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- Este medicamento está contraindicado durante el embarazo por la agencia regulatoria local (7).
- Hay siete notificaciones de hallazgos relacionados con defectos del tubo neural, incluyendo meningomielocele, todos en madres expuestas a regímenes conteniendo efavirenz en el primer trimestre.
- Debido a que los defectos del tubo neural ocurren en las primeras 4 semanas del desarrollo fetal (momento del cierre de los tubos neurales), este riesgo potencial afectaría a mujeres expuestas a efavirenz durante el primer trimestre de embarazo, por ende no es recomendable su uso (8).
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- Se ha mostrado que efavirenz se excreta en la leche materna.
- Se recomienda que las mujeres infectadas con VIH no lacten a sus hijos debido al riesgo de transmisión de VIH, incluso si están bajo tratamiento antirretroviral.
- Esta recomendación dependerá de la disponibilidad y facilidad de uso de fórmulas maternalizadas aptas para los hijos de estas mujeres (2,8).
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- Es un medicamento hepatotóxico, se recomienda usar con precaución en esta población.
- No se recomienda usarlo en pacientes con falla hepática moderada a severa (1).
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- No se debe ajustar la dosis en esta población.
- El efavirenz se liga alta y fuertemente a las proteínas séricas; como consecuencia, la hemodiálisis o la diálisis peritoneal no lo remueven en cantidades significativas (1).
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Fármaco – Fármaco: - Es sustrato de las isoenzima CYP2B6.
- Inhibe la isoenzima CYP2C9, 2C19, 3 A4.
- Induce la isoenzima CYP2B6, 3 A4.
- Evite el uso concomitante con cisaprida, clopidogrel, dienogest, dronedarona, derivados del ergot, etravirina, midazolam, nilotinib, posaconazol, hierba de San Juan.
- El efavirenz puede aumentar los niveles/efecto del alcohol, carvedilol, depresores del sistema nervioso central, colchicina, eplerenona, fentanilo, halofantrina, paclitaxel, fenitoína, inhibidores de proteasa, warfarina.
- Los niveles/efecto del efavirenz son incrementados por darunavir, voriconazol.
- El efavirenz disminuye los niveles/efecto de atazanavir, caspofungina, ciclosporina, darunavir, etonogestrel, everolimus, itraconazol, lopinavir, maraviroc, metadona, nifedipina, inhibidores de proteasa, raltegravir, sirolimus, tacrolimus, tadalafil.
- Los niveles/efecto del efavirenz son disminuidos por el deferasirox, rifampicina, rifabutina, hierba de San Juan (2,3).
Fármaco – Alimento: - La administración con comidas aumenta la biodisponibilidad en un 17-28% y la concentración pico en un 51-79% (2).
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- Se debe ajustar la dosis en esta población de acuerdo con la función hepática.
- Los efectos adversos son más severos en esta población, se recomienda monitorear de cerca (1).
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