buprenorfina

CÓDIGO ATC: N02AE01

Medicamento de control especial
CLASE TERAPÉUTICA: analgésico opioide.


Indicación del medicamento

  • Los parches de buprenorfina se encuentran aprobados por el Instituto Nacional de Vigilancia de Medicamentos y Alimentos (INVIMA), para el manejo del dolor fuerte en personas que se espera necesiten medicamento para el dolor todo el tiempo durante un periodo prolongado y que no pueden recibir tratamiento con otros medicamentos.
  • Este medicamento actúa a través de la piel; cuando se coloca el parche transdérmico sobre la piel, la sustancia activa buprenorfina pasa a través de la misma para llegar a la sangre.
  • La buprenorfina es un opioide (medicamento para el alivio del dolor intenso) que reduce el dolor actuando sobre el sistema nervioso central (en células nerviosas específicas en la médula espinal y en el cerebro). 
  • Este medicamento debe usarse únicamente bajo prescripción de su médico tratante y no debe emplearse para el manejo de dolor de corta duración (también llamado dolor agudo) (1-3).

Uso del medicamento

  • La presentación de buprenorfina transdérmica es en parches para colocar sobre la piel.
  • En Colombia, los parches de buprenorfina se encuentran en diferentes concentraciones y distintos tiempos de duración de la acción analgésica.  Su médico decidirá que concentración es la mejor para usted.
  • Durante el tratamiento, su médico puede cambiar el parche que usa a otra concentración mayor o menor de acuerdo a su evolución y necesidad.
  • Es importante que no corte ni divida el parche, o usar una dosis mayor que la recomendada. No debe aplicar más de dos parches a la vez, independientemente de la concentración del mismo.
  • Su médico le indicará la duración del tratamiento con buprenorfina parche transdérmico.
  • Los parches cutáneos de buprenorfina son solo para usarlos sobre la piel. No coloque los parches en su boca ni los mastique ni los trague.
  • No use un parche de buprenorfina que esté cortado, dañado o modificado de alguna manera. Si utiliza parches cortados o dañados, es posible que reciba la mayoría o todo el medicamento a la vez, en lugar de lentamente durante el transcurso de los días que lo tenga adherido. Esto puede causar problemas graves, incluyendo una sobredosis y la muerte.
  • Anote la fecha y hora en la que se aplique el parche.
  • Cuando termine de aplicar el parche, lave sus manos solo con agua limpia inmediatamente.
  • Antes de aplicar el parche transdérmico:
    • El parche se debe colocar en un lugar sin vello o casi exento de vello, preferiblemente debajo de la clavícula, en el pecho, o en la parte superior de la espalda. 
    • Si no fuera posible aplicar en una zona libre de vello, este se debe cortar con unas tijeras, nunca afeitarse .
    • Evite áreas de la piel enrojecidas, irritadas o que tengan cualquier otro tipo de manchas, por ejemplo grandes cicatrices.
    • La zona de la piel que elija debe estar seca y limpia. Si fuera necesario lávela con agua fría o tibia. No utilice jabón, alcohol, aceites lociones u otros detergentes. Después de un baño caliente o ducha espere hasta que su piel esté completamente seca y fría. No aplique lociones, cremas o pomadas en el área elegida. Esto podría impedir que el parche transdérmico se pegue adecuadamente.
  • Aplicación del parche transdérmico:
    • Paso 1: cada parche transdérmico está sellado en un sobre. Justo antes de usar, corte el sobre a lo largo del borde sellado con unas tijeras. Saque el parche transdérmico. No utilice el parche si el sello del sobre está roto.
    • Paso 2: el lado adhesivo del parche transdérmico se cubre con una lámina protectora transparente. Retire con cuidado una parte del papel de aluminio. Trate de no tocar la parte pegajosa del parche transdérmico.
    • Paso 3: pegue el parche transdérmico en el área de piel que ha elegido y retire el papel de aluminio restante.
    • Paso 4: presione el parche transdérmico contra su piel con la palma de su mano y cuente lentamente hasta 30. Asegúrese de que todo el parche transdérmico esté en contacto con su piel, especialmente en los bordes.
  • Uso del parche transdérmico:
    • Debe usar el parche durante el tiempo indicado por su médico (usualmente son 4 a 7 días).
    • A pesar que se haya puesto correctamente el parche, hay un pequeño riesgo de que se despegue. Si los bordes del parche comienzan a despegarse pueden cubrirse con esparadrapo para piel. Puede ducharse, bañarse o nadar mientras lo lleva puesto.
    • No exponga el parche a calor extremo (por ejemplo, almohadillas térmicas, manta eléctrica, lámparas de calor, sauna, jacuzzis, camas de agua caliente, bolsa de agua caliente, etc.), ya que esto puede provocar la absorción de cantidades del ingrediente activo en la sangre de forma mayor de lo normal.
    • El calor externo también puede evitar que el parche se adhiera correctamente. Si tiene fiebre alta, esto puede alterar los efectos de la buprenorfina.
    • En el caso poco probable que el parche se caiga antes que sea necesario cambiarlo, no vuelva a utilizar el mismo parche. Aplique uno nuevo inmediatamente 
  • Cambio del parche:
    • Retire con cuidado el parche viejo.
    • Dóblelo por la mitad con el lado adhesivo hacia dentro.
    • Deséchelo con precaución, fuera de la vista y del alcance de los niños.
    • Pegue un nuevo parche transdérmico sobre una zona distinta de la piel (como se ha descrito antes). Debe transcurrir al menos 1 semana antes de poder aplicar un parche nuevo en la misma área de la piel (1-4).

Precauciones especiales

  • Este medicamento no debe emplearse en los siguientes casos: 
    • Si usted es alérgico a la buprenorfina.
    • Si padece una enfermedad en la que tiene gran dificultad para respirar o en la que esto puede ocurrirle.
    • Si tiene o ha tenido problemas de adicción a drogas ilícitas, a narcóticos o a analgésicos potentes.
    • Si está tomando un tipo de medicamento conocido como inhibidor de la MAO (ciertos medicamentos para el tratamiento de la depresión), o los ha tomado en las últimas dos semanas antes del tratamiento con buprenorfina.
    • En caso de miastenia gravis (un tipo de debilidad muscular severa).
    • En caso de embarazo. Si utiliza parches de buprenorfina regularmente durante su embarazo, su bebé puede experimentar síntomas de abstinencia potencialmente mortales después del nacimiento. 
    • En caso de delirium tremens (confusión y temblor causados por la abstinencia de alcohol tras una ingesta excesiva habitual del mismo o durante un episodio de consumo elevado de alcohol).
  • Antes de empezar a utilizar buprenorfina, informe a su médico tratante si:
    • Usted tiene crisis epilépticas o convulsiones (ataques).
    • Ha bebido mucho alcohol recientemente.
    • Tiene dolor de cabeza intenso o sensación de mareo debido a una lesión en la cabeza o a un incremento de la presión en su cráneo (por ejemplo debido a una lesión cerebral). Esto es porque los parches pueden empeorar los síntomas o enmascarar la magnitud de la lesión.
    • Se siente mareado o débil.
    • Padece problemas graves del hígado.
    • Alguna vez ha sido adicto a las drogas o al alcohol.
    • Tiene fiebre alta, ya que esto puede hacer que se absorban en la sangre cantidades mayores de lo normal del ingrediente activo.
    • Tiene depresión u otras afecciones que se tratan con antidepresivos. El uso de estos medicamentos junto con buprenorfina puede provocar el síndrome serotoninérgico, una afección potencialmente mortal.
  • Los parches de buprenorfina pueden ser adictivos, especialmente con el uso prolongado; por tal razón se recomienda usar exactamente como lo indique su médico tratante.
  • Este medicamento puede ocasionar problemas de respiración graves o que pueden poner en riesgo la vida, especialmente durante las primeras 24 a 72 horas de su tratamiento y en cualquier momento en que se incremente la dosis.
  • No permita que nadie más use su medicamento. La exposición accidental, especialmente en los niños, puede ocasionar daños graves o la muerte. Tenga especial cuidado de guardar los parches de buprenorfina fuera del alcance de los niños.
  • Beber alcohol o usar drogas ilícitas durante su tratamiento con transdérmicos de buprenorfina también aumenta el riesgo de experimentar efectos secundarios graves y potencialmente mortales. No beba alcohol, tampoco tome medicamentos con o sin receta médica que contengan alcohol, ni use drogas ilícitas durante su tratamiento.
  • Si se someterá a una cirugía, aunque sea dental, debe informar a su médico u odontólogo que esta en tratamiento con este medicamento.
  • Este medicamento puede ocasionarle somnolencia. No conduzca un vehículo, no opere maquinaria ni realice otras actividades posiblemente peligrosas hasta que sepa cómo le afecta la buprenorfina.
  • La buprenorfina parches puede ocasionar estreñimiento.  Es importante asesorarse con su médico tratante o nutricionista respecto a cambios en su dieta, o en caso de ser necesario tratamiento del estreñimiento durante la terapia con este medicamento.
  • Adicionalmente, la buprenorfina puede ocasionar hipotensión ortostática (mareo, aturdimiento y sensación de desvanecimiento o desmayo, cuando se levanta muy rápido estando acostado o agachado); esto puede ser frecuente al usar buprenorfina por primera vez; para evitar este problema, se recomienda levantarse de forma lenta, apoyando sus pies en el suelo unos minutos, antes de ponerse de pie (1-4).

Efectos secundarios

Los parches de buprenorfina pueden ocasionar efectos secundarios de forma común.  Informe a su médico tratante si alguno de los siguientes síntomas es intenso o no desaparece:
  • Dificultad para conciliar el sueño o mantenerse dormido.
  • Dolor de cabeza.
  • Boca seca.
  • Dolor de estómago.
  • Incremento en la sudoración.
  • Disminución en el deseo sexual.
  • Cambios en la regularidad de la menstruación.
  • Incapacidad para lograr o mantener una erección.
  • Irritación de la piel, picazón, hinchazón o enrojecimiento en el área donde se colocó el parche.
Algunos efectos secundarios pueden ser graves.  Busque atención médica o de urgencias de forma inmediata, si presenta:
  • Signos de reacción alérgica a buprenorfina: ronchas, dificultad para respirar, hinchazón en la cara, labios, lengua o garganta.
  • Problemas en la respiración: silbidos al respirar, pérdida de respiración durante el sueño, respiración lenta con pausas prolongadas, labios color azul, dificultad para despertarse.
  • Síntomas de abstinencia a opioides: escalofríos, piel de gallina, aumento de la sudoración, sensación de calor o frío excesiva, secreción nasal, ojos llorosos, diarrea, dolor muscular.
  • Cambios en el ritmo cardiaco: latido cardiaco lento o rápido, pulso débil.
  • Problemas hepáticos: náuseas, dolor en la parte superior del estómago, pérdida del apetito, orina oscura, heces fecales de color arcilla, ictericia (coloración amarilla de la piel o los ojos).
  • Niveles bajos de cortisol: náuseas, vómitos, pérdida del apetito, mareo, cansancio o debilidad extremos.
  • Síntomas del síndrome serotoninérgico: agitación, alucinaciones (ver cosas o escuchar voces que no existen), fiebre, sudoración, escalofríos, frecuencia cardíaca rápida, rigidez muscular, espasmos, pérdida de coordinación, náuseas, vómitos o diarrea (1,5).

Población especial

  • La agencia sanitaria local contraindica su uso durante el embarazo (6).
  • Hacia el final del embarazo dosis altas de buprenorfina pueden inducir depresión respiratoria en el neonato incluso después de un periodo corto de administración. La administración prolongada de buprenorfina durante los tres últimos meses de embarazo puede producir síndrome de abstinencia en el neonato (8).

  • La agencia sanitaria local no establece la lactancia como precaución o contraindicación (6).
  • La buprenorfina se excreta en la leche materna. Los estudios en ratas han demostrado que la buprenorfina puede inhibir la lactancia. Los datos farmacodinámicos/toxicológicos disponibles en animales muestran la excreción de buprenorfina en la leche. Por tanto, debe evitarse el uso de buprenorfina durante la lactancia (9).

  • La intensidad y la duración del efecto pueden alterarse en pacientes con trastornos de la función hepática; por lo tanto, dichos pacientes deben ser controlados cuidadosamente durante el tratamiento con buprenorfina (6).
  • Los pacientes con insuficiencia hepática severa pueden acumular buprenorfina durante el tratamiento.  Se debe considerar una terapia alternativa, y en caso de ser necesario emplearlo, se debe usar buprenorfina con precaución (7).

  • No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal (9).
  • Puede usarse en pacientes con insuficiencia renal, incluyendo pacientes dializados, debido a que la farmacocinética de buprenorfina no se ve alterada durante la evolución de la misma (8).
Fármaco – Fármaco (9):
  • La buprenorfina no debe usarse concomitantemente con IMAO o en pacientes que hayan recibido IMAO en las dos semanas anteriores.
  • La buprenorfina se metaboliza principalmente por glucuronidación y en menor grado (alrededor del 30%) por CYP3A4. El tratamiento concomitante con inhibidores de CYP3A4 puede producir concentraciones plasmáticas elevadas con una eficacia intensificada de buprenorfina.
  • La coadministración de buprenorfina e inductores enzimáticos (como fenobarbital, carbamazepina, fenitoína y rifampicina) podría conducir a un aumento del aclaramiento, con la consecuente reducción de la eficacia.
  • Las reducciones en el flujo sanguíneo hepático inducidas por algunos anestésicos generales (por ejemplo, halotano) y otros medicamentos pueden resultar en una disminución de la velocidad de eliminación hepática de buprenorfina.
  • El uso concomitante de opioides con medicamentos sedantes como las benzodiazepinas o medicamentos relacionados, aumenta el riesgo de sedación, depresión respiratoria, coma y muerte debido al efecto depresor aditivo del SNC. La dosis y la duración del uso concomitante deben ser limitadas.
  • La coadministración de medicamentos serotoninérgicos, como inhibidores de la MAO, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina (ISRS) o antidepresivos tricíclicos, aumenta el riesgo de ocurrencia de síndrome serotoninérgico, una enfermedad potencialmente mortal.
Fármaco – Alimento (10):
  • Alcohol: puede potenciar el efecto depresor del SNC de la buprenorfina. Se recomienda, informar a los pacientes que reciben buprenorfina sobre el mayor riesgo de depresión del SNC si consumen alcohol, y considerar alternativas a la buprenorfina en pacientes dependientes del alcohol.

  • No es necesario un ajuste de la dosis del medicamento en pacientes de edad avanzada (8).

Medicamentos disponibles en Colombia

Información en el contexto local

  • La vía de administración de medicamentos preferente debe ser la vía oral.  Cuando la vía oral no es posible, se recomienda utilizar la vía subcutánea.  En algunos casos (fentanilo y buprenorfina) puede utilizarse la vía transdérmica.
  • En pacientes en situación terminal con dolor moderado no controlado, o intenso, se sugiere utilizar oxicodona oral, hidromorfona oral, fentanilo transdérmico o buprenorfina transdérmica, como alternativa a la morfina oral.
  • No se dispone de evidencia científica de revisiones sistemáticas de la literatura, ensayos clínicos aleatorizados o estudios no aleatorizados en los que se evalúe la efectividad de la buprenorfina (parches) con otros opioides en el tratamiento de pacientes con dolor neuropático.
  • No existe evidencia científica que evalúe la efectividad clínica de la buprenorfina (parches) para el tratamiento en tercera o cuarta línea de pacientes con dolor neuropático.  Como no se dispone de revisiones sistemáticas, ensayos clínicos aleatorizados o estudios observacionales con grupos de comparación, en los que se evalúe la efectividad de la buprenorfina (parches), se cumple el criterio de exclusión por efectividad al no existir evidencia científica.

Referencias

  1. Biblioteca nacional de medicina de los EE.UU - MedlinePlus. Parches transdérmicos de buprenorfina [Internet]. MedlinePlus - Información de la salud para usted. 2019 [citado el 3 de diciembre de 2020]. Disponible en: https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a613042-es.html.

  2. Centro de información online de medicamentos de la AEMPS - CIMA. Prospecto buprenorfina transdérmica 5, 10, 20 mg [Internet]. 2012 [citado el 3 de diciembre de 2020]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/p/77939/P_77939.html.

  3. Centro de información online de medicamentos de la AEMPS - CIMA. Prospecto buprenorfina parches transdérmicos (20, 30, 40 mg) [Internet]. 2020 [citado el 3 de diciembre de 2020]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/p/64684/P_64684.html.

  4. Medicines org uk. Buprenorphine10 microgram/h transdermal patch - Patient Information Leaflet (PIL) - (emc) [Internet]. 2020 [citado el 3 de diciembre de 2020]. Disponible en: https://www.medicines.org.uk/emc/product/9798/pil.

  5. Drugs.com. Buprenorphine: Uses, Dosage, Side Effects [Internet]. 2020 [citado el 3 de diciembre de 2020]. Disponible en: https://www.drugs.com/buprenorphine.html.

  6. Instituto Nacional de Vigilancia de Medicamentos y Alimentos (INVIMA). Sistema de Tramites en Línea - Consultas Públicas [Internet]. [citado el 3 de diciembre de 2020]. Disponible en: http://consultaregistro.invima.gov.co:8082/Consultas/consultas/consreg_encabcum.jsp.

  7. Centro de información online de medicamentos de la AEMPS - CIMA. Ficha técnica buprenorfina parche transdérmico 5, 10, 20 mcg/h [Internet]. 2020 [citado el 3 de diciembre de 2020]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/77939/FichaTecnica_77939.html.

  8. Centro de información online de medicamentos de la AEMPS - CIMA. Ficha técnica buprenorfina parche transdérmico 35, 52.5, 70 mcg/h [Internet]. 2020 [citado el 3 de diciembre de 2020]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/64684/FT_64684.html#4-5-interacci-n-con-otros-medicamentos-y-otras-formas-de-interacci-n.

  9. Medicines org uk. Buprenorphine microgram/h transdermal patch - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (emc) [Internet]. 2020 [citado el 3 de diciembre de 2020]. Disponible en: https://www.medicines.org.uk/emc/product/9798/smpc.

  10. Wolters Kluwer. Lexicomp ® [Internet]. [citado el 3 de diciembre de 2020]. Disponible en: https://online.lexi.com/lco/action/home.

  11. Katzung BG, Masters SB, Trevor AJ. Farmacología básica y clínica. 2010. 915–937 p. 

  12. Portolés  A; Lizasoain, J; Leza, J.C.; Moro, M.A; PLM. Velazquez-Farmacología Básica y Clínica. 18a Edición. Editorial médica Panamericana; 2008. 1369 p. 

  13. Comisión revisora sala especializada de Medicamentos - Instituto Nacional de Vigilancia de Medicamentos y Alimentos (INVIMA). Acta No 23 (Agosto - Septiembre 2019) [Internet]. Sesión ordinaria - Sesión extraordinaria. 2019 [citado el 3 de diciembre de 2020]. p. 392–4; 426–9. Disponible en: https://www.invima.gov.co/documents/20143/1192610/Acta+No.+23+de+2019+SEM.pdf.

  14. Ministerio de salud y protección social (Minsalud), Instituto de Evaluación Tecnológica en Salud - IETS. Guía de Práctica Clínica para la atención de pacientes en Cuidado Paliativo (adopción). 2016;(58):1–412. Disponible en: http://gpc.minsalud.gov.co/gpc_sites/Repositorio/Otros_conv/GPC_paliativo/GPC_paliativo_completa.aspx.

  15. Instituto de Evaluación Tecnológica en Salud - IETS. Estudio técnico de buprenorfina para dolor neuropático en el marco del procedimiento técnico científico y participativo de exclusiones [Internet]. Reporte No. 92. 2018 [citado el 3 de diciembre de 2020]. p. 35. Disponible en: https://mivoxpopuli.minsalud.gov.co/InscripcionParticipacionCiudadana/DOCUMENTOS/a/8_Buprenorfina.pdf.
Última modificación: 03/12/2020