abacavir

CÓDIGO ATC: J05AF06

Antibiótico
CLASE TERAPÉUTICA : antiretroviral, inhibidor nucleosídico de la transcriptasa reversa.
Otros nombres: ABC.

Indicación del medicamento

  • El abacavir se usa en combinación con otros medicamentos para tratar la infección del virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) en adultos y niños mayores de 3 meses (8).
  • Actúa disminuyendo la cantidad de VIH en la sangre.
  • Aunque el abacavir no cura el VIH, puede disminuir su probabilidad de desarrollar el síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA) y enfermedades relacionadas con el VIH.
  • Tomar este medicamento junto con la adopción de prácticas sexuales más seguras y otros cambios en el estilo de vida podría disminuir el riesgo de transmitir el VIH a otras personas (1).

Uso del medicamento

  • El abacavir está disponible en tabletas y en solución  para administrarse por vía oral; esta última se utiliza principalmente en niños, personas con dificultad para tragar y en adultos que, como consecuencia de enfermedad hepática, requieren una dosis menor a la estándar.
  • Generalmente se toma una o dos veces al día, con o sin alimentos. Mida la dosis indicada por su médico según la presentación del medicamento.
  • Para usar la suspensión:
    • Prepárela de acuerdo a las instrucciones de la etiqueta del producto y use la taza de dosificación o jeringa que viene con el medicamento para medir su dosis. 
    • Asegúrese de saber cuántos mililitros del líquido debe tomar el paciente. 
    • Pregunte a su médico si tiene alguna duda acerca de cuánto medicamento debe tomar o cómo usar la taza de dosificación o jeringa. 
    • Las formas farmacéuticas sólidas (tabletas, grageas y cápsulas) no se pueden macerar, chupar o triturar, tómelas enteras. 
  • Tome el abacavir más o menos a la(s) misma(s) hora(s) todos los días. Siga cuidadosamente las instrucciones de la receta y pídale a su médico o a su farmacéutico que le explique cualquier cosa que no entienda. Tome el abacavir tal como se lo indiquen. No aumente ni disminuya la dosis, ni la tome con más frecuencia que la indicada por su médico.
  • El abacavir ayuda a controlar la infección de VIH, pero no la cura. Siga tomando el abacavir aunque se sienta bien. No deje de tomar el abacavir sin consultar a su médico. Si deja de tomar el abacavir o deja pasar algunas dosis, su afección puede volverse más difícil de tratar o puede sufrir una reacción alérgica cuando vuelva a tomar el medicamento. 
  • Tome todas las medidas que sean necesarias para no quedarse sin medicamento. 
  • En cuanto vea que su reserva de abacavir empieza a escasear, consiga más medicamento con su EPS (1).

Precauciones especiales

  • Antes de usar este medicamento, informe a su médico si usted:
    • Presento una reacción alérgica severa al abacavir, a cualquier otro medicamento o a alguno de los componentes de este medicamento.
      • Si usted presenta 2 o más de los siguientes signos de reacción de hipersensibilidad, suspenda el abacavir y diríjase al servicio de urgencias más cercano:
        • Fiebre.
        • Rash; la reacción de hipersensibilidad puede presentarse sin rash.
        • Síntomas respiratorios: tos, disnea, faringitis, dolor de garganta.
        • Síntomas gastrointestinales: nausea, vómito, diarrea, dolor abdominal.
        • Síntomas constitucionales: fatiga, malestar, dolores musculares.
        • Ulceraciones en la boca, conjuntivitis, ganglios inflamados e infiltrados pulmonares.
      • Si en el pasado usted presento una reacción de hipersensibilidad al abacavir es muy posible que la presente, más fuerte, si toma de nuevo el medicamento.
      • Asegúrese de siempre informar al personal de salud que usted sufrió esta reacción, esto ayudara a evitar que le administren de nuevo este medicamento.
    • Tiene o ha tenido depresión, diabetes mellitus, hipertensión, el colesterol o los triglicéridos elevados, infarto o alguna patología cardiaca.
    • Eestá embarazada, tiene planificado embarazarse o está amamantando. No debe lactar mientras toma este medicamento. Hable con su médico acerca de las alternativas para la alimentación de su bebe.
  • Informe a su médico qué medicamentos con y sin receta médica, vitaminas, suplementos nutricionales y productos naturales está tomando o tiene planificado tomar. Asegúrese de mencionar cualquiera de los siguientes: 
    • Medicamentos para el SIDA como: lopinavir, ritonavir.
    • Ganciclovir, valganciclovir o valaciclovir.
    • Ribavirina.
    • Metadona. 
    • Es posible que su médico deba ajustar las dosis para evitar que los efectos secundarios reportados aparezcan.
  • Pregúntele a su médico si es prudente consumir bebidas alcohólicas mientras esté tomando este medicamento.
  • Dígale a su médico si fuma.
  • Tenga presente que:
    • Mientras esté tomando medicamentos para tratar la infección de VIH, su sistema inmunológico puede debilitarse y empezar a aparecer otras infecciones que ya estaban en su cuerpo, como neumonía, herpes, tuberculosis, hepatitis o infecciones de hongos. Si tiene nuevos síntomas después de iniciar el tratamiento con abacavir, avísele cuanto antes a su médico.
    • La grasa de su cuerpo puede aumentar o desplazarse a otras partes del cuerpo, como a la nuca y la parte alta de los hombros (la llamada 'joroba de búfalo'), al vientre y a los senos. Es posible que pierda grasa de los brazos, las piernas, el rostro y los glúteos. Hable con su médico si advierte cualquiera de estos cambios en la grasa de su cuerpo.
  • Si se someterá a una cirugía, incluso una cirugía dental, informe a su médico o dentista que está tomando abacavir.
  • Es importante que Ud. mantenga una lista escrita de todas las medicinas que Ud. está tomando, incluyendo las que recibió con receta médica y las que Ud. compró sin receta, incluyendo vitaminas y suplementos de dieta. Ud. debe tener la lista cada vez que visita su médico o cuando es admitido a un hospital. También es una información importante en casos de emergencia (1).

Efectos secundarios

  • Informe a su doctor si cualquiera de estos síntomas aparece, se vuelve severo o si no desaparece:
    • Dolor de cabeza.
    • Depresión.
    • Ansiedad.
    • Dificultad para dormirse o permanecer dormido.
  • Si experimenta alguno de los siguientes síntomas, llame a su doctor de inmediato:
    • Ampollas o descamación de la piel.
    • Urticaria.
    • Comezón.
    • Dificultad para tragar o respirar.
    • Escalofrío (5).

Población especial

  • Según el INVIMA este medicamento se debe usar con precaución durante el embarazo (8). 
  • Los resultados de más de 800 casos de exposición durante el primer trimestre y más de 1.000 casos después del segundo y tercer trimestre no revelan ninguna malformación o efecto fetal/neonatal del abacavir. 
  • Con base en esos datos, el riesgo de malformación es poco probable en los seres humanos. 
  • Puede usarse si el beneficio para la madre compensa el riesgo para el feto (8,9).

  • La agencia regulatoria local recomienda que las madres que estén en tratamiento con abacavir no amamanten a sus hijos (8). 
  • Se recomienda que las mujeres infectadas VIH no den de lactar debido al riesgo de transmisión de VIH, incluso si están bajo tratamiento antirretroviral. 
  • Esta recomendación dependerá de la disponibilidad y facilidad de uso de fórmulas maternalizadas aptas para los hijos de estas mujeres (1,3).

  • Este medicamento está contraindicado en falla hepática moderada a severa por la agencia regulatoria local (8).
  • En insuficiencia hepática leve se debe realizar ajuste de dosis (1).
  • Usar con precaución, medicamento hepatotóxico (1).

  • No se debe ajustar la dosis en esta población (1).
Fármaco – Fármaco:
  • Los niveles de abacavir son incrementados por el ganciclovir, valganciclovir y la ribavirina.
  • Los niveles de abacavir son disminuidos por los inhibidores de proteasa.
  • El abacavir aumenta la eliminación de la metadona; se recomienda ajustar la dosis de esta última para evitar la aparición de síndrome de retirada (3,4).
Fármaco – Alimento:
  • El uso concomitante con alcohol puede aumentar las concentraciones séricas de abacavir (8).

  • Se debe ajustar la dosis en esta población de acuerdo con la función hepática.
  • Los efectos adversos son más severos en esta población, se recomienda monitorear de cerca (1).

Medicamentos disponibles en Colombia

Información en el contexto local

  • En las niñas y niños con infección por VIH/Sida menores de 13 años de edad, el esquema para iniciar el tratamiento antirretroviral varía de acuerdo con la edad de la niña o el niño, por tanto para iniciar tratamiento antirretroviral se hacen recomendaciones específicas según los siguientes grupos de edad:
  • En niñas y niños mayores de 14 días y menores de 3 años de edad, se sugiere:
    • Iniciar con un régimen basado en Lopinavir/Ritonavir en combinación con dos INTRs: Lamivudina en combinación con Zidovudina o Abacavir*.
  • En niñas y niños de 3 años y menores de 13 años de edad, se sugiere:
    • Iniciar con un régimen basado en un INNTR como Efavirenz y como alternativa Nevirapina en combinación con dos INTRs: Lamivudina en combinación con Zidovudina o Abacavir*.
  • En pacientes con reacción adversa a esquemas que contengan Abacavir solicitar el estudio HLA-B 5701.
  • En el manejo de la intolerancia o toxicidad con abacavir como primer tratamiento en personas con diagnóstico de infección por VIH/Sida (Fuerte a favor de la intervención):
    • Considerar TDF (tenofovir) en combinación de fármacos, como alternativas de manejo de la intolerancia o toxicidad con el primer tratamiento antirretroviral, abacavir (ABC), en personas con 13 años de edad o más y diagnóstico de infección por VIH/Sida y que presenten como efecto secundario enfermedad isquémica del miocardio.
    • Sustituir con otro INTR (inhibidor nucleósido de la transcriptasa inversa) (TDF (tenofovir) o AZT (Zidovudina)) en personas con 13 años de edad o más y diagnóstico de infección por VIH/Sida y que presenten como efecto secundario reacción de hipersensibilidad (exantema), náuseas, diarrea.
  • En el manejo de la intolerancia o toxicidad a otros medicamentos como primer tratamiento en personas con diagnóstico de infección por VIH/Sida (Fuerte a favor de la intervención):
    • Se recomienda interrupción inmediata y cambiar por TDF (tenofovir) o ABC (abacavir) en personas con 13 años de edad o más y diagnóstico de infección por VIH/Sida y que presenten como efecto secundario hiperlactatemia o pancreatitis asociado a la administración de didanosina.
    • Se recomienda cambiar por un INTR con menos efecto lipodistrófico como TDF (tenofovir) o ABC (abacavir) en personas con 13 años de edad o más y diagnóstico de infección por VIH/Sida y que presenten como efecto secundario lipodistrofia y dislipidemia asociado a la administración de estavudina.
    • Se recomienda sustituir por TDF (tenofovir) o ABC (abacavir) en personas con 13 años de edad o más y diagnóstico de infección por VIH/Sida y que presenten como efecto secundario neuropatía periférica asociada a la administración de estavudina.
    • Se recomienda interrumpir y cambiar por TDF (tenofovir) o ABC (abacavir) en personas con 13 años de edad o más y diagnóstico de infección por VIH/Sida y que presenten como efecto secundario acidosis láctica o hepatomegalia grave con esteatosis asociada a la administración de estavudina.
    • Se recomienda cambiar a ABC (abacavir) o AZT (zidovudina) o una opción de otra clase terapéutica si hay progresión.
  • Osteoporosis, evaluar historia de falla virológica antes de hacer el cambio, en personas con 13 años de edad o más y diagnóstico de infección por VIH/Sida y que presenten como efecto secundario desmineralización asociada a la administración de tenofovir.
  • Se recomienda sustituir por TDF (tenofovir) o ABC (abacavir) en personas con 13 años de edad o más y diagnóstico de infección por VIH/Sida y que presenten como efecto secundario anemia, neutropenia, esteatosis, miopatía o elevación de CPK, acidosis láctica o hepatomegalia grave asociada a la administración de zidavudina.
  • Se recomienda sustituir por TDF (tenofovir) o ABC (abacavir) en personas con 13 años de edad o más y diagnóstico de infección por VIH/Sida y que presenten como efecto secundario lipodistrofia o dislipidemia asociada a la administración de zidavudina, además de realizar cambios en la dieta y estilo de vida.
  • Se recomienda utilizar la genotipificación como estrategia para determinar la mejor alternativa terapéutica después de la primera falla terapéutica en la infección por VIH/Sida:
    • Cuando se presente el fracaso terapéutico verifique factores propios del esquema potencialmente relacionados con falla virológica, como su potencia, definida como la rapidez con la cual la carga viral disminuye, la concentración mínima viricida (ó EC50) de los medicamentos incluidos en el mismo y la durabilidad del esquema.
    • Dentro de las medidas generales ante el fracaso terapéutico debe evaluarse el cumplimiento por parte del paciente y la dispensación completa y oportuna de los ARV, la satisfacción del paciente, la tolerabilidad, las interacciones medicamentosas y con alimentos, y los factores psicosociales.
    • Realice la prueba de resistencia cuando la carga viral de VIH sea mayor de 1.000 copias/ml y el paciente esté recibiendo tratamiento antirretroviral, analice con todos los genotipos disponibles y con la historia de medicamentos antirretrovirales.
    • Puede considerarse realizar una prueba de tropismo, con el fin de evaluar más opciones para uso de antirretrovirales tipo antagonistas CCR5.
    • Se debe realizar un seguimiento estricto del paciente cuando se cambie el tratamiento según las pautas recomendadas.
    • No se debe interrumpir el tratamiento, excepto en forma parcial, si hay alta sospecha de falla con los INNTR.
    • Al identificar la falla virológica, se debe cambiar el tratamiento guiado por el genotipo y en compañía de un médico experto, infectólogo, siempre que sea posible, de manera prioritaria evitando la acumulación de mutaciones de resistencia por demorar el inicio del nuevo esquema.
    • Al realizar este cambio identifique los posibles esquemas y las posibles combinaciones, utilice mínimo dos, y siempre que sea posible, tres medicamentos antirretrovirales activos en el nuevo esquema, si hay varias opciones disponibles, use el esquema más simple, con menos toxicidad e interacciones y preservando opciones terapéuticas para el futuro.
    • Se debe revisar en la guía la interpretación de los resultados del estudio genotípico de resistencia en la tabla 6 en la cual se ofrece la opción terapéutica más adecuada según la mutación o las mutaciones reportadas.
En el Acta 27 Numeral 3,6,6 de la Sala Especializada de Medicamentos y Productos Biológicos de la Comisión Revisora del INVIMA, se acusa recibido del informe de seguridad sobre el medicamento Abacavir; el 2 de marzo de 2011, la FDA emitió un comunicado informando al público sobre una revisión de seguridad relacionada con el posible aumento del riesgo de ataque al corazón en pacientes tratados con abacavir (10).

Referencias

  1. Micromedex Solutions | Evidence-Based Clinical Decision Support [Internet]. [cited 2015 Aug 27]. Available from: http://micromedex.com/

  2. The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2015. Antimicrobial Therapy; 2015. 238 p. 

  3. Taketomo CK, Hodding JH, Kraus DM. Pediatric Dosage Handbook: Including Neonatal Dosing, Drug Administration Extemporaneous Preparations [Internet]. Lexi-Comp; 2010 [cited 2015 Aug 27]. 1764 p. Available from: https://books.google.com/books?id=SjnLSAAACAAJ pgis=1

  4. Sean S, editor. Martindale. The complete drug reference. 36th ed. London: The royal pharmaceutical society of Great Britain; 2009. 3694 p. 

  5. MedlinePlus - Información de Salud de la Biblioteca Nacional de Medicina [Internet]. [cited 2015 Aug 27]. Available from: https://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/medlineplus.html

  6. Ministerio de Salud y Protección Social, Colciencias. Guía de Práctica Clínica (GPC) basada en la evidencia científica para la atención de la infección por VIH en niñas y niños menores de 13 años de edad [Internet]. [cited 2016 Jan 7]. Available from: http://gpc.minsalud.gov.co/guias/Documents/VIHSida/GPC_completa_VIHpediatrica.pdf

  7. Ministerio de Salud y Protección Social, Colciencias. Guía de práctica clínica (GPC) basada en la evidencia científica para la atención de la infección por VIH/Sida en adolescentes (con 13 años de edad o más) y adultos [Internet]. [cited 2016 Jan 9]. Availablefrom:ttp://gpc.minsalud.gov.co/guias/Documents/VIHSida/GPC_Comple_VIHADULTOS_web.pdf

  8. Instituto Nacional de Vigilancia de Medicamentos y Alimentos - INVIMA. Consultas Registro Sanitario - Sistema de Tramites en Linea. 2017.

  9. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios AEMPS. Ficha técnica: Abacavir [Internet]. 2017. Available from: http://www.ema.europa.eu/docs/es_ES/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/000252/WC500050343.pdf

  10. Comisión Revisora. Sala Especializada de Medicamentos y Productos Biológicos. Instituto Nacional de Vigilancia de Medicamentos y Alimentos INVIMA. Abacavir.  Acta 27 de 2011, Numeral 3.6.6 [Internet]. 2011 [cited 2016 Jan 09]. Available from: https://www.invima.gov.co/images/pdf/farmacovigilancia_alertas/2011/1%20ABACAVIR.pdf

  11. Goodman LS, Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 12th ed. S.A M-HIE, editor. Mexico. D.F.; 2011. 
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