo el medicamento prescrito, aunque se sienta mejor después de las primeras dosis.
  • No use más ni menos cantidad del medicamento indicado por su médico.
  • Es posible que su médico le indique que inicie con una dosis baja de trazodona y que incremente gradualmente su dosis. 
  • El bupropión controla la depresión, pero no la cura. 
  • Pueden pasar 4 semanas o más antes de que sienta el beneficio completo de este medicamento. Continúe tomándolo aunque se sienta o no se sienta bien.
  • No deje de tomar bupropión sin consultar antes a su médico. Si deja de tomarlo súbitamente puede desarrollar síntomas de abstinencia como ansiedad, agitación y dificultad para conciliar el sueño o permanecer dormido.
  • En caso de que se requiera terminar el tratamiento el médico optara por disminuir gradualmente la dosis.
  • Siga atentamente las instrucciones del médico (5).

Precauciones especiales

  • Antes de comenzar a tomar antidepresivos, usted o la persona que lo cuida deberían conversar con su médico sobre los riesgos y beneficios de tratar su trastorno con un antidepresivo o con otro tratamiento no farmacológico y sobre los riesgos y beneficios de no tratar esta condición de salud. 
  • Tener depresión u otra enfermedad mental incrementa sustancialmente el riesgo de desarrollar tendencias suicidas. Este riesgo es más alto si usted o alguien en su familia tuvo o alguna vez ha tenido trastorno bipolar, manías o si ha pensado o intentado suicidarse. 
  • Usted puede desarrollar tendencias suicidas, especialmente al comienzo del tratamiento y en cualquier momento en que su dosis sea aumentada o disminuida. Los siguientes síntomas pueden indicarle que usted esta en riesgo de esta complicación: depresión que aparece de nuevo o que empeora, pensar en provocarse daño o en suicidarse, planear o intentar suicidarse, preocupación extrema, agitación, ataques de pánico, dificultad para quedarse o permanecer dormido, comportamiento agresivo, irritabilidad, actuar sin pensar y excitación frenética anormal. Si presenta alguno de estos síntomas usted debe buscar atención médica de urgencia.
  • Antes de ser administrado este medicamento, informe a su médico si usted:
    • Es alérgico al bupropión, otro  antidepresivo o a otros medicamentos o sustancias.
    • Tiene o alguna vez ha tenido ha tenido:
      • Convulsiones.
      • Anorexia nerviosa (un trastorno alimenticio) o bulimia (un trastorno alimenticio). 
      • Bebe grandes cantidades de alcohol o de sedantes pero espera dejarlos de tomar repentinamente. Su médico podría indicarle que no tome bupropión.  
      • Usa drogas de abuso.
      • Un infarto.
      • Una lesión en la cabeza, un tumor en el cerebro o en la columna vertebral.
      • Hipertensión arterial.
      • Diabetes.
      • Enfermedad del hígado, el riñón o el corazón.
    • Está embarazada, planea quedar embarazada o si está amamantando.
    • Consume medicamentos con y sin receta médica, vitaminas, suplementos nutricionales y productos naturales. No olvide mencionar los siguientes:
      • Inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) como linezolide, azul de metileno, fenelzina, selegilina.
      • Amantandina.
      • Beta bloqueadores como atenolol, labetalol, metoprolol y propranolol.
      • Clopidogrel.
      • Ciclofosfamida.
      • Efavirenz.
      • Insulina o medicamentos orales para la diabetes.
      • Medicamentos para el ritmo cardíaco irregular como propafenona.
      • Medicamentos para enfermedades mentales como haloperidol, risperidona y tioridazina.
      • Medicamentos para convulsiones como carbamazepina, fenobarbital y fentoína.
      • Levodopa.
      • Lopinavir y ritonavir.
      • Nelfinavir.
      • Parche de nicotina.
      • Esteroides orales como dexametasona, metilprednisolona y prednisona
      • Otros antidepresivos como citalopram, fluoxetina, fluvoxamina, imipramina, paroxetina y sertralina.
      • Ritonavir.
      • Sedantes.
      • Tabletas para dormir.
      • Tamoxifeno.
      • Teofilina.
      • Ticlopidina.
      • Es posible que su médico deba cambiar las dosis de sus medicamentos y supervisarle atentamente para evitar que sufra de cualquiera de los efectos secundarios reportados.
  • Si tiene programada una cirugía, incluso una cirugía dental, informe a su médico u odontólogo que está tomando este medicamento.
  • El bupropión puede causar:
    • Aumento en su presión arterial. Controle su presión arterial antes de empezar un tratamiento y regularmente mientras toma este medicamento, especialmente si ya había sido diagnosticado con hipertensión arterial.
    • Glaucoma de ángulo cerrado. Hable con su médico para que le realicen un examen ocular completo antes de empezar a tomar este medicamento. Si tiene náusea, dolor en los ojos, cambios en la visión (ver aros de colores alrededor de las luces) e inflamación o enrojecimiento en o alrededor del ojo, busque tratamiento médico de emergencia de inmediato.
    • Sueño (somnolencia). No conduzca automóviles ni maneje maquinaria pesada hasta que sepa cómo lo afectará. Recuerde que el alcohol puede aumentar la somnolencia provocada por este medicamento (5).

Efectos secundarios

  • Los efectos secundarios son efectos no deseados causados por las medicinas. La mayoría son leves y se van después de dejar de tomar el medicamento. Otros pueden ser más graves.
  • Informe a su médico si experimenta cualquiera de los siguientes síntomas :
    • Sueño.
    • Ansiedad.
    • Excitación.
    • Dificultad para conciliar el sueño o para mantenerse dormido.
    • Boca seca.
    • Mareos.
    • Dolor de cabeza.
    • Náusea.
    • Vómito.
    • Dolor de estómago.
    • Temblor incontrolable de una parte del cuerpo.
    • Pérdida de apetito.
    • Pérdida de peso.
    • Estreñimiento.
    • Sudoración excesiva.
    • Zumbido en los oídos.
    • Cambios en el sentido del gusto.
    • Micción frecuente.
    • Dolor de garganta.
  • Si experimenta alguno de estos síntomas, contacte a su médico de inmediato o busque asistencia médica de emergencia:
    • Convulsiones.
    • Confusión.
    • Ver cosas o escuchar voces que no existen. (alucinaciones)
    • Temores irracionales.
    • Dolor muscular o de articulaciones.
    • Ritmo del corazón irregular, rápido o fuerte.
    • Fiebre.
    • Sarpullido o ampollas.
    • Picazón.
    • Urticaria.
    • Inflamación del rostro, garganta, lengua, labios, ojos, manos, pies, tobillos o parte inferior de las piernas.
    • Ronquera
    • Dificultad para respirar o tragar.
    • Dolor de pecho.
  • Cuando comience a tomar un nuevo medicamento, ya sea de receta o no, asegúrese de entender bien cómo tomarlo o administrarlo correctamente (5).

Población especial

  • En algunos estudios epidemiológicos acerca del desenlace del embarazo, se ha reportado aumento en el riesgo de algunas malformaciones cardiovasculares en asociación con la exposición materna a bupropion durante el primer trimestre. Estos hallazgos no son consistentes en todos los estudios. 
  • El médico prescriptor deberá sopesar la opción de tratamientos alternativos para mujeres embarazadas o que planeen embarazarse, y solo deberían prescribir bupropión si los beneficios esperados son mas importantes que los riesgos potenciales (3).

  • El bupropión y sus metabolitos se excretan en la leche materna.
  • La Academia Americana de pediatría clasifica a este medicamento en la categoría de aquellos en los que no es claro el efecto sobre el lactante pero que, por el tipo de medicamento, puede ser un problema (2).

  • Requiere ajuste de dosis en insuficiencia hepática, considerar reducción de dosis o frecuencia de administración. 
  • Uso no recomendado de las formas de liberación prolongada en pacientes con insuficiencia hepática (1).
  • Contraindicado en cirrosis hepática (8).

  • Requiere ajuste de dosis en insuficiencia renal, TFG <90mL/min, considerar reducción de dosis o frecuencia de administración. 
  • Uso no recomendado de las formas de liberación prolongada en pacientes con insuficiencia renal (2).
Fármaco – Fármaco:
  • IMAO, linezolide y azul de metileno IV: uso concomitante contraindicado, utilizar bupropión dentro de los 14 días siguientes al cese del tratamiento con IMAO y un día después del cese de linezolide y azul de metileno.
  • Ticlopidina, clopidogrel: evite el uso concomitante (2).
  • Otros antidepresivos, medicamentos contra la malaria, antipsicóticos, antihistamínicos sedantes, quinolonas, tramadol, teofilina, o corticosteroides sistémicos: riesgo incrementado de convulsiones en asociación con otros medicamentos que comparten este riesgo (4).
  • Parches transdérmicos de nicotina: se ha asociado con hipertensión, y por lo tanto los pacientes con uso concomitante debe tener su presión arterial monitoreada.
  • Amantadina o levodopa: mayor incidencia de efectos adversos.
  • Carbamazepina, fenobarbital, fenitoína: puede inducir el metabolismo de bupropión
  • Valproato: puede inhibir el metabolismo del bupropión.
  • Ritonavir, lopinavir: disminución de las concentraciones plasmáticas de bupropión (1).
Fármaco – Alimento:
  • Alcohol: evite el uso concomitante (2), puede alterar el umbral convulsivo (1).

                  

  • No requiere ajuste de dosis en el adulto mayor (2).
  • Usar con precaución de acuerdo con las funciones hepática y renal del paciente.

Medicamentos disponibles en Colombia

Información en el contexto local

  • La primera línea de tratamiento farmacológico para los adultos con diagnóstico de depresión puede ser con: fluoxetina o sertralina (ISRS), amitriptilina*  (ATC) o mirtazapina (NaSSA), siempre y cuando sean consideradas las características del cuadro clínico del paciente y sus preferencias. Recomendación fuerte a favor de la intervención.
  • Salvo para adultos mayores (ancianos) o pacientes con contraindicaciones para el uso de ATC, la primera línea de tratamiento son fluoxetina, sertralina o mirtazapina, siempre y cuando sean consideradas las características del cuadro clínico del paciente y sus preferencias. Recomendación fuerte a favor de la intervención.
  • En caso de necesitar un cambio de antidepresivo utilice como segunda línea de tratamiento las alternativas de la primera línea que no prescribió entre fluoxetina o sertralina (ISRS), amitriptilina(ATC) o mirtazapina (NaSSA). Recomendación fuerte a favor de la intervención.
  • Todo cambio debe guiarse por los efectos secundarios y las posibles interacciones durante el período de cambio. Tenga especial cuidado cuando se cambia:
    • De fluoxetina a otro antidepresivo, ya que la fluoxetina tiene una vida media larga (aproximadamente, 1 semana).
    • De fluoxetina o paroxetina a un antidepresivo tricíclico, pues ambos inhibidores de la recaptación de serotonina inhiben el metabolismo de los tricíclicos, y, por lo tanto, se debe prescribir una dosis inicial más baja del antidepresivo tricíclico; sobre todo, si va cambiar de fluoxetina, por su larga vida media.
    • A un nuevo antidepresivo serotoninérgico o IMAO, debido al riesgo de síndrome serotoninérgico.
    • De un IMAO irreversible: es necesario un período de lavado de 2 semanas, y los otros antidepresivos no deben ser prescritos durante el mismo periodo. Recomendación fuerte a favor de guiarse por efectos adversos e interacciones para el cambio de antidepresivos.
  • En el momento de prescribir los antidepresivos el médico debe considerar los efectos adversos de cada uno. Estos son:
    • Disfunción sexual: se presenta a menudo en quienes toman ISRS y antidepresivos duales.
    • Diarrea: se presenta más a menudo con los ISRS.
    • Insomnio y ansiedad: ocurren más a menudo con los ISRS. Recomendación fuerte a favor de la consideración de los efectos adversos previo a la prescripción del antidepresivo.
    • La fluoxetina y la amitriptilina, son las opciones de tratamiento más costo-efectivas en el tratamiento de la depresión moderada y severa en la población adulta que no presenta ninguna comorbilidad que las contraindique.
  • No se recomienda el uso rutinario de benzodiacepinas para el tratamiento de la dependencia del alcohol más allá de su uso para la asistencia de la abstinencia programada o no programada. No se recomienda el uso de antidepresivos ni anticonvulsivantes para el manejo de pacientes con dependencia del alcohol sin comorbilidades.
  • Recomendación fuerte en contra de las intervenciones.
  • (Recomendación adaptada CG 115 de NICE).
  • Calidad de la evidencia NICE-115: moderada y alta (GRADE).

Referencias

  1. Sean S, editor. Martindale. The complete drug reference. 36th ed. London: The royal pharmaceutical society of Great Britain; 2009. 3694 p.

  2. Micromedex Solutions | Evidence-Based Clinical Decision Support [Internet]. [cited 2015 Aug 27]. Available from: http://micromedex.com/

  3. INVIMA. Sistema de Tramites en Linea - Consultas Publicas - Registros Sanitarios.

  4. YACHAY EP. Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador 2015. Quito; 2015.

  5. MedlinePlus - Información de Salud de la Biblioteca Nacional de Medicina [Internet]. [cited 2015 Aug 27]. Available from: https://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/medlineplus.html

  6. Guía Colombiana de práctica clínica. Detección temprana y diagnóstico del episodio depresivo y trastorno depresivo recurrente en adultos. Atención integral de los adultos con diagnóstico de episodio depresivo o trastorno depresivo recurrente [Internet]. [cited 2016 Jan 5]. Available from: http://gpc.minsalud.gov.co/Documents/Guias-PDF-Recursos/Depresion/GPC_Comple_Depre.pdf 

  7. Ministerio de Salud y Protección Social. Guía de Práctica Clínica (GPC) para para la detección temprana, diagnóstico y tratamiento de la fase aguda de intoxicación de pacientes con abuso o dependencia del alcohol [Internet]. 2013 [cited 2017 Jan 21]. Available from: http://gpc.minsalud.gov.co/gpc_sites/Repositorio/Conv_500/GPC_ada/GPC_ada_completa.aspx

  8. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios - AEMPS [Internet]. [cited 2015 Sep 15]. Available from: http://www.aemps.gob.es/.
Última modificación: no lee